医疗药品药物化学自考大纲.docx
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医疗药品药物化学自考大纲
全国高等教育自学考试大纲(独立本科段)
《药物化学》考试大纲
专业代码:
B100805课程代码:
3023
Ⅰ、学科性质和学习目的…………………………………………………………………2
Ⅱ、考试内容与考核目标…………………………………………………………………2
第一章绪论…………………………………………………………………………2
第二章中枢神经系统药…………………………………………………………3
第三章外周神经系统药物………………………………………………………4
第四章循环系统药物……………………………………………………………6
第五章消化系统药物……………………………………………………………8
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药…………………………………………9
第七章抗肿瘤药…………………………………………………………………9
第八章抗生素……………………………………………………………………10
第九章化学治疗药………………………………………………………………12
第十章利尿药及合成降血糖药物……………………………………………13
第十一章激素、维生素……………………………………………………………14
第十二章新药设计与开发…………………………………………………………15
Ⅲ、考试形式及试卷结构…………………………………………………………………16
Ⅳ、参考书目………………………………………………………………………………16
Ⅴ、题型示例………………………………………………………………………………16
全国高等教育自学考试大纲(独立本科段)
《药物化学》考试大纲
专业代码:
B100805课程代码:
3023
Ⅰ、学科性质和学习目的
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,是药学专业的重要专业课。
通过本课程的学习要求学生掌握典型药物的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制、临床应用及构效关系;掌握代表药物的合成方法;掌握药物结构变化与生物学之间的关系。
熟悉药物的发现、发展、现状及最新进展;熟悉常用药物的结构、化学名及用途;熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。
了解一些新药的结构和应用;了解新药研究的基本理论和方法。
药物化学知识考试内容的总体要求分为掌握重点内容,熟悉次重点内容,了解一般内容三个层次。
Ⅱ、考试内容与考核目标
第一章绪论
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握药物的定义和分类;药物化学的研究内容和任务。
熟悉化学药物的命名方法。
了解药物化学的起源和发展。
二、课程内容
第一节药物化学的起源和发展
药物化学的起源和发展。
第二节药物的命名
药物名称;药物化学名的命名方法。
三、考核知识点和要求
(一)药物的定义和分类
识记:
药物的定义和分类。
(二)药物化学的研究内容和任务
领会:
药物化学的研究内容和任务。
(三)化学药物的命名方法
简单应用:
药物的化学命名。
第二章中枢神经系统药物
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握地西泮、盐酸氯丙嗪的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途;异戊巴比妥、苯妥英钠、盐酸吗啡、盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途。
熟悉巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响;镇静催眠药、抗精神病的结构类型;氯丙嗪的结构改造;酒石酸唑吡坦、卡马西平、普罗加比、氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪、盐酸美沙酮、纳洛酮、咖啡因的结构及用途。
了解苯二氮卓类药物的发展、结构改造及构效关系;抗癫痫药、抗抑郁药、全合成镇痛药、中枢兴奋药的结构类型和作用机制;吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象;吗啡半合成及全合成结构改造方法;奥沙西泮、盐酸氟西汀、可待因、喷他佐辛、吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及用途。
二、课程内容
第一节镇静催眠药
(一)镇静催眠药的结构类型。
(二)异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响。
(三)地西泮的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;苯二氮卓类药物的发展、结构改造及构效关系;酒石酸唑吡坦、奥沙西泮的结构及用途。
第二节抗癫痫药
(一)抗癫痫药的结构类型和作用机制。
(二)苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;卡马西平、普罗加比的结构、化学名及应用。
第三节抗精神病药
(一)抗精神病药的结构类型和作用机制。
(二)盐酸氯丙嗪的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。
(三)氯丙嗪的结构改造;氟哌啶醇、氯氮平的结构、化学名及应用。
第四节抗抑郁药
(一)抗抑郁药的作用机制及分类。
(二)盐酸丙咪嗪的结构、化学名及应用;盐酸氟西汀结构及应用。
第五节镇痛药
(一)盐酸吗啡的结构、化学名、理化性质,体内代谢、作用机制及应用;吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。
(二)吗啡半合成及全合成结构改造方法;全合成镇痛药的结构类型。
(三)盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质,体内代谢、作用机制及应用;盐酸美沙酮、可待因、纳洛酮、喷他佐辛的结构及应用。
第六节中枢兴奋药
(一)中枢兴奋药的分类。
(二)咖啡因的结构、化学名及应用;吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及应用。
三、考核知识点和要求
(一)镇静催眠药
识记:
镇静催眠药的结构类型;地西泮、异戊巴比妥的结构、化学名及应用;酒石酸唑吡坦、奥沙西泮的结构及应用。
领会:
地西泮、异戊巴比妥的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
地西泮、异戊巴比妥的稳定性。
综合应用:
巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响;苯二氮卓类药物结构改造及构效关系。
(二)抗癫痫药
识记:
抗癫痫药的结构类型;苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、化学名及应用。
领会:
苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的理化性质、体内代谢及作用机制。
(三)抗精神病药
识记:
抗精神病药的结构类型;盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、化学名及应用。
领会:
氯丙嗪的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
简单应用:
氯丙嗪的稳定性。
综合应用:
抗精神病药结构改造及构效关系。
(四)抗抑郁药
识记:
抗抑郁药的分类;盐酸丙咪嗪的结构、化学名及应用;盐酸氟西汀结构及应用。
领会:
抗抑郁药的作用机制。
(五)镇痛药
识记:
全合成镇痛药的结构类型;盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学名及应用;可待因、纳洛酮、喷他佐辛的结构及应用。
领会:
盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
盐酸吗啡的稳定性;吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。
综合应用:
吗啡半合成及全合成结构改造方法。
(六)中枢兴奋药
识记:
中枢兴奋药的分类;咖啡因的结构、化学名及应用;吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及应用。
第三章外周神经系统药物
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握溴新斯的明、肾上腺素、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
熟悉氯贝胆碱、硫酸阿托品、溴丙胺太林、盐酸麻黄碱、盐酸利多卡因的结构、化学名及应用;乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特点;抗胆碱药的分类;拟肾上腺素药物的构效关系;肾上腺素体内生物合成途径;组胺的结构、生理作用;H1受体拮抗剂的结构类型;局部麻醉药的结构类型及构效关系。
了解拟胆碱药的结构类型、发展;乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展;非镇静性抗组胺药的发展;可卡因的结构优化过程;毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林、氢溴酸山莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸达克罗宁的结构及应用。
二、课程内容
第一节拟胆碱药
(一)拟胆碱药的结构类型、发展及构效关系;乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特点。
(二)溴新斯的明的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;氯贝胆碱结构、化学名及应用;毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林的结构及应用。
(三)乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展。
第二节抗胆碱药
(一)抗胆碱药的分类。
(二)硫酸阿托品的结构、理化性质、作用机制及应用;莨菪类生物碱的结构特征与药效之间的关系;氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵的结构和应用。
第三节拟肾上腺素药
(一)肾上腺素的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;拟肾上腺素药物的构效关系;肾上腺素体内生物合成途径。
(二)盐酸麻黄碱的结构、化学名及应用;沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构及应用。
第四节抗组胺药
(一)组胺的结构、生理作用;H1受体拮抗剂的结构类型。
(二)马来酸氯苯那敏的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。
(三)非镇静性抗组胺药的发展。
第五节局部麻醉药
(一)局部麻醉药的结构类型及构效关系;可卡因的结构优化过程。
(二)盐酸普鲁卡因的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;盐酸利多卡因的结构、化学名及应用;盐酸达克罗宁结构及应用。
三、考核知识点和要求
(一)拟胆碱药
识记:
拟胆碱药的结构类型;溴新斯的明、氯贝胆碱的结构、化学名及应用;毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林的结构及应用。
领会:
溴新斯的明、氯贝胆碱的理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
简单应用:
乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特点。
综合应用:
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展。
(二)抗胆碱药
识记:
抗胆碱药的分类;硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵的结构和应用。
领会:
硫酸阿托品的理化性质、作用机制及应用。
简单应用:
生物碱类抗胆碱药的稳定性。
综合应用:
莨菪类生物碱的结构特征与药效之间的关系。
(三)拟肾上腺素药
识记:
肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名及应用;沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构及应用。
领会:
肾上腺素的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
肾上腺素体内生物合成途径;肾上腺素的稳定性。
综合应用:
拟肾上腺素药物的构效关系。
(四)抗组胺药
识记:
组胺的结构、生理作用;H1受体拮抗剂的结构类型;马来酸氯苯那敏的结构、化学名及应用;盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。
领会:
马来酸氯苯那敏的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
马来酸氯苯那敏的稳定性。
(五)局部麻醉药
识记:
局部麻醉药的结构类型;盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名及应用;盐酸达克罗宁结构及应用。
领会:
盐酸普鲁卡因的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
盐酸普鲁卡因的稳定性。
综合应用:
可卡因的结构优化过程;局部麻醉药的结构改造及构效关系。
第四章循环系统药物
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握钙通道拮抗剂的分类;盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途。
熟悉β-受体阻滞剂的分类及构效关系;硝苯地平的构效关系;调血脂药的类型和作用机制;硝酸甘油、吉非罗齐的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、盐酸氯沙坦、洛伐他汀、利血平的结构、化学名及应用。
了解钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点;ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制及其发展;常用强心药的结构类型及作用特点;抗血栓药的分类及发展;酒石酸美托洛尔、硫酸奎尼丁、盐酸美西律、地高辛、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。
二、课程内容
第一节β-受体阻滞剂
(一)β-受体阻滞剂的分类及构效关系。
(二)盐酸普萘洛尔的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途;酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。
第二节钙通道拮抗剂
(一)钙通道拮抗剂的分类。
(二)硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;硝苯地平的构效关系。
(三)盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构及应用。
第三节钠、钾通道阻滞剂
(一)钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
(二)盐酸胺碘酮结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;硫酸奎尼丁、盐酸美西律的结构及应用。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管素Ⅱ受体拮抗剂
(一)ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制及其发展。
(二)卡托普利结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;卡托普利的构效关系。
(三)盐酸氯沙坦的结构及应用。
第五节NO供体药物
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
第六节强心药
(一)常用强心药的结构类型及作用特点。
(二)地高辛的结构及应用。
第七节调血脂药
(一)调血脂药的类型和作用机制。
(二)吉非罗齐的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
(三)洛伐他汀的的结构、体内代谢、作用机制及应用。
第八节抗血栓药
(一)抗血栓药的分类及发展。
(二)氯吡格雷的结构、化学名及应用,华法林钠的结构及应用。
第九节其它心血管系统药物
利血平的结构特征、稳定性及应用。
三、考核知识点和要求
(一)β-受体阻滞剂
识记:
β-受体阻滞剂的分类;盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔的结构、化学名及临床用途。
领会:
盐酸普萘洛尔的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
盐酸普萘洛尔的稳定性。
综合应用:
β-受体阻滞剂的结构改造及构效关系。
(二)钙通道拮抗剂
识记:
钙通道拮抗剂的分类;硝苯地平的结构、化学名及应用;盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构及应用。
领会:
硝苯地平的理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
简单应用:
硝苯地平的稳定性。
综合应用:
硝苯地平的构效关系。
(三)钠、钾通道阻滞剂
识记:
钠通道阻滞剂的分类;盐酸胺碘酮结构、化学名及应用;硫酸奎尼丁、盐酸美西律的结构及应用。
领会:
盐酸胺碘酮的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
盐酸胺碘酮的稳定性。
综合应用:
钠通道阻滞剂各类药物的作用特点。
(四)血管紧张素转化酶抑制剂及血管素Ⅱ受体拮抗剂
识记:
卡托普利、盐酸氯沙坦结构、化学名及应用。
领会:
卡托普利的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
卡托普利的稳定性。
综合应用:
卡托普利的构效关系;ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制及其发展。
(五)NO供体药物
识记:
硝酸甘油的结构、化学名及应用。
领会:
硝酸甘油的理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
硝酸甘油的稳定性。
(六)强心药
领会:
常用强心药的结构类型及作用特点;地高辛的结构特点及应用。
(七)调血脂药
识记:
调血脂药的分类;吉非罗齐的结构、化学名及应用;洛伐他汀的的结构及应用。
领会:
调血脂药的作用机制;吉非罗齐的理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
(八)抗血栓药
领会:
抗血栓药的分类及发展;氯吡格雷、华法林钠的结构特点及应用。
(九)其它心血管系统药物
领会:
利血平的结构特征、稳定性及应用。
第五章消化系统药物
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握西咪替丁、奥美拉唑的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名及应用。
熟悉抗溃疡药物的分类及作用机制;昂丹司琼、甲氧氯普胺、联苯双酯的结构、化学名及应用,
了解H2受体拮抗剂的发展;止吐药的结构类型和作用机制;盐酸地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构及应用。
二、课程内容
第一节抗溃疡药
(一)抗溃疡药物的分类及作用机制;H2受体拮抗剂的发展。
(二)西咪替丁的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名及应用。
(三)奥美拉唑的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;兰索拉唑的结构及应用。
第二节止吐药
(一)止吐药的结构类型和作用机制。
(二)昂丹司琼的结构、化学名及应用;盐酸地芬尼多的结构及应用。
第三节促动力药
甲氧氯普胺的结构、化学名及应用;盐酸西沙必利、多潘立酮的结构及应用;西沙必利的发展。
第四节肝胆疾病辅助治疗药物
联苯双酯结构、化学名、理化性质及应用;水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构及应用。
三、考核知识点和要求
(一)抗溃疡药
识记:
抗溃疡药物的分类;西咪替丁、奥美拉唑、雷尼替丁、法莫替丁的结构、化学名及应用。
领会:
西咪替丁、奥美拉唑的理化性质、体内代谢、作用机制;奥美拉唑的光学结构特征。
简单应用:
西咪替丁、奥美拉唑的稳定性。
综合应用:
H2受体拮抗剂的结构特点及发展过程。
(二)止吐药
识记:
止吐药的结构类型;昂丹司琼的结构、化学名及应用;盐酸地芬尼多的结构及应用。
领会:
止吐药的作用机制。
(三)促动力药
识记:
甲氧氯普胺的结构、化学名及应用;盐酸西沙必利、多潘立酮的结构及应用。
领会:
西沙必利的发展。
(四)肝胆疾病辅助治疗药物
识记:
联苯双酯的结构、化学名及应用。
领会:
联苯双酯的理化性质;水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及应用。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握阿司匹林、布洛芬的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
熟悉解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型及作用机制;芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系;对乙酰氨基酚的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞利西布的结构、化学名及应用。
了解苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系;COX-2抑制剂的发展。
二、课程内容
第一节解热镇痛药
(一)解热镇痛药的作用机制与结构类型。
(二)阿司匹林的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
(三)对乙酰氨基酚的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;苯胺类解热镇痛药代谢与毒性产生的关系。
第二节非甾体抗炎药
(一)非甾体抗炎药的结构类型及作用机制;COX-2抑制剂的发展。
(二)布洛芬的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞利西布的结构、化学名及应用;芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系。
三、考核知识点和要求
(一)解热镇痛药
识记:
解热镇痛药的结构类型;阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、化学名及应用。
领会:
解热镇痛药的作用机制;阿司匹林、对乙酰氨基酚的理化性质、体内代谢。
简单应用:
阿司匹林的稳定性。
综合应用:
苯胺类解热镇痛药代谢过程与产生毒性的关系。
(二)非甾体抗炎药
识记:
非甾体抗炎药的结构类型;布洛芬、羟布宗的结构、化学名及应用;甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞利西布的结构及应用。
领会:
非甾体抗炎药的作用机制;布洛芬的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
布洛芬的稳定性。
综合应用:
芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系;COX-2抑制剂的发展前景。
第七章抗肿瘤药
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。
熟悉生物烷化剂结构类型,抗代谢药物的结构类型、设计原理及作用机制;盐酸氮芥、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、化学名及应用;塞替派、卡莫司汀、白消安结构及应用。
了解生物烷化剂发展和作用机制;抗肿瘤抗生素类型及作用机制;抗肿瘤植物有效成份的结构类型及其发展;顺铂、放线菌素D、盐酸平阳霉素、羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的结构及应用。
二、课程内容
第一节生物烷化剂
(一)生物烷化剂结构类型、发展和作用机制。
(二)环磷酰胺的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;盐酸氮芥的结构、化学名及应用;塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构及应用。
第二节抗代谢药物
(一)抗代谢药物的结构类型、设计原理及作用机制。
(二)氟尿嘧啶的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、化学名及应用。
第三节抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素类型及作用机制;放线菌素D、盐酸平阳霉素的结构及应用。
第四节抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物
抗肿瘤植物有效成份的结构类型及其发展;羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的结构及应用。
三、考核知识点和要求
(一)生物烷化剂
识记:
生物烷化剂结构类型;盐酸氮芥、环磷酰胺的结构、化学名及应用;塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构及应用。
领会:
环磷酰胺的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制;盐酸氮芥的理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
盐酸氮芥、环磷酰胺的稳定性。
综合应用:
生物烷化剂发展和作用机制。
(二)抗代谢药物
识记:
抗代谢药物的结构类型;氟尿嘧啶的结构、化学名及应用;阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构及应用。
领会:
氟尿嘧啶的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。
简单应用:
氟尿嘧啶的稳定性。
综合应用:
抗代谢药物的设计原理及作用机制。
(三)抗肿瘤抗生素
领会:
抗肿瘤抗生素类型及作用机制;放线菌素D、盐酸平阳霉素的结构特点及应用。
(四)抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物
领会:
抗肿瘤植物有效成份的结构类型;羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的结构特点及应用。
第八章抗生素
一、学习目的和要求
通过本章的学习,掌握β-内酰胺类抗生素结构特点及一般合成方法,青霉素钠、阿莫西林、头孢噻肟钠、氯霉素的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用,青霉素类药物结构改造的目的及方法。
熟悉β-内酰胺类抗生素的结构类型、构效关系;氨基糖苷类抗生素的结构特点及细菌耐药的原因;氯霉素的的立体结构特征;四环素的结构、理化性质、作用机制、临床应用及毒副作用;克拉维酸钾、舒巴坦的结构、化学名及应用。
了解苯唑西林钠、头孢氨苄、氨曲南等β-内酰胺抗生素的结构及应用;链霉素的结构特征、作用机制及应用;阿米卡星、庆大霉素的结构及应用;大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用;红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改选方法;阿齐霉素、泰利霉素的作用特点。
二、课程内容
第一节β-内酰胺类抗生素
(一)β-内酰胺类抗生素的结构类型、结构特点、构效关系;β-内酰胺类抗生素的一般合成方法。
(二)青霉素钠、阿莫西林、头孢噻肟钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用;青霉素类药物结构改造的目的及方法。
(三)克拉维酸钾的结构、化学名及应用;苯唑西林钠、头孢氨苄、舒巴坦、氨曲南等β-内酰胺抗生素的结构及应用。
第二节四环素类抗生素
四环素的结构、理化性质、作用机制、临床应用及毒副作用。
第三节氨基糖苷类抗生素
(一)氨基糖苷类抗生素的结构特点及细菌耐药的原因
(二)链霉素的结构特征、作用机制及应用;阿米卡星、庆大霉素的结构及应用。
第四节大环内酯类抗生素
(一)大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用。
(二)红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改选方法。
(三)阿齐霉素、泰利霉素的作用特点。
第五节氯霉素类抗生素
氯霉素的
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