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    临床常用抗菌药物合理应用.docx

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    临床常用抗菌药物合理应用.docx

    1、临床常用抗菌药物合理应用临床常用抗菌药物合理应用王晓梅日期:2011-3-30 临床常用抗菌药物合理应用抗菌药物种类 -内酰胺类抗生素 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类 林可霉素和克林霉素 多肽类抗生素 利福霉素类抗生素 喹诺酮类药物 磺胺类 磷霉素 夫西地酸 链阳菌素类 噁唑烷酮类 硝基咪唑类药物 抗分枝杆菌药物 抗真菌类临床常用抗菌药物简介一、-内酰胺类抗菌药物包括 青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类 头霉素类氧头孢烯类单环类-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类青霉素类-按照其抗菌作用分1、窄谱青霉素2、耐酸青霉素3、耐酶青霉素类4、无抗假单胞活性广谱青霉素类5、抗假单胞菌广谱青霉素类6、

    2、抗G-菌的青霉素1、窄谱青霉素:主要品种:青霉素、苄星青霉素 对G+菌、G-球菌敏感 各种致病螺旋体(梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热) 敏感; 除对脆弱拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性, 对大多数G-杆菌无效 对各种内酰胺酶均不稳定 不耐酸2、耐酸青霉素: 主要品种:青霉素V-钾、苯氧青霉素 抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用稍弱 耐酸,口服吸收良好 适用于敏感菌所致的轻症感染3、耐酶青霉素类主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 对葡萄球菌所产的-内酰胺酶稳定 对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性,对其他G+菌的作用弱于青霉素 对G-菌无抗菌活性 主要用于耐青霉素金黄色葡萄

    3、球菌感染所致的心内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等,亦可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染4、无抗假单胞活性广谱青霉素类常用品种:氨苄西林、阿莫西林 增强了抗G-杆菌活性 对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属等部分 G-杆菌具抗菌活性;对铜绿假单胞菌耐药 对肠球菌的抗菌作用较强,优于青霉素,对其他G+菌的作用弱于青霉素 对厌氧菌和放线菌与青霉素相似 对-内酰胺酶不稳定 主要适用于肠球菌和敏感G-杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路感染等 阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似,但对肺炎双球菌、 肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强 副作用 主要是皮疹,发生率高达10-20%,通常发生于用药后5-7天5、

    4、抗假单胞菌广谱青霉素类常用品种:哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等 对包括铜绿假单胞菌在内多数G-杆菌有良好的抗菌活性 对大多数G-杆菌抗菌活性与氨苄相当 对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强 对G+菌也有良好作用,但较青霉素弱,不及氨苄 对脆弱拟杆菌不敏感,对其他厌氧菌及放线菌敏感 对-内酰胺酶稳定性差 不易透过血脑屏障 本类药物主要用于G-杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染6、抗G-菌的青霉素常用品种:美西林、替莫西林 抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐

    5、药 对-内酰胺酶高度稳定 青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h 主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染青霉素类注意事项:1、所有青霉素类,不论局部应用或全是应用,用药前均需按规定作皮肤试验2、主要不良反应是过敏反应,严重者可发生过敏性休克,其他可表现为药疹、药物热、溶血性贫血等3、鞘内注射或大剂量应用时,可引起青霉素脑病,尤其在肾功不全的患者易于发生(二)头孢菌素类 根据研发时间及药理特点等,将本类药物分第1、2、3、4代。 该类药物具有青霉素类药物的优良属性,抗菌谱广,不良反应较青霉素少,与青霉素有交叉过敏可能。 从第一代到第三代,抗G+菌的作用活性逐渐减弱,抗G-菌的活性逐

    6、渐增强,对-内酰胺酶稳定性亦逐渐增强,但药费也明显增加1、一代头孢菌素常用品种:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒 对-内酰胺酶稳定性差 对G+球菌有良好作用,对G-菌作用差 对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强,对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素 头孢硫脒对肠球菌属有较强的抗菌活性是其专属特点,为其他目前所有各种头孢菌素所不及,对肠球菌的作用和氨苄西林相仿,明显优于青霉素 对大多厌氧菌敏感,仅对脆弱拟杆菌耐药 半衰期短 不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 第一代头孢菌素的抗菌作用及特点抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性 其他

    7、头孢噻吩 + + + + 中耐 中 中 单用低 体内代谢头孢噻啶 + + + + + + 不耐 高 低 明显 易进入脑脊液头孢氨苄 + + + + + 耐 低 低 低头孢唑啉 + + + + + + 耐 高 高 单用低头孢拉定 + + + + + 耐 高 低 低 无钠注: + + + + +示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强2、第二代头孢菌素常用品种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯 -内酰胺酶稳定性较一代增加 兼顾G+菌及G-菌;抗G+菌的抗菌活性不如第一代,但对抗G-菌活性明显比一代增强;对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效; 对铜绿假单胞菌完全耐药 大多数厌

    8、氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药 血半衰期较短(0.5h) 血脑屏障穿透性较一代为高 肾毒性较一代轻3、第三代头孢菌素常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。口服品种:头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等 对-内酰胺酶更稳定(除头孢哌酮) 对G-杆菌作用较二代强, 对G+菌作用比一、二代差 对大多数厌氧菌具抗菌活性,但部分品种对脆弱拟杆菌耐药; 血脑屏障穿透性较2代为高; 半衰期相对延长 无明显肾毒性 头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟及头孢地嗪的抗菌活性及抗菌谱相似, 对铜绿假单胞菌无效, 对肠球菌、M

    9、RSA耐药; 头孢曲松的半衰期为8h 头孢地嗪具有免疫调节活性 头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺与头孢噻肟、曲松等相比对G+菌敏感性较差,对铜绿假单胞菌有效 头孢他啶为对铜绿假单胞菌最强,抗铜绿假单胞菌的活性明显优于哌拉西林、阿洛西林、庆大霉素及阿米卡星 头孢哌酮对铜绿假单胞菌的抗菌活性与哌拉西林相仿,但对多数-内酰胺酶稳定性差 头孢哌酮在胆汁中浓度最高,头孢曲松次之第三代口服头孢菌素品种:头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯、头孢妥仑匹酯 与一、二代口服头孢菌素相比,第三代口服头孢菌素对G-菌及G+菌具有更广谱的抗菌活性 对流感杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属的抗菌活性显著

    10、增强,优于头孢氨苄和头孢克洛,如对流感杆菌的作用为头孢氨苄的8-32倍,对卡他莫拉菌的作用比头孢氨苄强2-8倍 头孢地尼对葡萄球菌的活性在口服头孢菌素中属最强者部分第三代头孢菌素的抗菌作用及特点肠杆菌科 铜绿假单胞菌 耐酶 排泄 其他头孢噻肟 + + 耐 肾 肝内代谢头孢哌酮 + + 不耐 肝胆 出血倾向头孢曲松 + + 耐 肝胆 半衰期长头孢他啶 + + 耐 肾 免疫缺陷者感染注: + + + + +示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强4、第四代头孢菌素常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定 第四代提高了对球菌、G-杆菌的抗菌活性,优于第三代 对肠球菌的活性弱,但较其他头孢菌素强 对

    11、铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似 第四代中,头孢匹罗对葡萄球菌的抗菌活性最强,较头孢他啶强8-64倍 与第三代无交叉耐药 对厌氧菌作用差 对-内酰胺酶较第三代更稳定 几乎无肾毒性头孢菌素总结1、头孢菌素-特点G+ G- -内酰胺酶 肾毒性 一代 + + 不稳定 有 二代 + + 较稳定 减轻三代 + + 较高稳定 无明显四代 + + 高度稳定 几无 2、所有口服头孢菌素对肠球菌、绿脓杆菌、不动杆菌均无抗菌活性。3、变态反应是头孢菌素中常见的不良反应,但明显比青霉素所引起者为少,可表现为过敏性休克、支气管哮喘、荨麻疹、斑丘疹,可伴有发热、嗜酸性粒细胞增多。4、应用任何一种头孢菌素,可由于抑制肠道

    12、菌群是维生素K合成减少,造成低凝血酶原血症而有出血倾向。在老年病人、营养不良、不能经消化道进食者以及原有血液病患者应用时宜慎重,可予以维生素K预防。5、含有四氮唑侧链的头孢药物,如头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢,偶在用药72h左右发生双硫醒样反应 双硫仑样反应:双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快,心律失常、呼吸困难、四肢无力等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显(严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二

    13、便失禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡 )。人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应(亦称戒酒硫样反应或双硫醒样反应)。 这类抗菌素发生双硫醒样反应,系抑制乙醛脱氢酶,造成血中乙醛积聚的后果。 其严重程度与用药剂量、饮酒量成正比,老年人、儿童、心脑血管病、肝功能异常(包括脂肪肝)、肾功能不全、及对乙醇敏感者更为严重 这种反应一般在用药与饮酒后10-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。 用药期间避免饮酒及含酒精饮料(如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温), 以免发生双硫醒样反应 头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最

    14、敏感 其他可引起双硫仑样反应的药:硝咪唑类药物(如甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑)、呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、胰岛素、磺脲类降糖药(如优降糖、D860、达美康)、苯乙双胍、华法令等 关于禁止饮酒的时间,文献报道不一,多数认为服药期间和服药后57天内,故在用药期间和用药后的1周内避免饮酒,包括任何含乙醇的饮料、食品、药品 医务人员加强对患者用药安全宣教,医务人员询问病史不能过于简单,在给患者应用相关药物前必须询问饮酒史 双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。后来,人们逐渐发现,不只是双硫仑本身,一些其他药物也能引起这样的反应。 双

    15、硫仑的作用机制在于双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。(三)非典型-内酰胺类 头霉素类氧头孢烯类单环类-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类1、头霉素类-不典型-内酰胺类常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 抗菌谱与二代头孢相似,对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用 对多数-内酰胺酶(包括超广谱-内酰胺酶)高度稳定 临床主要用于需氧菌与厌氧菌的混合感染2、氧头孢烯类-不典型-内酰胺类常用品种:拉氧头孢、氟氧头孢 具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用 对G-杆菌抗菌活性强,但对铜绿假单胞菌、不动杆菌较弱;对 G+菌较差

    16、,对肠球菌无效 对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好,较头孢西丁强2-8倍 对-内酰胺酶高度稳定 有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑反应3、单环类-不典型-内酰胺类抗生素主要品种:氨曲南(君刻单)、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南 窄谱、耐酶(与3代比)、低毒; 对 G-杆菌有强效,对肠杆菌科、流感杆菌的抗菌作用与头孢他啶相仿或略优;对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮相似,不及头孢他啶 对G+菌、厌氧菌均无作用 对大多-内酰胺酶稳定 与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发生率低 无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性 临床适用于各种G-杆菌感染4、-内酰胺酶抑制剂-不典型-内酰胺类常用的有种:克拉维

    17、酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(三唑巴坦) 共同特点 本身没有或只有较弱的抗菌活性 酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果随着细菌产酶情况的变化,酶抑制剂的抑制效果也发生相应变化 三者相比:舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸,他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦 主要机理:与对-内酰胺酶不够稳定的抗菌药物组合,保护其不被-内酰胺酶水解,恢复其抗菌活性,扩大了抗菌谱、增强其抗菌活性 临床常用的-内酰胺酶抑制剂+ -内酰胺类抗菌药物的复合剂:氨苄西林-舒巴坦阿莫西林-克拉维酸阿莫西林-舒巴坦 替卡西林-克拉维酸头孢哌酮-舒巴坦 哌拉西林-他唑巴坦哌拉西林-舒巴坦 美洛西林-舒巴坦5、碳青霉

    18、烯类-不典型-内酰胺类主要品种:亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等 抗菌谱广、抗菌作用强 对G-菌的杀菌作用明显高于第3代头孢,对G+菌比第1代强 亚胺培南对于G+球菌的抗菌活性较美罗培南高2-4倍,而美罗培南对于G-杆菌的抗菌活性比前者高2-16倍 对G+球菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、比阿及美罗 对肠杆菌科细菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为美罗、比阿、多尼、亚胺及帕尼 对铜绿假单胞菌的抗菌活性而言,由强到弱依次为多尼、美罗、亚胺、帕尼和比阿 对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有强大的抗菌作用 对G-杆菌有明显的PAE 对-内酰胺酶高度稳定碳青霉烯类

    19、适应证 主要用于对其敏感的多重耐药的G-杆菌重症感染 可用于厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗 美罗培南及帕尼培南要有指征用于敏感菌所致的中枢神经系统感染,包括医院获得感染 亚胺培南可引起抽搐等中枢神经系统不良反应,不能用于中枢神经系统感染 碳青霉烯类的应用需掌握指征,以减缓铜绿假单胞菌等细菌耐药性的增加二、氨基糖苷类常用品种:庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等 对G-杆菌有强效,对部分G+菌(如葡萄球菌、肠球菌等)有效 妥布抗铜绿假单胞菌优于庆大3-5倍 庆大目前的耐药率仍严重

    20、阿米抗菌最广,但抗菌活性较庆大弱,由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定,故对耐庆大、妥布的细菌有效 异帕米星对G-杆菌作用与阿米相仿或略高,对葡萄球菌的作用优于阿米,肾、耳毒性略低于阿米 奈替对G-杆菌抗菌活性不如其他,但对葡萄球菌作用较强 卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效 链霉素对结核分枝杆菌有强效 大观霉素用于单纯性淋病治疗; 新霉素因肾耳毒性大,只作局部用药 对厌氧菌无效 该类药物具有明显的PAE 该类药物均有不同程度的肾、耳毒性及神经肌肉接头的阻滞作用,肾毒性大多可逆,耳毒性通常不可逆 主要用于治疗需氧G-杆菌严重感染的选用药物氨基糖苷类使用注意事项 小儿不宜用、老年及肾功减退者慎用 该类药物不

    21、宜作为一线药应用 该类药物不宜无指征的局部应用 碱性条件下抗菌作用强,毒性也增强 与强利尿剂联用可加强耳毒性;与其他耳毒性药等联用可加强耳毒性;与头孢菌素联用可致肾毒性加强;与肌肉松弛剂或具有此种作用的药物(如地西泮)联用可致N肌肉接头阻滞作用加强 耳毒性: 新霉素卡那阿米卡星西索霉素庆大链霉素妥布奈替 肾毒性: 新霉素卡那庆大妥布阿米奈替链霉素 N肌肉接头阻滞:新霉素链霉素卡那奈替阿米庆大妥布三、大环内酯类分类: 14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素、竹桃霉素、地红霉素等15元环:阿齐霉素16元环:麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等通常罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素被称为新

    22、大环内酯类抗菌特点 大环内酯类属窄谱抗菌药物,主要对G-球菌、G+球菌均有抗菌活性;对非典型病原体,如支原体、衣原体、军团菌有效;对除脆弱拟杆菌外的其他厌氧菌敏感 大环内酯类的代表品种红霉素的抗菌效力不及青霉素, 由于口服吸收不完全、生物利用度低、应用剂量大、不良反应多(如胃肠道反应、肝毒性及血栓性静脉炎等),在一定程度上限制了其临床应用 新大环内酯类(阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素)扩大了抗菌谱,增强了对G-菌、G+菌及非典型病原体(如支原体、衣原体、军团菌)的抗菌作用。前两者对流感嗜血杆菌亦具良好作用;对支原体、衣原体的作用优于红霉素;对军团菌的作用以克拉霉素最强;克拉霉素与其他药物联合用于

    23、幽门螺杆菌感染 阿奇霉素对G-菌的抗菌活性较红霉素明显增强,对肺炎支原体的作用为本类中最强者,比红霉素强10倍; 半衰期为大环内酯类最长的一个,为3548h; 具有明显的PAE 新大环内酯类对胃酸稳定,口服吸收好,减少了给药次数,胃肠道反应明显减少 近年的研究发现大环内酯类以红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素为代表除抗感染作用之外,还具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗纤维化以及干扰细菌生物被膜的形成等作用。临床目前通常小剂量长程(2个月)用于非感染性呼吸系统疾病中如弥漫性泛细支气管炎支气管扩张症支气管哮喘等四、喹诺酮类药物分类及特点-根据开发时间 第一代:如萘啶酸、吡哌酸,对G- 杆菌有效,主要

    24、用于肠道和尿路感染 第二代:如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星及培氟沙星。抗菌活性较一代明显增强,尤其对G- 杆菌有强大的抗菌活性,对铜绿假单胞菌有效,其中以环丙沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强;对G+菌、结核杆菌、布什杆菌、军团菌也有活性;可应用于各系统感染,尤其适合于肠道G- 杆菌感染 第三代:如替马沙星、格帕沙星、帕珠沙星、司帕沙星、加替沙星等。第三代除保持第二代的抗菌谱广、活性强、组织渗透性好的特点外,进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性,在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性,对结核分枝杆菌、衣原体、支原体均有活性,可用于各系统感染 第四代:如曲伐沙星、克林沙星、

    25、莫西沙星等,在第三代基础上增强了其抗G+球菌、厌氧菌及非典型病原体的抗菌活性,为超广谱抗感染药物,对G- 杆菌作用与环丙沙星相似,具有双重靶位作用,低耐药且安全性好,无光毒、肝毒性,中枢N副作用少 呼吸喹诺酮类:美国感染病学会(IDSA)与美国胸科学会(ATS)在2007年将呼吸喹诺酮界定为莫西沙星、吉米沙星及750mg/d剂量的左氧氟沙星。它们有强大的抗G+球菌和厌氧菌的活性,对不典型病原体有强大的抗菌作用,同时保持了其良好的抗G- 菌的活性,这些优良特性使其成为呼吸道感染的理想治疗药物,可作为社区获得性呼吸道感染的首选药物之一,故也称为“呼吸喹诺酮类”. 对CAP常见致病菌而言,呼吸喹诺酮

    26、类的抗菌谱和抗菌活性优于青霉素和大环内酯类;对非典型病原体而言,与大环内酯类相似、甚至还要优于大环内酯类 在目前CAP治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,而美国IDSA/ATS最新指南将莫西沙星放在了首位。 氟喹诺酮类如氧氟、左氧、环丙、氟罗、司氟沙星,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药 本类药可作为成人伤寒沙门菌感染的首选药 半衰期以司帕沙星为最长(1820h),其次为培氟沙星(11h)、氟罗沙星,再顺序为洛美沙星(78h)、氧氟沙星、左氟沙星(47h)、依诺沙星、环丙沙星及诺氟沙星(34.5h)不良反应:胃肠道反应最为常见、变态反应(光毒性)、对神经精

    27、神系统有一定毒性、关节病变、个别有心律失常、转氨酶升高及肾功异常等 加替沙星、替马沙星、格帕沙星、曲伐沙星因其毒副作用较严重,目前已停止临床使用。注意事项 严重肝肾功能不全、中枢神经原有病变有惊厥史者禁用 孕妇及骨骼未发育完成的小儿不宜应用;哺乳期妇女应用该类药物时,应暂停哺乳 影响茶碱类、咖啡因、华法令等药物代谢临床应用 泌尿生殖系统感染 呼吸系统感染 消化道感染五、林可酰胺类常用品种:林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯洁霉素) 抗菌谱窄,仅限于G+菌和厌氧菌,最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用,对厌氧菌的作用优于青霉素;对G-菌几乎无效 克林霉素的抗菌活性比林可强4-8倍 作用机制及耐药

    28、机制与大环内酯类相同,相互之间存在交叉耐药 不良反应 主要是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,腹泻发生率高,可能与药物直接刺激或肠道菌群失调有关。 最严重的副作用是伪膜性肠炎。 其他不良反应包括皮疹、金属味觉、转氨酶升高等六、磷霉素 广谱抗生素,分子量小,无抗原性,很少引起过敏 抗菌谱广,对G+ 和 G-菌均有抗菌活性,但较青霉素类及头孢菌素类差 本品与其他抗菌药物之间不产生交叉耐 本品组织分布广泛,可透过血脑屏障 不良反应少而轻微七、糖肽类抗生素常用品种:万古、去甲万古、替考拉宁 抗菌谱窄 对各种G+球菌与G+杆菌均有强大的抗菌作用,葡萄球菌包括MRSA、MRSE和肠球菌均对本品敏感

    29、替考拉宁的抗菌活性更强,对万古耐药的肠球菌属常对替考拉宁敏感 耳、肾毒性:替考拉宁万古 药物滴注过快或浓度过高可以引起红人综合征 临床主要用于耐药菌所致的严重感染、对青霉素过敏的严重G+菌感染、粒细胞缺乏症高度怀疑G+菌感染、艰难梭菌引起的假膜性肠炎 不宜作为预防用药,以及MRSA带菌者、粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药八、四环素类常见品种:四环素、土霉素、多西环素和米诺环素属广谱抗生素,因常见致病菌对本类耐药率高,且本类药物对骨骼、牙齿、肝、肾等脏器可引起较多不良反应,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强5倍,后者作用更强,

    30、对多数MRSA有效。九、磺胺类常用的有复方新诺明 多用于轻中度细菌感染和衣原体感染 是卡氏肺孢子虫病的首选药物 不良反应:皮疹、血液系统及肝脏毒性十、呋喃类主要有呋喃妥因、呋喃唑酮十一、氯霉素可用于伤寒及其他沙门菌属所致的感染(现以氟喹诺酮为首选)。本品易引起骨髓抑制,严重者可发生再障,本品不宜用于轻症感染,更不可用作预防用药。十二、硝基咪唑类主要品种有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 甲硝唑对G+ 、G-厌氧菌均有极强杀菌活性,其抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁,仅次于亚胺培南;对原虫及幽门螺旋杆菌有较高活性;对需氧菌或兼性需氧菌则无效 对G-厌氧菌及原虫的作用,替硝唑优于硝唑 在抗厌氧菌感染方面,奥硝唑优于甲硝唑和替硝唑 奥硝唑的半衰期为14.4h,高于甲硝唑的8.4h和替硝唑的12.7h 甲硝唑及替硝唑有抑制乙醛脱氢酶作用,可出现双硫仑(双硫醒)反应,奥硝唑为第3代硝基咪唑类衍生物,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用 不良反应:奥硝唑替硝唑甲硝唑临床应用1、厌氧菌感染2、外科用于预防术后厌氧菌感3、


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