1、（1 ）成人：口服，起始剂量12.5 mg/次、23次/d ,按需要1 2周内 增至50 mg/次、23次/d ,疗效仍不满意时可联用其他降压药。近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂 量6.25 mg/次、3次/d ,逐步增加至常用量。（2 ）儿童：起始剂量为0.3 mg/kg体重，3次/d ,必要时，每隔824 小时增加0.3 mg/kg ,直至获得最低有效量。7药物代谢动力学：口服吸收迅速，约15 min起效，1 15 h达血药峰 浓度,生物利用度60% ,蛋白结合率30% ,半衰期4 h，作用持续612 ho在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。8药物相互作用
2、：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压； 与螺内酯、氨苯蝶喘、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清 锂水平升高。（2）依那普利3 禁忌证：依那普利过敏或双侧肾动脉狭窄患者禁用。肾功能严重损害患 者慎用。4不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、 胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。片剂，2.5 mg/片、5 mg/片、10 mg/片。6.用法和用量口服，起始剂量5 mg/次、1次/d随血压反应调整至1040 mg/d，分1 2次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。肾功能损害患者可根据肌酹清除率调整剂量，30-80 ml/min时，起始剂 量为5 mg/d
3、; 30 ml/min时，起始剂量为2.5 mg/do7 药物代谢动力学：依那普利口服约1 h达血药浓度高峰，生物利用度约 60% ,不受胃肠道内食物影响。在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素 转化酶的活性二竣酸依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为34 h , 半衰期为11 h。口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出。其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药（使用依 那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类 脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效 应。依那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利的疗效， 应避免。（三）赖诺普利用于
4、原发性高血压及肾血管性高血压的降压治疗，可单独服 用或与其他降压药合用。对本药任何成分或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏、曾使用 血管紧张素转换酶抑制剂治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性血 管性水肿患者禁用。偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、心悸、胸闷、乏力、 低血压或体位性低血压、皮疹、血管神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿 素氮或肌酹升高，约5%的患者因不良反应而需停药。片剂，5 mg/片、10 mg/片；胶曩，5 mg/粒、10 mg/ 粒。（1 ）原发性高血压：可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。推荐起 始剂量10mg/do肾素血管紧张素醛固酮系统高度激活患者，如肾血管 性高血压、低
5、盐或低血容量状态，心功能失代偿或严重高血压）首次服药 可能出现血压过度降低，推荐起始剂量为255 mg/do维持剂量为20 mg/次、1次/d ,如果治疗24周未达到预期效果，可适当增加剂量，最 大剂量为80 mg/do（2 ）使用利尿剂患者：服用利尿剂患者，可能处于彳氐血容量或血钠状 态，初次使用可出现症状性低血压。应在使用本品治疗前23 d停用利尿 剂。如不能停用，应调整起始剂量为5 mg/d。同时，注意监测肾功能和 血清钾,视血压变化调整剂量。口服7 h达血浆浓度峰值，但急性心肌梗死患者有轻 微延迟。经肾排泄，半衰期12.6 h，肾功能受损时清除率下降。以原形经 尿排出。食物不影响其吸收
6、。与其他降压药有协同降压作用，但一般不与3受体阻滞药 及保钾药合用。与朵美辛联用，减弱降压效果。与保钾性利尿剂如螺内 酯、氨苯蝶卩定和氨氯毗眯，或钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。 与排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。（四）绷沙坦血管紧张素II受体拮抗剂类抗高血压药。用于轻、中度原发性高血压的降压治疗。对颌沙坦或所含任何赋形剂过敏者。头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等，也可发生 中性粒细胞减少症。偶有肝功能指标升高。胶曩,80 mg/粒。80或160 mg/次、1次/d。可进餐时或空腹服用。建议 固定服药时间，如早晨。一般用药2周达确切降压效果，4周达最大疗效。 如
7、降压效果不满意，可加用利尿剂。口服吸收迅速，2 h血药浓度达峰值，生物利用度为 25% ,与血浆蛋白结合率为95%，作用持续24 h以上。半衰期为59 h , 以原形经胆道（70% ）及肾脏（30% ）排出。与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物合用可升高血钾水平。与氢氯唾嗪合用可增加降压效果。（五）尼群地平钙通道阻滞剂类抗高血压药。对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄患者禁用。较少见头痛、面部潮红。少见头晕、恶心、低血压、足踝部 水肿、心绞痛发作、一过性低血压。过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚 至剥脱性皮炎等。片剂，10 mg/片。口服,起始剂量为10 mg/次、1次/d ,可根据降压效果 调整为20 mg
8、/次、2次/d。尼群地平口服吸收良好，食物增加其吸收。血浆蛋白 结合率90% ,分布容积为6 L/kgo 口服约1.5 h血药浓度达峰值，生物 利用度约30% ,半衰期为2 ho在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便 排出。8药物相互作用:与p受体阻滞剂合用可增加尼群地平降压作用，减轻尼群 地平引起的心动过速，但也可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心 绞痛，应汪意。与血管紧张素转换酶抑制剂合用，耐受性较好，降压作用 加强。可增加地高辛血浆浓度，平均增加45% ,应监测地高辛血浓度，以 防地高辛过量或不足。西咪替丁抑制肝脏细胞色素P450酶，合用尼群地 平时，注意调整剂量。（六）硝苯地平心原
9、性休克、妊娠与哺乳期妇女及对硝苯地平过敏者禁用。可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血 压、牙龈增生，个别患者可发生心绞痛,可能与低血压有关。缓释片，20 mg/片、30 mg/ 片。一般起始剂量10 mg/次、3次/d , 口服；常用维持剂量 为10-20 mg/次、3次/d，口服。部分明显冠状动脉痉挛患者,2030 mg/ 次、34次/d ,最大剂量不宜超过120 mg/do如病情紧急，可10 mg/ 次嚼碎或舌下含服，并根据血压变化，决定是否再次给药。口服后吸收迅速完全J5min起效，1 2 h作用达高 峰，作用持续48 h ;舌下给药23 min起效，20 min达高峰，
10、血浆蛋 白结合率约为90% ,半衰期呈双相，分布半衰期253 h ,消除半衰期为 5 ho药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随 粪便排出。与卩受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭 和心绞痛；与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎 宁、华法林等联合使用，这些药的游离浓度常发生改变；与西咪替丁联合 使用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增加降压作用。（七） 非洛地平失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞 痛患者，对非洛地平及该药物中任意成分过敏者禁用。参考硝苯地平。片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；
11、缓释片，2.5 mg/片、5 mg/ 片。口服,起始剂量2.5 mg/次、2次/d ,或遵医嘱。常用维 持剂量5 mg/d或10 mg/d ,必要时可增加剂量，或加用其他降压药。口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为 20%，血药浓度达峰时间出现在服药后2.55 h，终末半衰期为11 16 h , 血浆蛋白结合率约99%O与卩受体阻滞剂、西咪替丁合用可使非洛地平的药时曲线 下面积（AUC）和峰浓度（Cmax ）均增加；抗癫痫药物苯妥英、卡马西 平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，AUC降 低。（八） 氨氯地平用于高血压的降压治疗，可单独使用或与其他抗高血压药联 合使
12、用。对二氢毗噪类药物过敏、严重低血压者。片剂,5 mg/片。起始剂量5 mg/次、1次/d ,最大剂量可增至10 mg/次、1 次/d。口服后69 h血药浓度达高峰，作用时间24 h ,生 物利用度为60%63% ,终末半衰期长达35-50 h ,用药78 d后达稳 态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。8.药物相互作用：与细胞色素P4503A4酶（CYP3A4 ）抑制剂（酮康醴、 伊曲康哩、利托那韦、地尔硫罩）联合使用会增加氨氯地平血浆浓度;与 辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌下含服硝酸甘油、长 效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；与环抱素、他克莫司联合使
13、用可使环泡素、他克莫司的系统暴露量增加。（九）比索洛尔P受体阻滞剂类抗高血压药。急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物 治疗的患者；心原性休克;二度或三度房室传导阻滞;病窦综合征、窦房 阻滞;引起症状的心动过缓或低血压;严重支气管哮喘;严重的外周动脉 闭塞疾病和雷诺综合征;未经治疗的嗜锯细胞瘤；代谢性酸中毒;对比索 洛尔过敏者；以上人群禁用比索洛尔。4.不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下 肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒,血压明显下降，心动过 缓或房室传导阻滞，麻刺感或四肢冰凉,肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少, 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐
14、量可能降低，并掩盖低血糖表现。片剂,2.5 mg/片、5 mg/片;胶曩,2.5 mg/粒、5 mg/ 粒。通常起始剂量5 mg/次、1次/d。支气管痉挛、肝、肾功 能不全（肌酹清除率40 ml/min ）患者，应降低起始剂量，为2.5 mg/ 次、1次/d。剂量可增至10 mg/d ,如必要，可增至20 mg/d。比索洛 尔不可透析置换，剂量递增须谨慎。在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首过效应很小，生物利 用度达90%。血浆蛋白结合率约为30% ,血浆半衰期为1012 h ,在血 浆中可维持24 h。可通过肝肾双途径代谢、清除。I类抗心律失常药物（如丙毗胺、奎尼丁），可能增加 比索洛尔对房室传导和
15、心脏收缩力的抑制作用；与钙通道阻滞剂合用时增 加低血压风险及房室传导阻滞;与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔 停用几天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗高血压效 应,也有增加高血压危险的可能;增加降糖药的作用，同时可能掩盖低血 糖症状，应监测血糖。（十）氢氯唾嗪利尿剂类抗高血压药。用于高血压的降压治疗，可单独或与其他降压药联合用于原 发性高血压。对氢氯唾嗪或其制剂辅料过敏者禁用。大多不良反应与剂量和疗程有关。可能出现低血钾，般建议与保钾利尿剂螺内酯合用。如发生血钾降低，应及时补钾。还可 能发生高血糖、高尿酸血症、过敏反应等，较为少见，如果发生给予对症 处理。比较罕见的不良反应有
16、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫瘢, 如果发生，应停药并给予对症处理。片剂，6.25 mg/片、10 mg/片、25 mg/片。口服，25-100 mg/d，分1 2次服用，并按降压效果调整 剂量。口服，按体重12 mg-kg-1 -d-1或按体表面积3060 mg- （ m2 ） -1-d-1，分1 2次服用，根据疗效调整剂量。口服吸收迅速但不完全,口服2 h起作用，达峰时间 为4 h ,作用持续时间为612 ho半衰期为15 h，肾功能受损者延长。主要以原型由尿排泄。本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、 两性霉素、非苗体类消炎镇痛药尤其是D引喙美辛、拟交感胺类药物、考来 烯
17、胺合用时，利尿作用减弱;与多巴胺、降压药物合用时，利尿作用加强。 本品能使抗凝药、降糖药作用减弱。洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用 时，应慎防因低钾血症引起的不良反应。与锂制剂合用，增加锂的肾毒 性。与碳酸氢钠合用时，发生低氯性碱中毒机会增加。（H）乌拉地尔。受体阻滞剂类抗高血压药。注射用于高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血 压，控制围手术期高血压。口服用于原发性高血压、肾性高血压、嗜锯细 胞瘤引起的高血压。主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分 流除外）及哺乳期妇女禁用。孕妇仅在绝对必要的情况下方可使用。常见血压降低引起的暂时症状，如眩晕、恶心、头痛。 患者在用药期
18、间应保持卧位，并严密监测血压，必要时减慢药物输汪速度； 少见乏力、心悸、胃肠不适及直立型低血压。血压过度降低，可抬高下肢, 补充血容量；罕见过敏反应，必要时给予停药和抗过敏治疗。5 剂型和规格：缓释片，30 mg/片；缓释胶囊,30 mg/粒；汪射液,5ml：25 mgo（1 ）汪射给药：1050 mg缓慢静脉推汪，5 min内即显示血压降低。 若效果不满意，可重复用药。持续降压，可250 mg稀释后静脉滴汪，或 100 mg稀释到50 ml，输液泵静脉滴汪给药。但浓度不宜超过4 mg/ml , 推荐初始速度为2 mg/min ,维持速度为9 mg/ho血压下降程度取决于 前15 min内输入
19、剂量,然后低剂量维持，一般不超过7 do（2 ） 口服给药：成人30 mg/次、2次/d。根据病情，也可在1 2周内 逐渐增加剂量至60 mg/次、2次/d。静脉汪射后，在体内分布呈二室模型，分布半衰期约35 min，分布容积0.8 L/kgo血浆清除半衰期为2.7 h，蛋白结合率80%o 50%70%通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原型, 其余为代谢产物。主要代谢产物无抗高血压活性。与降压药同用或饮酒可增强降压作用;与西咪替丁同用 可增加乌拉地尔血药浓度15% ;不推荐与血管紧张素转换酶抑制剂合用。（十二）酚妥拉明壇体阻滞剂类抗高血压药。用于嗜锯细胞瘤所致高血压危象。严重
20、动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死， 胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。主要为直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、 呕吐；少见晕厥、乏力；罕见神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等。汪射剂，1 ml ： 10 mg ;汪射液无菌粉末，10 mg。嗜锯细胞瘤手术，术时如血压升高，可2-5 mg静脉汪射或0.5-1 mg/min静脉滴注,以防手术时出现高血压危象。嗜锯细胞瘤手术,术中血压升高，可静脉注射1 mg ,也可按 体重0.1 mg/kg或按体表面积3 mg/m2必要时可重复或持续静脉滴注。7.药物代谢动力学：静脉汪射给药迅速起效，停止注射，效应可在数分钟 内消失。静脉
21、输汪，血清蛋白结合率为54%，代谢广泛，13%以原形从尿 液中排出。与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵 消或减弱。与肌乙唳合用，体位性低血压或心动过速的发生率高。与二氮 嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。（十三）绷沙坦氨氯地平复合抗高血压药。用于原发性高血压的降压治疗。参考颌沙坦和氨氯地平。片剂,每片含颌沙坦80 mg、氨氯地平5 mgo6.用法和用量（1 ）添加治疗：氨氯地平单药治疗或绷沙坦单药治疗时，未能充分控制 血压的患者可以改用绷沙坦氨氯地平片进行联合治疗。氨氯地平或颌沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用 绷沙坦氨氯地平片，以较低剂量的单药成分联
22、合另一成分来达到血压控制 效果。（2）替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和颌沙坦单药联合治疗的患 者可以改用相同剂量的本品进行治疗。口服颌沙坦氨氯地平片后，颌沙坦和氨氯地平的血浆 浓度分别在3 h和68 h达峰。吸收速度和程度与单独服用绷沙坦和氨氯 地平片时的生物利用度相当。同颂沙坦和氨氯地平。（十四）螺内酯治疗高血压的辅助药物。高钾血症者禁用。常见不良反应有高钾血症、胃肠道反应如恶心、呕吐。 为防治高钾血症，通常与排钾利尿剂如氢氯唾嗪联合使用。少见的不良反 应有低钠血症，男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致 乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降、行走不协调、 头痛
23、等，一旦出现应立即停药，对症处理。罕见的不良反应有过敏反应（出 现皮疹甚至呼吸困难）、血浆肌酹和尿素氮升高、轻度高氯性酸中毒。片剂，12 mg/片、20 mg/片。口服，起始剂量4080 mg/d ,分次服用，至少2周，以 后酌情调整剂量。口服吸收好，生物利用度90%o血浆蛋白结合率N 90%o药物半衰期根据服药方式不同而有所变化，每日服药12次时为 平均19h（1324h）,每日服药4次时缩短为125h（916h）。无 活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原型从肾脏排泄。本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、 两性霉素、非苗体类消炎镇痛药尤其是D引喙美辛、拟交感胺类药物、甘珀
24、 酸钠、甘草类制剂合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、降压药物合用时, 利尿作用加强。本品与含钾药物、库存血（含钾30 mmol/L ,如库存10 d 以上含钾高达65 mmol/L ）.血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受 体拮抗剂和环砲素A合用时，发生高血钾血症机会增加;与葡萄糖胰岛素 液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用时，发生高钾血症的机会减少。本品使 地高辛半衰期延长；与氯化钱合用易发生代谢性酸中毒。（十五）拉贝洛尔B受体阻滞剂类抗高血压药。用于各种类型高血压的降压治疗。对本品过敏者、支气管哮喘患者、病态窦房结综合征、心传导 阻滞（二至三度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者、重度或急性心力衰
25、 竭、心原性休克患者禁用。偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症状。 个别患者有体位性低血压。片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量:口服,饭后服。起始剂量为100 mg/次、23次/d , 23 d后根据需要加量。常用维持量为200-400 mg/次、2次/d。极量2 400 mg/do口服后60%90%可迅速从胃肠道吸收，服药后1 2 h血药浓度达峰值。半衰期为68 h , 55%60%的原形药物和代谢产物 由尿排出。与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。西咪替丁可增 加拉贝洛尔的生物利用度。可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作 用可协同。甲氧氯普胺可增强拉贝洛尔的降压作用。
