1、中国药科大学年药物化学期末考试中国药科大学年药物化学期末考试 作者： 日期： .中国药科大学2005年药物化学期末试卷盐酸乙胺丁醇临床用于_。5.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_类、磺酸酯及卤代多元醇类、_类。6.头孢菌素与青霉素相比特点为_、_、_。7.炔雌醇的结构是_临床用于_。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_。4.吗啡分子结构中因具有_及_,因而显酸碱两性。6.顺铂临床用于_。7.环磷酰胺临床使用的剂型为_。8.林可霉素的主要用途是_。9.6-APA的结构式为_。10.孕甾烷的基本结构式是_。11.对氨基水杨酸钠临床用途是_。12.克霉唑的临床用途为_。2.炔诺酮的化学名为 。3.氟尿嘧啶为
2、 抗肿瘤药；卡莫司汀为 抗肿瘤药。4.半合成青霉素的主要中间体为 ，半合成头孢菌素的主要中间体为 。5.磺胺类药物的必需结构为 ，且氨基与 基必须成对位。6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ，故应避光、密闭保存。1.心血管系统药物可分为（1）_（2） （3）_和抗心律失常药四大类。2.甲丙氨酯又可称为_。3.盐酸哌替啶为_类镇痛药。4.去甲肾上腺素属于_类拟肾上腺素药，其主要用途是_。5.6-APA的结构式为_。6.土霉素结构中含有_显弱酸性，还含有 显碱性，故为两性化合物。7.甾类激素按化学结构可分为_，_和孕甾烷三类。8.5-氟尿嘧啶临床用于_6-巯基嘌呤临床用于_。2.扑热息
3、痛药物中应检查( )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸3.双氯芬酸钠属于哪类药物( ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类4.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为( )时最稳定，短时煮沸不致破坏。 A.3 B.4 C.5 D.6 E.711.下列哪一药物属于抗菌增效剂( ) A.甲氧苄啶（TMP） B.卡托普利 C.磺胺嘧啶 D.氯霉素 E.双肼酞嗪12.下列哪一药物不属于-内酰胺类抗生素( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林13.下列为-内酰胺酶抑制剂的药物是( ) A.
4、头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林14.麦迪霉素抗菌药属于( ) A.氨基甙类 B.四环素类 C.大环内酯类 D.-内酰胺类 E.多肽类15.化学结构中含有两个手性中心的药物是( ) A.氯霉素 B.土霉素 C.青霉素G D.氨苄西林 E.头孢氨苄16.下列叙述与环磷酰胺不符的是( ) A.属于烷化剂 B.含有五元杂环结构 C.含有六元杂环结构 D.杂环中含有O原子 E.具有氮芥类基本结构17.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.C1(2)-位引入双键 D.9-位引入氟原子 E.C16-位引入甲基
5、18.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.引入17甲基 D.9-位引入氟原子 E.C16-位引入甲基9.下列叙述与非诺贝特相符的是()。A.含二个苯环 B.含三个苯环C.含酚羟基 D.不含有酯键10.以下为抗生素类抗结核病药物的是()。A.卡那霉素 B.链霉素C.阿米卡星 D.罗红霉素11.下列哪种抗生素具有广谱的特性？()A.阿莫西林 B.链霉素C.青霉素G D.红霉素12.下列叙述与氯霉素不符的是()。A.又名左旋霉素 B.有2个手性碳原子C.结构中含有硝基 D.不含氨基13.抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于()。
6、A.乙烯亚胺类 B.氮芥类C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类14.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是()。A.氯霉素 B.利多卡因C.氨苄西林 D.布洛芬15.5-氟尿嘧啶的化学名为()。A.化学名为5-氟-N-己基-嘧啶B.化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺C化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮D.化学名为5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮16.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。A.在体外有抗肿瘤作用 B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定 D.属烷化剂类抗肿瘤药17.化学名为19-去甲基-17-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17-苯丙酸酯的药物是()。
7、A.甲基睾丸素 B.己烯雌酚C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松18.地塞米松结构中不具有()。A.9-氟 B.17-羟基C.16-甲基 D.6-氟19.己烯雌酚具有以下哪种活性？()A.雌激素 B.雄激素C.孕激素 D.蛋白同化类激素20.以下与吗啡的化学结构不符的是()。A.含有酸性结构部分和碱性结构部分 B.含有酚羟基C.含有哌啶环 D.含有四个环状结构4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( )。A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚C.苯酚 D.水杨酸苯酯E.乙酰水杨酸苯酯5.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有( )。A.双键 B.酚羟基C.哌啶环 D.醇羟基E.醚键6.盐酸吗啡注射液放置过
8、久，颜色变深，这是发生了( )。A.加成反应 B.氧化反应C.聚合反应 D.水解反应E.还原反应7.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。A.吗啡 B.美沙酮C.哌替啶 D.纳洛酮E.芬太尼12.下列叙述与非诺贝特相符的是( )。A.含二个苯环 B.含三个苯环C.含酚羟基 D.不含有酯键E.不能水解13.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( )。A.利福平 B.异烟肼C.环丙沙星 D.阿昔洛韦E.诺氟沙星14.青霉素G钠在室温酸性条件下将( )。A.6-氨基上酰基侧链水解B.-内酰胺环的水解开环C.发生分子重排生成青霉二酸D.钠盐被中和为游离羧酸E.不能水解1
9、5.下列属于单环-内酰胺类抗生素的是( )。A.磷霉素 B.舒巴坦C.氨曲南 D.克拉维酸E.青霉素16.下列叙述与氯霉素不符的是( )。A.能引起再生障碍性贫血B.构型为1R，2RC.具有重氮化-偶合反应D.性质较稳定，能耐热，水溶液煮沸5h不失效E.为左旋体17.下列哪一药物属于乙烯亚胺类?( )A.环磷酰胺 B.卡莫司汀C.塞替哌 D.白消安E.氟尿嘧啶18.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。A.在体外无活性 B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定 D.属烷化剂类抗肿瘤药E.为亚硝基脲类抗肿瘤药1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。A吗啡 B美沙酮C纳洛酮 D
10、哌替啶2.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。A又名癌得星 B属烷化剂类抗肿瘤药C可溶于水，但在水中不稳定 D在体外有抗肿瘤活性3.己烯雌酚具有以下哪种活性?( )A雌激素 B雄激素C孕激素 D蛋白同化激素4.度冷丁是下列哪种药物的别名?( )A盐酸美沙酮 B盐酸吗啡C盐酸哌替啶 D喷他佐辛D治疗心绞痛6.下列药物中哪个无抗菌作用?( ) 口A磺胺甲口恶唑 B甲氧苄啶C甲砜霉素 D萘普生7.下列激素类药物中不能口服的是( )。A炔雌醇 B己烯雌酚C炔诺酮 D黄体酮8.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。A易氧化变质 B易水解失效C不溶于水 D便于使用9.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。A为口服强
11、效的孕激素 B抑制排卵作用强于黄体酮C有轻度雄激素和雌激素活性 D含有17-甲基10.下列哪一种属于四环素类抗生素?( )A氯霉素 B土霉素C庆大霉素 D红霉素11.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?( )A5位有氟 B8位有哌嗪C2位有羧基 D3位有羧基，4位有羰基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( )A塞替派 B环磷酯胺C卡莫司汀 D顺铂 D1，6苯并二氮卓环16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。A副作用是对胃粘膜的刺激作用B为解热镇痛药物C阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解D分子中含有羧基和酯键17.下列哪种性质与布洛芬相符?( )A在酸性或碱性条件下均易水解
12、B因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C易溶于水，味微苦D可溶于氢氧化钠溶液中18.含有杂环的氮芥是( )。A卡莫司汀 B盐酸氮芥C白消安 D多潘19.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?( )A苯唑西林 B青霉素GC羟氨苄青霉素 D青霉素V四、多项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分。每小题2分，共8分4.具有孕甾骨架的药物是( ) A.睾丸素 B.黄体酮 C.甲基睾丸素 D.地塞米松 E.炔雌醇5.青霉素G钠具有以下特点( ) A.对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效 B.为半合成抗生素 C.在酸性介质中稳
13、定 D.遇碱使-内酰胺环破裂 E.溶于水不溶于有机溶剂1.以下属于烷化剂的药物是()。A.白消安 B.巯嘌呤C.卡莫氟 D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是()。A.吗啡 B.美沙酮C.哌替啶 D.纳洛酮E.芬太尼3.下列哪些药物为抗代谢抗肿瘤药物？()A.白消安 B.巯嘌呤C.卡莫氟 D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶4.下列哪些药物为孕激素类药物？()A.炔诺酮 B.黄体酮C.炔雌醇 D.甲基睾丸素E.苯丙酸诺龙2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是( )。A.吗啡 B.美沙酮C.哌替啶 D.纳洛酮E.芬太尼4与红霉素相符的( )。A.为氨基甙类 B.为广谱抗生素C.为大环内酯类抗
14、生素 D.为碱性化合物E.为酸性化合物1.下列哪些为肾上腺皮质激素类药物?( )A炔诺孕酮 B可的松C炔雌醇 D氢化可的松E地塞米松2.下列属于哌啶类的全合成镇痛药是( )。A吗啡 B美沙酮C哌替啶 D纳洛酮E芬太尼4.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素?( )A红霉素 B氯霉素C罗红霉素 D麦迪霉素E白霉素5.下列哪些抗肿瘤药是烷化剂?( )A氟尿嘧啶 B白消安C顺铂 D卡莫司汀E溶肉瘤素2.简述抗心律失常药物的分类,每类各举一具体药物。3.试述阿司匹林中水杨酸杂质的来源及检查原理。4.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用是否增强，试从作用机理的角度加以说明。1.乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引
15、入的?应如何检查?2.拟肾上腺素药物可分成哪几类？每类各举一具体药物。3.写出对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构式，并说明为何需制成粉针剂，应如何贮存？4.常用甾类药物按药理作用和化学结构各分为哪几类?每类各列举一具体药物。五、简答题（每小题7分，共28分）1.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。2.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。3.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。4.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡1.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪2.盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？3.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。4.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。
