甲砜霉素.ppt
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,普施捷(注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯),1,广谱、持久、中强效、不易耐药独家、医保、不皮试、不受限,海口奇力制药马力,内容,普施捷的开发历史普施捷的特点普施捷疾病谱临床安全验证产品优势用法用量,一、普施捷的开发历史,普施捷发展历史,首家研发,法国ClinMidy,国内唯一,1976,2002,2008,至今,国内上市,普施捷历时6年开发,目前国内首家,属于3.1类新药,4,甲砜霉素甘氨酸酯1976年由法国沙洛菲公司原研,并先后在日本、意大利、法国等上市,2002年国内帅广公司首家研发,历时6年研发成功。
注射用甲砜霉素甘氨酸酯,相当于现在法国人口的十分之一,2002年,中国,广东帅广医药有限公司开始研制,目前为国内唯一注射用甲砜霉素甘氨酸酯,历时6年,投入1100万元,二、普施捷产品特点,氯霉素酰胺醇类第三代抗生素,酰胺醇类三代抗生素,一代:
氯霉素二代:
甲砜霉素三代:
普施捷(注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯),第一代:
氯霉素,1949第一个广谱抗生素。
广谱抗菌谱:
包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌,厌氧菌,立克次体属,螺旋体和衣原体属。
再生障碍性贫血:
与剂量和疗程无关,少见。
可能患者有遗传性代谢缺陷,对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感,可能为变态反应,发生率为1/3万。
灰婴综合症:
新生儿、早产儿的肝代谢及肾排泄功能不完善导致氯霉素易在体内蓄积引起呼吸、循环衰竭、BP下降、皮肤苍白。
氯霉素不良反应,二代:
甲砜霉素,氯霉素,甲砜霉素,甲砜霉素以甲砜基取代硝基,从而避免了再生障碍性贫血的发生,同时抗菌活性增强,是氯霉素的2.5-5倍。
替代,二代:
甲砜霉素,最新研究表明,甲砜霉素对治疗困难、具有多种抗药性、人群易感的多种病原体具有较好的治疗作用,其中包括对青霉素具耐药性的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌的VISA菌株、大多数对甲氧西林具有耐药性的分离菌株、非典型病原体如肺原支原体及衣原体等。
所以甲砜霉素确实是为数不多的具有广泛抗菌活性的珍贵药物因为甲砜霉素与氯霉素都属于酰胺醇类抗生素,而氯霉素会引发再生障碍性贫血等严重不良反应的,所以说难免一些医生会联系到我们普施捷,但事实上普施捷是不会发生这些严重不良反应的甲砜霉素在水中微溶,目前市场所用甲砜霉素均为口服剂型,分子式:
C14H18Cl2N2O6S.HCl;C14H19Cl3N2O6S分子量:
449.73CAS号:
2611-61-2性状:
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
甘氨酸酯,具有溶解粘液的活性,深层穿透组织,三代:
普施捷,和甘氨酸酯成盐,增加了水溶性,适合做成针剂,三代:
普施捷-改造佳品,结构改造-氯霉素的硝基被甲砜基取代,更加安全在日本药局方(1985)、意大利药典均有收载,并在国外上市销售(日本、意大利等)制剂改造-与甘氨酸成酯盐具有良好的水溶性,可以满足注射剂的需要,注射用甲砜霉素的研制开发,填补了这一空白“海口奇力制药”国内按照化学药品注册分类第三类第1项申报注册,2009年第一次营销会议工作汇报,普施捷的作用机理,普施捷,阻断肽链,结合,特异,普施捷,抑制,阻止,肽链的连接,蛋白质的合成,核糖体50S亚基的肽酰转移酶作用位点,甲砜霉素甘氨酸酯注射到血液后,迅速分布到全身各个组织,并通过弥散的形式进入细菌细胞内,与细菌体内核糖体50s亚基的结合,抑制肽酰基转移酶和肽链的延长,影响核糖核蛋白体的移位过程,通过阻止肽链延长来抑制细菌蛋白质的合成,普施捷良好体外抗菌活性,Arzneimittelforschung.2001;51(4):
315-324.,普施捷抗菌谱广,体外抗菌作用良好,普施捷-药代动力学,血浆蛋白结合率低,组织(脑、肺、肝、胆)分布浓度高,普施捷的血清蛋白结合率为10%-20%,全身给药后可迅速分布到全身各组织中,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍,在脑组织中也可达一定浓度。
普施捷的注射给药后能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在肌肉注射后1.5h内达到,静注35min达到,500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9g/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。
每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。
普施捷-深层穿透组织,Lorenzo.InternationalJournalofAntimicrobialAgents13(2000)301303,普施捷能够深层穿透组织,达到很高组织浓度,血浆浓度随时间增长而逐渐降低的,在肺部浓度,在第一个小时已经达到了最高值6.12ug/g,说明在注射后普施捷是能够迅速从血液扩散到了肺部组织之中。
肺/血浆浓度比值变化,这个比率在给药后的12小时内是逐渐升高的,所以说这三组数据充分证明了普施捷深层穿透组织的能力,并且能保持在组织中很高的浓度。
普施捷能够深层穿透全身多个组织,并且在肾、脾、肝、肺中的含量较多,同时它是不会因代谢而失活的。
中国科学院上海冶金研究所博士论文2000年度,临床常用抗生素对G致病菌的效价分析,湖南省南华大学第一附属医院药剂科吴燕,头孢类抗生素是目前最为常用的。
在检测的20种抗生素对检测的14种G致病菌的效价研究中得出结论:
经典的抗生素对G致病菌的效价不容乐观,且非科学的联合用药可能会降低药效。
普施捷为抗G致病菌常规用药方面带来了福音。
16种抗生素对11类G+致病菌的效价分析,湖南省南华大学第一附属医院李文志,抗生素的自身性质和广泛使用滥用导致现在抗菌效价的变化,普施捷全新的作用机制将对G+菌的常规用药提供一个更加安全和持久的途径。
三、普施捷疾病谱,二.普施捷疾病谱,妇科感染:
盆腔内感染,子宫内感染,子宫附件炎,外生殖器感染,脑部感染:
细菌性脑膜炎及脑脓肿,泌尿系感染:
复杂性尿路感染(UTIs),院内获得性UTIs,呼吸系统感染:
慢性支气管炎的急性加重,支气管扩张合并感染,肺炎,肺脓肿,脓胸,慢性阻塞性肺炎,外科感染:
肝、胆道感染,腹腔内脓肿,皮肤、软组织感染,腹腔感染,伤口感染,皮肤性病感染:
支原体感染淋病及非淋菌性尿道炎,普施捷有效治疗呼吸系统感染尤其是肺炎衣原体感染,普施捷对呼吸道感染疗效观察,JChemother.2002Jun;14(3):
279-84.IntJImmunopatholPharmacol.2007Jul-Sep;20(3):
607-617.,临床疗效评价,细菌学疗效评价,普施捷治疗肺部感染、急慢性支气管炎、扁桃体炎症、鼻窦炎症的临床疗效良好。
临床疗效显效90%,细菌学疗效93%,普施捷在治疗呼吸道感染的疗效上是十分显著的。
普施捷,有效治疗呼吸系统感染,试验组:
用注射用甲砜霉素甘氨酸酯0.5g,bid,疗程510天。
对照组:
用注射用盐酸左氧氟沙星0.2g,bid,疗程510天。
普施捷组治疗呼吸系统临床有效率达90%,左氧氟沙星组85%.,河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验,普施捷覆盖主要常见社区获得性呼吸道感染及院内感染的病原菌,理想的抗菌谱,合理应用抗生素并不是减少应用抗生素,而是将恰当的抗生素正确的应用于合适的感染。
社区获得性肺炎肺炎患者中各种致病菌感染的发生率,MarrieTJ,etal.AmJMed.1996;101:
508-15.,普施捷-有效治疗肺炎衣原体感染,临床显示:
甲砜霉素甘氨酸酯治疗有效率为90%克拉霉素临床有效率为80%,JChemother.2002Jun;14(3):
265-71.,普施捷治疗肺炎衣原体感染的疗效显著高于克拉霉素,普施捷-对肺炎衣原体有良好的体外抗菌活性,MIC(g/ml),普施捷(TG)治疗临床效果明显优于阿奇霉素(AZM)和环丙沙星(CIP),DragoL,Arzneimittelforschung.2001;51(3):
264-267.,TG、AMC、以及CRO对临床分离的菌株的MIC和MBC,呼吸道感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素。
普施捷广谱覆盖呼吸道感染主要致病菌。
普施捷强效降低耐药目前呼吸道感染耐药普遍上升,但普施捷保持了很高的敏感性。
普施捷疗效卓越:
临床研究证明对呼吸系统感染,尤其是肺炎衣原体感染有卓越的临床治愈率及细菌清除率。
组织浓度高:
强力穿透感染部位,在肺部等组织浓度高。
普施捷有效治疗泌尿系统感染,普施捷在泌尿科的应用范围,在泌尿,普施捷可应用于:
急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性细菌性前列腺炎等。
普施捷有效治疗泌尿系统感染,试验组:
用注射用甲砜霉素甘氨酸酯0.5g,bid,疗程510天。
对照组:
用注射用盐酸左氧氟沙星0.2g,bid,疗程510天。
河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验,泌尿道感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖泌尿道感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前泌尿道感染耐药普遍上升,但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越:
临床研究证明对泌尿道感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高:
强力穿透感染部位,在肾等组织浓度高,普施捷有效治疗外科感染,90年代:
G-需氧杆菌感染越来越常见:
肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属嗜麦芽窄食单胞菌感染90年代以后:
混合感染厌氧菌感染和需氧菌厌氧菌检出率需氧菌外科危重病人侵袭性深部真菌感染也越来越多,外科感染常见病原菌,“+”较常见致病菌,“+”较少见致病菌,术后感染的主要致病菌,术后感染临床疗效,外科感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖外科感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前外科混合感染上升,但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越:
临床研究证明对外科感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高:
强力穿透感染部位,在组织浓度高,普施捷有效治疗脑部感染,无脑膜炎,普施捷-穿透三大屏障,普施捷能有效穿透血脑屏障,该品也可穿透血眼屏障进入房水、玻璃体液并可达治疗浓度,普施捷有效穿透血脑屏障,脑外感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖有效穿透血脑屏障普施捷强效降低耐药目前混合菌群感染耐药普遍上升,但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越:
临床研究证明对脑部感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高:
强力穿透感染部位,在脑脊液浓度高。
普施捷有效治疗妇科感染,妇科感染常见菌群,治疗妇科感染疗效观察,临床疗效,妇科感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖妇科感染主要致病菌普施捷强效降低耐药目前妇科感染耐药厌氧菌逐步上升,但普施捷保持了很高的敏感性普施捷疗效卓越:
临床研究证明对妇科感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高:
强力穿透感染部位。
普施捷有效治疗皮肤性病感染,性传播疾病主要病原体,合适的抗生素治疗对细菌、螺旋体、支原体和衣原体都有效,普施捷覆盖性传播疾病的主要病原菌,普施捷对治疗淋病、梅毒、非淋球菌尿道炎及混合感染疗效显著,治疗皮肤性病感染疗效观察,治疗皮肤性病感染疗效观察,临床疗效,皮肤性病感染治疗信赖普施捷的理由,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素普施捷广谱覆盖有效治疗支原体、衣原体属、螺旋体、淋球菌等。
普施捷强效降低耐药目前临床对皮肤性病感染药物敏感性降低。
但普施捷保持了很高的有效率。
普施捷疗效卓越:
临床研究证明对皮肤性病感染卓越的临床治愈率及细菌清除率组织浓度高:
强力穿透感染部位。
四、普施捷临床安全验证,河北医科大学第二医院等四家医院多中心随机盲法平行对照临床试验,普施捷组6/130例临床不良事件,发生率为4.62%,左氧氟沙星组出现8/131例临床不良事件,发生率为6.11%,试验组和对照组差异无统计学意义(P0.05),注射用甲砜霉素甘氨酸酯,国内药典收载情况:
甲砜霉素及其片剂、胶囊在我国多版药典均有收载,中国药典2000年版二部收载其原料、片剂、胶囊。
盐酸甲砜霉素甘氨酸酯为甲砜霉素的前体药物,在体内水解为甲砜霉素而发挥作用。
盐酸甲砜霉素甘氨酸酯及其冻干制剂在日本药局(1985)、意大利药典均有收载。
并在国外上市销售(日本、意大利等),为此我们按照化学药品注册分类第三类第1项申报注册。
普施捷收入国外药典-安全可靠,日本药典,意大利药典,国外35年临床,法国600万例,收入日本、意大利等国药典.,五、产品优势,普施捷产品优势,国内唯一:
3.l类独家新品,新型酰胺类抗菌素广谱,持久,中效耐药性低有效穿透血脑屏障不做皮试不受限医保产品疗效卓越:
多项大型临床研究证明单药治疗疗效卓越安全:
全球600万例患者验证,安全性好,普施捷临床应用优势,抗菌活性更高持续作用且不会经代谢途径失活。
水溶性高且稳定可以有效抵抗一些局部感染。
血药浓度高且持久并且在肾、脾、肝、肺中的含量较多组织穿透性更强尤其是血脑、血眼、胎盘三大屏障。
安全性更高多个国家长期临床验证并且收入药典,效果持久,使用方便,阿奇霉素每日1次左氧氟沙星每日1次甲砜霉素甘氨酸酯每日1次头孢替唑钠每日2次注射用哌拉西林钠舒巴坦钠每日2次门冬氨酸洛美沙星注射液每日2次美洛西林钠舒巴坦钠每日3次哌拉西林钠他唑巴坦钠每日3次,泰能每日次头孢替安(头孢噻乙胺唑)每日次五水头孢唑啉钠每日次注射用头孢呋辛钠每日3次头孢地嗪每日34次头孢西丁钠每日34次盐酸头孢甲肟每日34次头孢米诺每日34次头孢孟多(头孢羟唑)每日46次,六、普施捷用量及用法,普施捷剂量及用法,用法:
肌肉、静脉注射或静脉滴注,用量:
肌肉注射每次0.5g,用0.9%氯化钠注射液35ml溶解后使用;静脉注射每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解静脉滴注每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml100ml溶解后使用。
65,注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的规格和价格,七、补充问题,Q1.普施捷属于氯霉素类,是不是也会发生再障?
普施捷和氯霉素虽然属于同一类,它以甲砜基取代了氯霉素的硝基,已有大量文献证明这个“硝基”是氯霉素引起再障的关键因素。
甲砜霉素甘氨酸酯不会诱导再生障碍性贫血。
另外可补充两点:
1.普施捷在国外(法国、日本、意大利等)已经使用了34年,目前尚未出现过再障的不良反应。
2.普施捷和氯霉素在各项药物动力学参数(半衰期、血清蛋白结合率)上有明显差别,是第三代的氯霉素类抗生素(酰胺醇类抗生素)。
Q2.普施捷是否减少白细胞数?
答:
注射用甲砜霉素甘氨酸酯可能会引起血象的轻微改变,但是可逆的,停药后即恢复正常。
头孢类的抗生素也存在不同程度的白细胞减少的现象头孢地嗪说明书提到血液系统反应:
可能发生血小板计数减少,嗜酸粒细胞计数增加,极少见溶血性贫血,疗程超过10天时应监测血象;头孢米诺说明书:
溶血性贫血;头孢尼西说明书提到血液系统;血小板减少,嗜酸性粒细胞增多;头孢哌酮说明书提到嗜酸性粒细胞增加,中性粒细胞减少、血小板下降、凝血酶原时间延长。
这种血象的轻微改变在抗生素是普遍存在的。
Q3甲砜霉素甘氨酸酯是否会出现目前临床常见的交叉耐药性?
近年来,临床分离的致病菌多数对氯霉素类抗生素敏感.甲砜霉素甘氨酸酯抗菌作用机制是作用于细菌核糖体50s亚基,抑制转肽酶肽链的延长,从而抑制蛋白质的合成,故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性.在国内刚刚上市,口服制剂的认识、应用尚不广泛。
且口服制剂体内吸收较差。
Q4是否有药物相互作用?
答:
说明书中药物相互作用提到:
1.与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象,尽量避免合用。
2.不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。
Q5和头孢比,在疗效上有什么优势?
A.甲砜霉素甘氨酸酯是一个广谱抗生素,B.另外目前头孢对于厌氧菌的疗效不太理想,而普施捷对厌氧菌疗效好,C.同时头孢对衣原体、支原体无效,而普施捷非常有效。
注意事项,妊娠期,尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。
肾功能不全者应慎重给药,并适当减量应用。
血液病患者应谨慎使用。
本品应尽量短期使用。
Thankyou,
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