缓控释制剂使用注意.docx
- 文档编号:16903204
- 上传时间:2023-07-19
- 格式:DOCX
- 页数:13
- 大小:544.59KB
缓控释制剂使用注意.docx
《缓控释制剂使用注意.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《缓控释制剂使用注意.docx(13页珍藏版)》请在冰点文库上搜索。
缓控释制剂使用注意
缓控释制剂使用注意
一、基本概念
缓释制剂:
系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。
(缓慢非恒速)
控释制剂:
系指药物能在预定的时间内,以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。
(恒速或接近恒速)
缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在2~8h之间。
骨架型缓控释制剂:
美施康定;渗透泵型缓控释制剂:
拜新同;膜控型(包衣型)缓控释制剂:
倍他乐克;植入型缓控释制剂:
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)。
二、缓控释制剂特点
1、三大优点
延长给药间隔,减少服药频率,提高服药顺应性,如单硝酸异山梨醇酯缓释片;
血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用,如非洛地平缓释片;
降低胃肠道刺激,如硫酸亚铁缓释片。
2、三大缺点
基于健康人群平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;
剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;
缓控释药品成本较高,制造过程复杂,生产易出现质量问题(特别是膜控型)
三、典型缓控释制剂的比较
1、硝苯地平控释片
在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。
它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。
2、硝苯地平控释片降压更平稳
硝苯地平缓释片:
每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。
硝苯地平控释片:
多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷峰比值高达85%以上。
3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低
硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:
药品说明书)。
硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。
但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。
温馨提示:
由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害,并可降低脑卒中等心脑血管事件风险,在经济条件许可的情况下,建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物,或硝苯地平控释片等。
四、口服缓控释制剂的注意事项和误区
1、注意事项
不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
带有刻痕的缓控释制剂,在服用半量时一定要沿刻痕掰开,不要随便掰开。
缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外,一般为12小时或24小时服用1次,应注意不要漏服或随意增加剂量。
有的缓控释制剂服用后,其制剂结构(外形)在人体内不被破坏,这些药物会以原形随粪便排出,这种情况是正常的,被称为“整吃整排”。
如果在排泄物中发现整片药,不必感到恐慌。
特殊状况:
每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片,因不能消化食物和药物,使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外,发挥不了药效。
腹泻期间可换用普通制剂,待腹泻痊愈后再接着服用控释片。
2、常见误区
嚼碎服用:
如硝苯地平缓释片嚼碎加服,可诱发心源性休克。
用药次数错误:
茶碱缓释片晨服一片/日,可引起夜间哮喘发作(茶碱缓释片的正确用法是:
一日2次,早、晚用100ml温开水送服)。
控释制剂使用不当:
芬太尼透皮贴剂,皮肤高于40℃时,血清浓度升高约1/3。
导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。
应避免与热源接触,电热毯、电暖器、热水浴等。
等量转换:
普通片与缓释片的生物利用度可能有差异,必须在医生指导下选择剂型。
五、如何判断缓控释药物是否能掰开?
可以掰开服用的缓控释片
通用名
商品名
规格
琥珀酸美托洛尔缓释片
倍他乐克
47.5mg
盐酸曲马多缓释片
奇曼丁
100mg
单硝酸异山梨酯缓释片
索尼特
60mg
单硝酸异山梨酯缓释片
依姆多
20mg
丙戊酸钠缓释片
德巴金
0.5g
卡左双多巴控释片
息宁
卡比多巴50mg,左旋巴200mg
首先,要看说明书:
如果说明书中有半片药量的用法,就可以将药片掰开吃。
如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等,则只能整片服用;即便是同种药物不同厂家的缓控释药物,制剂工艺也有可能不同,所以掰或不掰请详见说明书;
其次,要看药片:
观察药片有无刻痕,一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计,则可以沿着刻痕掰开服用;
最后,在用药之前,可以向药师咨询。
六、常用缓控释制剂及用药交代
1、琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他洛克),规格:
47.5mg
可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。
适应症:
高血压。
心绞痛。
伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
用法用量:
口服,一天一次,最好在早晨服用;服用时应该用至少半杯液体送服。
同时摄人食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
2、硝苯地平缓释片(Ⅱ)(伲福达),规格:
20mg
适应症:
用于治疗高血压、心绞痛。
用法用量:
口服。
一次1片,一日1~2次;不受进食影响;避免与葡萄柚汁同服。
3、硝苯地平缓释片(Ⅲ),规格:
30mg
适应症:
高血压;冠心病:
慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)
用法用量:
一次30mg,一日1次;空腹情况下用水整片吞服。
4、硝苯地平控释片(拜新同),规格:
30mg
适应症:
高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)
用法用量:
一次30mg,一日1次;用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。
5、非洛地平缓释片(波依定),规格:
5mg
适应症:
高血压、稳定性心绞痛。
用法用量:
常用维持剂量为5或10毫克,一日一次;服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎;剂量调整间隔一般不少于2周。
肾功能损害:
肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。
不需要调整剂量。
6、盐酸二甲双胍缓释片(麦特美),规格:
0.5g
适应症:
Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用;对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
用法用量:
晚餐时服用;开始用量通常为每日一次,一次500mg,每日最大量不超过2000mg。
超说明书适应症:
多囊卵巢综合征1.5g/d,分3次服用。
7、氯化钾缓释片,规格:
0.5g
适应症:
治疗低钾血症各种原因引起的低钾血症
用法用量:
成人每次0.5g~1g,每日2~4次,饭后服用;一般成人每日最大剂量为6g;对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液,稀释于冷开水或饮料中内服。
8、双氯芬酸钠缓释胶囊(I),规格:
0.1g
适应症:
缓解类风湿关节炎、骨关节炎;原发性痛经,牙痛,头痛等。
用法用量:
一次0.1g(1粒),一日1次。
9、布洛芬缓释胶囊(芬必得),规格:
0.3g
适应症:
用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
用法用量:
成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。
10、甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华),规格:
4mg
适应症:
良性前列腺增生对症治疗;高血压。
用法用量:
常用剂量为每日一次4mg;不受进食与否的影响。
常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。
肝功能不全患者应慎重。
在此缓释片中,多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。
空壳被排出并可能在大便中见到。
11、头孢氨苄缓释片(美丰),规格:
0.25g
适应症:
敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染;扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、哮喘和支气管扩张感染等。
用法用量:
成年人及体重20公斤以上儿童,常用量每日1~2克,一天剂量分2次口服。
12、茶碱缓释片,规格:
0.1g
适应症:
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。
用法用量:
成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g~0.2g,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。
13、盐酸羟考酮缓释片(奥施康定),规格:
10mg/40mg
适应症:
用于缓解持续的中度到重度疼痛。
用法用量:
每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。
如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
14、盐酸吗啡缓释片(美菲康),规格:
10mg/30mg
适应症:
强效镇痛药,主要适用于晚期癌症病人镇痛。
用法用量:
最初宜从每12小时服用10mg或20mg开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的。
个体间可存在较大差异。
15、芬太尼透皮贴剂(多瑞吉),规格:
4.2mg/8.4mg
适应症:
用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治
疗的难消除的疼痛。
用法用量:
应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用;应在打开密封袋后立即使用。
在使用时需用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时。
在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
几天后才可在相同的部位重复贴用。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
发热/体外受热的影响:
皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。
避免将本品的贴用部位直接与热源接触,如:
加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或白照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及热涡矿泉浴等。
16、丙戊酸钠缓释片(德巴金)
可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。
规格:
每片含0.333g丙戊酸钠和0.145g丙戊酸(相当于0.5g丙戊酸钠)
适应症:
癫痫、躁狂症等。
用法用量:
起始剂量通常为每日10~15mg/kg,随后递增至疗效满意为止;一般剂量为每日20~30mg/kg;每日剂量应分1~2次服用。
17、盐酸文拉法辛缓释片,规格:
75mg
适应症:
适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。
用法用量:
应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。
超说明书适应症:
成人惊恐障碍,伴有或不伴有广场恐惧症37.5mg/d维持一周.一周后可增至75mg/d,最大剂量225mg/d。
18、长春胺缓释胶囊,规格:
30mg
适应症:
用于治疗衰老期心理行为障碍(如警觉性和记忆力丧失、头晕、耳鸣、时间与空间定向力障碍、失眠)。
也可用于急性脑血管病及脑外伤后综合征。
眼科方面:
可用于治疗缺血性视网膜疾病。
耳、鼻、喉科治疗方面,可用于治疗耳蜗前庭疾病。
用法用量:
口服,一次一粒,一日二次,早晚各服一粒,最好饭后服用。
19、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得),规格:
3.6mg/10.8mg
适应症:
适用于可用激素治疗的前列腺癌;可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌;子宫内膜异位症。
用法用量:
在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。
对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。
20、硫酸亚铁缓释片,规格:
0.45g(相当于铁90毫克)
适应症:
缺铁性贫血。
用法用量:
口服。
成人一次1片,一日2次。
饭后或饭时服用,以减轻胃部刺激。
维生素C与本品同服,有利于本品吸收。
硫酸亚铁可见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘;可减少肠蠕动,引起便秘,并排黑便。
总结
缓控药物需谨慎,
遇见不懂药师问,
不掰不碾不咀嚼,
按时服药最科学,
整吃整排莫恐慌,
是否掰开看药方。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 控释 制剂 使用 注意
![提示](https://static.bingdoc.com/images/bang_tan.gif)