1、执业药师 药学专业二 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药汇总第一章 精神与中枢神经系统疾病用药第一节 镇静与催眠药药理作用与临床评价中枢镇静催眠药包括：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类巴比妥类小剂量：镇静催眠作用中等剂量：麻醉作用大剂量：昏迷，甚至死亡脂溶性高：中枢抑制作用快，如异戊巴比妥脂溶性低：中枢抑制作用慢，如苯巴比妥其中脑和肝脏内浓度较高苯二氮卓类用量 轻度的镇静催眠昏迷血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应地西泮：胃肠吸收最快，无麻醉作用氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢
2、产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态GABAA受体：配体门控Cl-通道（膜电位为负，超极化，不易兴奋）其他类环吡咯酮类：佐匹克隆，作用于-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后吸收迅速，生物利用度约80，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用。-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用禁忌证1.巴比妥类药-严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用2.苯二氮卓类药-妊娠期妇女、新生儿禁用。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西
3、泮3.唑吡坦和佐匹克隆-呼吸功能不全，肝功能不全、肌无力者禁用药物相互作用巴比妥类药物相互作用苯二氮卓类其他类用药监护依据睡眠状态选择用药注意用药的安全性1）镇静催眠药易产生耐药性及依赖性，应交替使用2）服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业3）服用镇静催眠药期间不宜饮酒关注巴比妥类的合理应用1) 对巴比妥类药过敏者，如出现皮疹，立即停药2）静脉注射巴比妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）3）作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知
4、功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象告之患者晨起时宜小心，避免跌倒主要药品地西泮典基医保(甲) 【适应证】1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤3.手术麻醉前给药【注意事项】1.严重的精神抑郁者-产生自杀倾向，预防措施2.抗胆碱效应：伴呼吸困难的重症肌无力病情加重；急性或隐性闭角型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止4.不应连续静脉滴注，癫痫持续状态时例外5.停药前应渐减量，不要骤然停
5、止6.本品可透过胎盘屏障1）在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用2）妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制3）分娩前15h内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢佐匹克隆医保【适应证】失眠【注意事项】1.哺乳期妇女不宜使用2.可引起戒断症状3.不宜驾车、操作机械或高空作业等。肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量4.连续用药时间不应超过4周5.15岁以下儿童不宜应用唑吡坦医保（乙）【适应证】偶发失眠和暂时失眠患者。【注意事项】1.使精神抑郁者精
6、神紊乱2.产生共济失调应用分析【A型题】老年人对苯二氮卓类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为（ ）。2015A01A.震撼麻痹综合征B.老年期痴呆C.“宿醉”现象D.戒断综合征E.锥体外系反应【答案】C【A型题】静脉注射地西泮的速度过快引起的不良反应是（ ）。2014A07A惊厥B心跳加速C血钙下降D血糖升高E呼吸暂停【答案】E镇静催眠药的分类，典型不良反应及应用依据睡眠状态选择用药第二节 抗癫痫病癫痫的分类防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状药理作用与临床评价癫痫的治疗以药物控制发作为主1.巴比妥类2.苯二氮卓类3.乙内酰脲类4.
7、二苯并氮卓类5.-氨基丁酸(GABA)类似物6.脂肪酸类巴比妥类【作用机制】增强-氨基丁酸A型受体活性，还可调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性【代表药】苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮苯二氮卓类【机制】主要为GABA受体激动剂，也作用于Na+通道【代表药】地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类【机制】减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散【代表药】苯妥英钠（大发作和心律失常）【不良反应】常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。
8、禁用苯妥英钠：度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者抑制钠通道，凡心脏传导障碍的均不能用苯妥英钠二苯并氮卓类【机制】阻滞Na+通道【代表药】卡马西平（与苯妥英钠机制一样）【不良反应】常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛禁用卡马西平：有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时。-氨基丁酸类似物【机制】是GABA氨基转移酶抑制剂【代表药】加巴喷丁，氨己烯酸脂肪酸类【代表药】丙戊酸钠通过血-脑屏障可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，可由乳汁中分泌不能用于孕妇及哺乳期妇女致死性肝功能障碍在2岁以下儿童多药治疗时发生率为1/500，成人单药治疗为1/45000。药物相
9、互作用-苯妥英钠药物相互作用-卡马西平1.锂盐-严重的神经毒性、降低抗利尿作用2.单胺氧化酶抑制剂-高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日药物相互作用丙戊酸钠1.麻醉药或中枢抑制剂-中枢抑制作用增强2.华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药-易引起出血用药监护-规律用药1.一般从低剂量开始(可)，逐渐增加2.给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定3.血浆半衰期较长的药品如苯巴比妥和苯妥英钠等，可一日睡前给1次量即可。但由于有些抗癫痫药剂量偏大，可能需要一日3次给药用药监护-依据癫痫发作的类型选择用药应用分析【B型题】A乙琥胺B苯妥英钠C丙戊酸钠D苯巴比妥E卡马西平1.癫痫精神运动发作
10、选用（ ）。2013B402.癫痫大发作选用（ ）。2013B413.癫痫大发作合并小发作选用（ ）。2013B424.癫痫小发作选用（ ）。2013B43【答案】E、B、C、A用药监护-换药与停药（加药、化药、停药均应缓慢）1.避免突然停药-巴比妥类及苯二氮卓类药，使癫痫发作加重2.减少剂量应循序渐减，如巴比妥类3.从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎，只有当新的服药法已大致确立(5个半衰期的时间，一般12周)，才可渐减第1种药4.接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种用药监护-关注特殊人群的安全性1.驾驶司机-撤药后6个月再驾车2.拟妊娠或妊娠期妇女-向专家咨询，
11、并提供产前筛查(甲胎蛋白检测和孕中期超声波检查)3.对接受抗癫痫药治疗的妇女-妊娠前和妊娠期应补充叶酸，预防神经管缺陷-在妊娠后期3个月给予维生素K主要药品卡马西平典基医保（甲/乙） 【适应证】癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症应用分析【X型题】卡马西平除用于治疗癫痫外，还可用于（ ）。A心律失常（抑制Na+）B神经源性尿崩症C躁狂抑郁症D心绞痛E中枢性痛症【答案】ABCE【注意事项】1.卡马西平诱发骨髓功能抑制的危险性增加2.老年人可引起再生障碍性贫血3.有肝病或骨髓功能抑制者停用卡马西平4.出现心血管系统不良反应或皮疹时停用丙戊酸钠典基医保
12、（甲/乙） 【适应证】各种类型的癫痫，包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂发作【注意事项】1.丙戊酸钠用药期间禁酒(抑制中枢不能饮酒，酒精也会抑制中枢)2.停药时应渐减量3.避免与有肝毒性的药物合用4.有肝病史者应用丙戊酸钠需经常检测肝功能苯妥英钠典基医保(甲) 【适应证】1.强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态2.三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为障碍疾患)、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍3.洋地黄
13、中毒所致的室性及室上性心律失常（若为缓慢性心律失常，则用阿托品）应用分析【X型题】苯妥英钠可用于治疗（ ）。A癫痫大发作B外周神经痛（三叉神经痛）C小儿高热惊厥（地西泮）D大脑损伤所致的肌肉僵直（地西泮）E心律失常【答案】ABE【注意事项】1.孕妇禁用-透过胎盘屏障而致畸2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳-可由乳汁分泌3.苯妥英钠用药期间须监测血常规、肝功能。4.老年人-较易嗜睡，最好在睡前服用苯巴比妥典基医保（甲）【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。【注意事项】1.新生儿服用-低凝血酶原血症及出血2.高空作业及老年人-慎用3.静脉注射-不宜过快，否则会出现呼吸抑制心律失常、体温降低甚
14、至昏迷应用分析【A型题】患者用药后出现嗜睡现象，可能与下列哪种药物有关（ ）。A.苯巴比妥B.丙戊酸钠C.利培酮D.甘露醇E.呋噻米【答案】 A第三节 抗抑郁药抑郁症抑郁症是一种常见的精神障碍，以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征，常伴随认知或神经运动障碍或躯体症状抗抑郁药提高中枢5-HT功能，提高NA功能 - - 抗抑郁症对焦虑症、强迫症、慢性疼痛、疑病及恐怖等有一定的疗效药理作用与临床评价三环类抗抑郁药四环类抗抑郁药选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂选择性去甲肾上腺素能
15、抑制剂三环类抗抑郁药抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取【代表药】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明（氯丙咪嗪）和多塞平【不良反应】抗胆碱能效应-口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等四环类抗抑郁药抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取【代表药】马普替林，疗效与三环类相当，不良反应少【不良反应】抗胆碱能效应-口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂1.口服吸收良好-舍曲林除外2.首关效应-西酞普兰、艾司西酞普兰除外3.主要经肝脏排泄4.戒断反应-脑内S-HT受体敏感
16、性下调，应采用逐步减量然后终止的方法，帕罗西汀中最易出现【不良反应】1.常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等2.当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引发5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用，反之亦然3.生殖系统常见性功能减退或障碍单胺氧化酶抑制剂【代表药】吗氯贝胺抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解【不良反应】吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂【代表药】文拉法辛、度洛西汀对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药
17、治疗失败者有效【不良反应】文拉法辛常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜度洛西汀-常见嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍等其他米氮平-去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药曲唑酮-5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂瑞波西汀-选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂【不良反应】米氮平-常见体重增加、困倦；严重不良反应有急性骨髓功能抑制；少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等禁忌证1.正在服用单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)者-禁止与其他抗抑郁药合用2.心肌梗死急性发作期者-禁用氯米帕明3.严重的心脏病或心律失常者、意识障碍者-禁用曲唑酮4.未经治疗的窄角型青
18、光眼患者-禁用氟洛西汀药物相互作用三环类抗抑郁药1.西咪替丁、哌醋甲酯、钙通道阻滞剂等肝药酶抑制-可降低三环类抗抑郁药的代谢，易引起或加重不良反应，甚至产生中毒症状2.与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药-可引起5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等3.氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用-可降低抗凝血药的代谢，增加出血风险，应密切检测凝血酶原时间药物相互作用四环类抗抑郁药马普替林与甲状腺激素合用-增加心律失常的危险药物相互作用选择性5-HT再摄取抑制剂1.帕罗西汀-增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效2.舍曲林与锂盐合用-会出现震颤3.舍曲林与华
19、法林合用-可延长凝血酶原时间药物相互作用其他1.文拉法辛与三环类抗抑郁药合用-两类药的毒性均可增加2.文拉法辛与华法林合用-可使凝血酶原时间延长3.米氮平-可加重苯二氮卓类药的镇静作用用药监护一、用药宜个体化小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药二、切忌频繁换药抗抑郁药起效缓慢，一般46周方显效只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换药三、换用抗抑郁药时要谨慎氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。主要药品（选择性5-HT再摄取
20、抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰）氟西汀典医保(乙） 【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症【注意事项】1.心脏病、糖尿病、驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员慎用2.明显肝肾功能不全者慎用帕罗西汀典基医保(乙) 【适应证】用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等舍曲林典医保（乙）【适应证】1.用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症2.疗效满意后，继续服用可有效防止抑郁症的发生。3.治疗强迫症。治疗满意后，继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。（恐惧症）西酞普兰典医保（乙） 【适应证】用于各种类型的抑郁症（三环类抗抑郁药：丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞
21、平）氯米帕明典基医保(甲/乙)【适应证】用于抑郁症、强迫症、社交恐惧症突然停药时可产生头痛、恶心等不适，宜在1-2个月期间逐渐减少用量（中枢神经抑制药，快会产生戒断反应）（5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西丁）文拉法辛典医保(乙)【适应证】用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍司机和机械操纵者、儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用度洛西汀典【适应证】用于各种抑郁症【注意事项】慎用度洛西汀的情况1.肝、肾功能不全者慎用2.妊娠及哺乳期妇女不推荐使用3.已稳定的窄角型青光眼者慎用（抗M受体作用，阿托品样不良反应）（其他）米氮平典【适应证】用于抑郁症【注意事项】1.妊娠及哺乳期妇女避免使用2.
22、司机或机械操作者慎用应用分析【 A型题】可用于治疗或预防各类抑郁症的药物是（ ）。A.奋乃静（精神分裂症）B.奥氮平（精神分裂症）C.舍曲林D.氟哌啶醇（精神分裂症）E.喷他佐辛（镇痛）【答案】C【B型题】A.阿米替林B.氟西汀C.吗氯贝胺D.文拉法辛E.米氮平1.属选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是（ ）。2.属A型单胺氧化酶抑制剂的是（ ）。3.属5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是（ ）。【答案】B、C、D【A型题】李女士来到药房咨询，主诉最近服用下列药品后体重有所增加，请药师确认可能增加体重的药品是（ ）。2015A03A.二甲双胍（降糖降脂）B.辛伐他汀（降血脂）C.米氮平D.阿司
23、匹林（抗凝，解热镇痛）E.硝酸甘油（扩张血管）【答案】C第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药脑功能减退帕金森病(震颤麻痹综合征)、老年期痴呆(阿尔茨海默病)、血管性痴呆、脑卒中后认知障碍等常伴随脑功能减退，严重者甚至出现痴呆，表现为认知障碍、记忆障碍、行为障碍等。认知和记忆主要解剖基础-为海马组织的萎缩功能基础-胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性，神经元数目变少分类1.酰胺类中枢兴奋药2.乙酰胆碱酯酶抑制剂3.其他类酰胺类中枢兴奋药提高学习和记忆能力；促进乙酰胆碱合成【代表药】吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦药酰胺类口服吸收快，可通过血-脑屏障吡拉西坦在体内不代谢【不良反应】1.吡
24、拉西坦-常见兴奋、易激动、头晕和失眠2.茴拉西坦-常见口干、嗜睡、全身皮疹2.奥拉西坦-偶见前胸和腹部发热感、肝肾功能异常乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制胆碱酯酶活性，升高乙酰胆碱（Ach）【代表药】多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲多奈哌齐-口服吸收良好，相对生物利用度利斯的明-口服吸收迅速，易透过血-脑屏障【不良反应】多奈哌齐-常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛利斯的明-常见嗜睡、震颤、意识模糊、出汗、体重减轻其他类胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物禁忌证1.吡拉西坦-锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用2.利斯的明-严重肝损伤者禁用3.石杉碱甲-癫痫、肾功能不全、
25、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用4.银杏叶提取物-与抗血小板药物或抗凝血药合用者禁用用药监护1.乙酰胆碱酯酶抑制剂-小剂量用起，渐增，避免突然停药2.利斯的明-治疗过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始服用。3.石杉碱甲-心动过缓、支气管哮喘者慎用主要药品吡拉西坦典医保(乙)【适应证】用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退多奈哌齐医保(乙)【适应证】用于轻、中度老年期痴呆症状【注意事项】消化道溃疡(Ach会升高胃酸)、哮喘及慢性阻塞性肺病患者慎用石杉碱甲典基医保(乙)【适应证】用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用【注意事项】心动
26、过缓、支气管哮喘者慎用银杏叶提取物【适应证】用于脑部、周边等血液循环障碍1.急慢性脑机能不全及其后遗症-如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆2.耳部血流及神经障碍-如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征3.眼部血流及神经障碍-如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼4.末梢循环障碍-如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛应用分析【A型题】下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是（ ）。A.吡拉西坦B.胞磷胆碱C.利斯的明D.多奈哌齐E.石杉碱甲【答案】A【B型题】2013B44A激动中枢阿片受体B抑制中枢神经系统胆碱酯酶C抑制纹状体单胺氧
27、化酶D阻断中枢神经系统胆碱受体E激动黑质纹状体通路多巴胺受体多奈哌齐的药理作用（ ）。【答案】B【X型题】属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有（ ）。A.吡拉西坦B.文拉法辛C.多奈哌齐D.石杉碱甲E.艾地苯醌【答案】ACDE第五节 镇痛药镇痛药分类麻醉性镇痛药-阿片类药物非麻醉性镇痛药-非甾体抗炎药和中枢性镇痛药(以曲马多为代表)麻醉性镇痛药依来源1.阿片生物碱：代表药吗啡、可待因和罂粟碱2.半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等3.合成阿片类镇痛药：依据化学结构可分为苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺苯
28、并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛阿片类药物选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递1.弱阿片类药-如可待因、双氢可待因-主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗2.强阿片类药-如吗啡、哌替啶、芬太尼-主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗作用机理1.其中1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；2.2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制（止泄）和恶心呕吐3.K受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制4.受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳（吗啡中毒出现针尖样瞳孔，有机农药中毒也会出现）、欣快感和调控活性典型不良反应1.常见呼吸抑制、支气管痉挛
29、2.身体和精神依赖性：注射剂连续应用35日即产生身体和精神依赖性3.抗利尿作用：吗啡最为明显应用分析【A型题】我国将吗啡列为严格管制药品，是因为长期使用会引起（ ）。2014A09A免疫抑制B嗜睡C呼吸抑制D中枢抑制E药物依赖性【答案】E禁忌证1.吗啡-支气管哮喘、肺源性心脏病，前列腺肥大，排尿困难、麻痹性肠梗阻等患者禁用2.哌替啶-严禁与单胺氧化酶抑制剂（尽量不要和中枢抑制剂合用）合用3.可待因-多痰患者禁用4.羟考酮术前或术后，24h内患者禁用药物相互作用1.阿片类镇痛药与抗胆碱药（尤其阿托品）合用-加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险2.硫酸镁与阿片类镇痛药合用-可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险3.单胺氧化
