南开大学20春学期17091803180919031909《药物设计学》在线作业答卷答案.docx
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南开大学20春学期17091803180919031909《药物设计学》在线作业答卷答案
20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)《药物设计学》在线作业
试卷总分:
100得分:
100
一、单选题(共25道试题,共50分)
1.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A.默克
B.辉瑞
C.杜邦
D.拜尔
E.德温特
答案:
E
2.不属于经典生物电子等排体类型的是:
A.基团反转
B.四取代的原子
C.二价原子和基团
D.三价原子和基团
E.一价原子和基团
答案:
A
3.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?
A.剑桥晶体数据库
B.NCI
C.Aldrich
D.ACD
答案:
C
4.分子膜的基本结构理论是
A.液晶体的脂质双层
B.流动镶嵌学说
C.微管镶嵌学说
D.分子镶嵌学说
答案:
B
5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
A.立体位阻增大
B.生物电子等排替换
C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
D.增加反应活性
E.供电子效应
答案:
B
6.哪种药物是钙拮抗剂?
A.西地那非
B.茶碱
C.维拉帕米
答案:
C
7.非甾类抗炎药的作用机制是:
A.磷酸二酯酶抑制剂
B.前列腺素环氧化酶抑制剂
C.二氢叶酸还原酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
答案:
B
8.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?
A.甲状腺素
B.乙酰胆碱
C.gamma-氨基丁酸
D.5-羟色胺
答案:
D
9.药物与受体相互作用的主要化学本质是
A.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
B.分子间的静电结合
C.分子间的共价键结合
答案:
A
10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?
A.VDR
B.RXR
C.PR
D.PPAR(gamma)
E.AR
答案:
E
11.酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酯
C.磷酸酯
D.偶氮
E.亚胺
答案:
B
12.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.上述所有功能基
B.-OH
C.-O-
D.-NH2
E.-COOH
答案:
C
13.下列药物中属于前药的是:
A.阿糖腺苷
B.维拉帕米
C.甲硝唑酯
D.氨苄西林
E.氢化可的松
答案:
A
14.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:
A.金属络合
B.酰化反应
C.烷基化
D.氢键缔合
E.形成希夫碱
答案:
D
15.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?
A.5%
B.20%
C.2%
D.10%
E.1%
答案:
E
16.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?
A.趋化因子
B.胰岛素
C.乙酰胆碱
D.5-羟色胺
答案:
C
17.两个相同或不同的药物经##连接,拼合成新的分子,成为孪药(twindrugs)。
A.离子键
B.水合
C.氢键
D.分子间作用力
E.共价键
答案:
E
18.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.非共价结合的酶抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.共价结合的酶抑制剂
E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
答案:
D
19.下列药物属于前药的是:
A.lovastatin
B.losartan
C.lisinopril
D.epinephrine
E.enalapril
答案:
E
20.PPAR(alpha)的天然配基为:
A.雌二醇
B.噻唑烷二酮
C.十六烷基壬二酸基卵磷脂
D.全反式维甲酸
E.8-花生四烯酸
答案:
E
21.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:
A.米氏方程
B.Hansch方程
C.Free-Wilson方程
D.CoMFA方程
答案:
A
22.约85%的药物,其logS值为:
A.小于-6
B.大于5
C.大于-1
D.-1~5之间
E.-1~-5之间
答案:
E
23.下列说法错误的是:
A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
答案:
A
24.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?
A.单链核酸
B.一个未配对核苷酸
C.5'-端羟基
D.5'-端磷酸
E.3'-端磷酸
答案:
D
25.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.西地那非
B.茶碱
C.维拉帕米
D.己酮可可碱
E.arofylline
答案:
A
二、多选题(共25道试题,共50分)
26.软类似物设计的基本原则是:
A.软类似物结构中具很多代谢部位
B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
C.易代谢的部分处于分子的非关键部位
D.整个分子的结构与先导物差别大
E.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
答案:
BCE
27.软药的设计方法有:
A.通过改变构象设计软药
B.软类似物的设计
C.活化软药的设计
D.使刚性分子变为柔性分子
E.以无活性代谢物为先导物
答案:
BCE
28.下列受体哪些属于细胞核受体?
A.过氧化物酶体增殖因子活化受体
B.趋化因子受体
C.血管紧张素受体
D.维甲酸受体
答案:
AD
29.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:
A.雷洛昔芬
B.己烯雌酚
C.大豆黄素
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
答案:
ABCDE
30.天然产物化合物库包括:
A.萜类
B.维生素类
C.糖类
D.甾体类
E.前列腺素类
答案:
ABCDE
31.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有:
A.醋酸环丙孕酮
B.甲基睾丸素
C.比卡鲁胺
D.康力龙
E.卡索地司
答案:
ACE
32.被动转运(passivetransport)又称:
A.顺梯度转运
B.逆梯度转运
C.下山转运
D.上山转运
答案:
AC
33.组合生物催化使用的生物催化剂有:
A.高特异性催化剂
B.立体特异性催化剂
C.多功能催化剂
D.区域选择性催化剂
E.低特异性催化剂
答案:
AE
34.下列属于钙拮抗剂的药物有:
A.硫氮卓酮
B.普尼拉明
C.尼莫地平
D.伐地那非
答案:
ABC
35.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:
A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子
B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键
C.偶联物自身无药理作用
D.偶联物自身应无毒性及抗原性
E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体
答案:
ACDE
36.羧酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酰胺
C.酯
D.缩酮
E.亚胺
答案:
BC
37.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?
A.避免出现回文序列
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链3位为A,10位为U
D.有义链19位为A
E.序列中G/C含量在30%~52%
答案:
ABCDE
38.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A.高通量筛选
B.逆推解析法
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
答案:
BD
39.下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?
A.阿昔洛韦
B.西多福韦
C.更昔洛韦
D.恩替卡韦
E.去羟肌苷
答案:
ABC
40.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:
A.碳原子总数小于3
B.相对分子量小于100或大于1000
C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
D.分子中存在过渡金属元素
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
答案:
ABCDE
41.限制性氨基酸取代物有:
A.碱性氨基酸
B.alpha-氨基环烷羧酸
C.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
D.L-氨基酸
E.D-氨基酸
答案:
BCE
42.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:
A.芳香环一般不能作为药效团元素
B.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
C.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
D.可研究靶点与配体结合能
答案:
BC
43.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?
A.还加成反应
B.缩合反应
C.氧化反应
D.亲和加成反应
E.中和反应
答案:
ABD
44.下列哪些说法是正确的?
A.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。
D.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
E.“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
答案:
CDE
45.下列哪些药物是前体药物:
A.睾丸素-17-丙酸酯
B.盐酸甲氯芬酯
C.环磷酰胺
D.氯霉素棕榈酸酯
E.氟奋乃静庚酸酯
答案:
ACDE
46.变构调节的特点是
A.酶分子多有调节亚基和催化亚基
B.变构调节都产生负效应,即降低反应速度
C.变构调节都产生正调节,即加快反应速度
D.变构体与酶分子上的非催化部位结合
E.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构
答案:
ADE
47.下列属于抗感染药物作用靶点有:
A.腺苷脱氨基酶
B.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
C.粘肽转肽酶
D.甾体5alpha-还原酶
E.拓扑异构酶II
答案:
BC
48.下列不正确的说法是:
A.靶向药物是软药的一种特殊形式
B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
C.孪药实际上就是软药
D.孪药分子常常可产生明显的协同作用
E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
答案:
ACE
49.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A.诱导效应
B.立体效应
C.疏水效应
D.电性效应
E.共轭效应
答案:
ADE
50.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A.齐多夫定
B.阿巴卡韦
C.拉米夫定
D.司他夫定
E.去羟肌苷
答案:
ABCDE
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