1、胆碱受体阻断药（抗胆碱药）,M受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱（654-2）N受体阻断药 N1受体（神经节阻断药)N2受体（骨骼肌松弛药）除极化性肌松药（非竞争性肌松药）非除极化性肌松药（竞争性肌松药）,胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药M-Cholinoceptor Blocking Drugs,湖州师范学院,授课提纲,1.阿托品的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应；2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；3.阿托品合成代用品,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,颠茄,曼陀罗,莨菪,茄科植物颠茄(Atiopa belladonna L.),代表药 阿托品(atropine),【
2、体内过程】,1.给药方式：po,sc,im,iv2.吸收:po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50%3.分布:血脑屏障 胎盘屏障4.消除:肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物,【作用机制】,阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）大剂量对Nn受体也有阻断作用。,【药理作用】,阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少 瞳孔开大和调节麻痹 心率增快 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 中枢作用,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,强弱,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,强弱,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,【药理作用】【临床用途】【
3、不良反应】,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,【药理作用】【临床用途】【不良反应】,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2,山莨菪碱(Anisodamine),与阿托品（Atropine）比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 阿托品（Atropine）3.不易透过血脑屏障（BBB）,山莨菪碱(Anisodamine),东莨菪碱(scopo
4、lamine),抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）呕吐、放射治疗引起呕吐 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,东莨菪碱(scopolamine),后马托品（Homatropine）主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,几种扩瞳药滴眼作用的比较,溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠
5、溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成解痉药,贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断药,本章重点,1.阿托品的药理作用、临床用途和禁忌症2.山莨菪碱的主要用途3.东莨菪碱的作用特点,【药理作用】,1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,【临床用途】,1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,
