1、版高血压基层合理用药指南最全版2021版：高血压基层合理用药指南（最全版）一、疾病概述 高血压是指未使用降压药物的情况下，非同日3次测量血压，收缩压（SBP）140 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）和/或舒张压（DBP）90 mmHg。SBP140 mmHg和DBP90 mmHg为单纯性收缩期高血压1,2,3,4。患者既往有高血压史，目前正在使用降压药物，血压虽低于140/90 mmHg，仍应诊断为高血压3,4,5。高血压的临床表现各异。有些高血压并无特异性症状，有些则有头痛、头晕、恶心以及夜尿多、无力、发作性软瘫等，阵发性头痛、心悸、多汗，打鼾伴有呼吸暂停和胸闷气短等继发性高血压
2、症状3,4,5。二、药物治疗原则高血压治疗的根本目标是控制血压，降低与高血压相关的心、脑、肾及血管并发症的发生和死亡风险2,3,4,5。治疗原则为根据患者血压和总体风险水平，建议改善生活方式，选择服用降压药物的种类、时机与强度，同时干预并存的其他危险因素、靶器官损害和其他疾病2，6,7,8。无合并症高血压单药或联合治疗方案见图1，高血压合并其他并发症的治疗方案见表15。常见高血压的治疗药物见表29,10,11。(点击文末“阅读原文”)三、治疗药物（一）卡托普利 1.药品分类：血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药。2.用药目的：用于高血压的降压治疗。3.禁忌证：对血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
3、4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见白细胞与粒细胞计数减少。5.剂型和规格：片剂，12.5 mg/片，25 mg/片。6.用法和用量：（1）成人：口服，起始剂量12.5 mg/次、23次/d，按需要12周内增至50 mg/次、23次/d，疗效仍不满意时可联用其他降压药。近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常或偏低患者，起始剂量6.25 mg/次、3次/d，逐步增加至常用量。（2）儿童：起始剂量为0.3 mg/kg体重，3次/d，必要时，每隔824小时增加0.3 mg/kg，直至获得最低有效量。7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，约
4、15 min起效，11.5 h达血药峰浓度，生物利用度60%，蛋白结合率30%，半衰期4 h，作用持续612 h。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。（二）依那普利 1.药品分类：血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药。2.用药目的：用于高血压的降压治疗。3.禁忌证：依那普利过敏或双侧肾动脉狭窄患者禁用。肾功能严重损害患者慎用。4.不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。5.剂型和规格：片剂，2.5
5、mg/片、5 mg/片、10 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量5 mg/次、1次/d，随血压反应调整至1040 mg/d，分12次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。肾功能损害患者可根据肌酐清除率调整剂量，3080 ml/min时，起始剂量为5 mg/d；90%，分布容积为6 L/kg。口服约1.5 h血药浓度达峰值，生物利用度约30%，半衰期为2 h。在肝内代谢，70%经肾排泄，8%随粪便排出。8.药物相互作用：与受体阻滞剂合用可增加尼群地平降压作用，减轻尼群地平引起的心动过速，但也可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛，应注意。与血管紧张素转换酶抑制剂合用，耐受性较好，降压作用
6、加强。可增加地高辛血浆浓度，平均增加45%，应监测地高辛血浓度，以防地高辛过量或不足。西咪替丁抑制肝脏细胞色素P450酶，合用尼群地平时，注意调整剂量。（六）硝苯地平 1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于高血压的降压治疗。3.禁忌证：心原性休克、妊娠与哺乳期妇女及对硝苯地平过敏者禁用。4.不良反应：可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生，个别患者可发生心绞痛，可能与低血压有关。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片、10 mg/片；缓释片，20 mg/片、30 mg/片。6.用法和用量：一般起始剂量10 mg/次、3次/d，口服；常用维持剂量为102
7、0 mg/次、3次/d，口服。部分明显冠状动脉痉挛患者，2030 mg/次、34次/d，最大剂量不宜超过120 mg/d。如病情紧急，可10 mg/次嚼碎或舌下含服，并根据血压变化，决定是否再次给药。7.药物代谢动力学：口服后吸收迅速完全，15 min起效，12 h作用达高峰，作用持续48 h；舌下给药23 min起效，20 min达高峰，血浆蛋白结合率约为90%，半衰期呈双相，分布半衰期2.53 h，消除半衰期为5 h。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。8.药物相互作用：与受体阻滞剂合用，个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛；与蛋白结合率高的药物如双香
8、豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用，这些药的游离浓度常发生改变；与西咪替丁联合使用，硝苯地平的血浆峰浓度增加；葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度，增加降压作用。（七）非洛地平 1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于轻、中度原发性高血压的降压治疗。3.禁忌证：失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及该药物中任意成分过敏者禁用。4.不良反应：参考硝苯地平。5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；缓释片，2.5 mg/片、5 mg/片。6.用法和用量：口服，起始剂量2.5 mg/次、2次/d，或遵医嘱。常用维持剂量5 m
9、g/d或10 mg/d，必要时可增加剂量，或加用其他降压药。7.药物代谢动力学：口服吸收完全并经过广泛首过代谢，生物利用度约为20%，血药浓度达峰时间出现在服药后2.55 h，终末半衰期为1116 h，血浆蛋白结合率约99%。8.药物相互作用：与受体阻滞剂、西咪替丁合用可使非洛地平的药时曲线下面积（AUC）和峰浓度（Cmax）均增加；抗癫痫药物苯妥英、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，AUC降低。（八）氨氯地平1.药品分类：钙通道阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于高血压的降压治疗，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。3.禁忌证：对二氢吡啶类药物过敏、严重低血压
10、者。4.不良反应：参考硝苯地平。5.剂型和规格：片剂，5 mg/片。6.用法和用量：起始剂量5 mg/次、1次/d，最大剂量可增至10 mg/次、1次/d。7.药物代谢动力学：口服后69 h血药浓度达高峰，作用时间24 h，生物利用度为60%63%，终末半衰期长达3550 h，用药78 d后达稳态血药浓度，在肝内广泛代谢，蛋白结合率约为97.5%。8.药物相互作用：与细胞色素P4503A4酶（CYP3A4）抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫）联合使用会增加氨氯地平血浆浓度；与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量；同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用；与环孢素
11、、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。（九）比索洛尔1.药品分类：受体阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于高血压的降压治疗，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。3.禁忌证：急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；心原性休克；二度或三度房室传导阻滞；病窦综合征、窦房阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮喘；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜铬细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者；以上人群禁用比索洛尔。4.不良反应及处理：可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红斑、瘙痒，血压明显下降，心
12、动过缓或房室传导阻滞，麻刺感或四肢冰凉，肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少，对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现。5.剂型和规格：片剂，2.5 mg/片、5 mg/片；胶囊，2.5 mg/粒、5 mg/粒。6.用法和用量：通常起始剂量5 mg/次、1次/d。支气管痉挛、肝、肾功能不全（肌酐清除率90%。血浆蛋白结合率90%。药物半衰期根据服药方式不同而有所变化，每日服药12次时为平均19 h（1324 h），每日服药4次时缩短为 12.5 h（916 h）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原型从肾脏排泄。8.药物相互作用：本品与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激
13、素、两性霉素、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛、拟交感胺类药物、甘珀酸钠、甘草类制剂合用时，利尿作用减弱；与多巴胺、降压药物合用时，利尿作用加强。本品与含钾药物、库存血（含钾30 mmol/L，如库存10 d以上含钾高达65 mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂和环孢素A合用时，发生高血钾血症机会增加；与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用时，发生高钾血症的机会减少。本品使地高辛半衰期延长；与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。（十五）拉贝洛尔 1.药品分类：受体阻滞剂类抗高血压药。2.用药目的：用于各种类型高血压的降压治疗。3.禁忌证：对本品过敏者、支气管哮喘患者、病
14、态窦房结综合征、心传导阻滞（二至三度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者、重度或急性心力衰竭、心原性休克患者禁用。4.不良反应：偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症状。个别患者有体位性低血压。5.剂型和规格：片剂，50 mg/片、100 mg/片。6.用法和用量：口服，饭后服。起始剂量为100 mg/次、23次/d，23 d后根据需要加量。常用维持量为200400 mg/次、2次/d。极量2 400 mg/d。7.药物代谢动力学：口服后60%90%可迅速从胃肠道吸收，服药后12 h血药浓度达峰值。半衰期为68 h，55%60%的原形药物和代谢产物由尿排出。8.药物相互作用：与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。西咪替丁可增加拉贝洛尔的生物利用度。可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。甲氧氯普胺可增强拉贝洛尔的降压作用。
