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药剂学.docx
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药剂学
注射剂与滴眼剂——除去热原的方法
1、活性炭吸附法:
即在配液时加入0.1-0.5%(溶液体积)的针用一级活性炭,煮沸并搅拌15分钟,即能除去大部分热原,而且活性炭还有脱色、助滤、除臭作用。
但活性炭也会吸附部分药液,故使用时应过量投料,但小剂量药物不宜使用。
2、离子交换法:
热原在水溶液中带负电,可被阴树脂所交换,但树脂易饱和,须经常再生。
3、凝胶过滤法:
凝胶为一分子筛,利用热原与药物分子量的差异,将两者分开。
但当两者分子量相差不大时,不宜使用。
4、超滤法:
超滤膜的膜孔仅为3.0-15nm,故可有效去除药液中的细菌与热原
(二)除去器具上热原的方法
1、酸碱法:
因热原能被强酸、强碱或强氧化剂等破坏,所以玻璃容器、用具及输液瓶等均可使用重铬酸钾硫酸清洁液浸泡以破坏热原。
2、高温法:
注射用针头、针筒及玻璃器皿等,先洗涤洁净烘干后,再在180℃加热2小时或250℃加热30分钟以上处理破坏热原。
采集者退散
(三)除去溶媒中热原的方法
1、蒸馏法:
利用热原的不挥发性来制备注射用水,但热原又具有水溶性,所以蒸馏器要有隔沫装置,挡住雾滴的通过,避免热原进入蒸馏水中。
2、反渗透法:
用醋酸纤维素膜和聚酰胺膜制备注射用水可除去热原,与蒸馏法相比,具有节约热能和冷却水的优点。
注射剂与滴眼剂——热原的组成与性质
(一)组成
热原是微生物的尸体及其代谢产物。
大多数微生物均能产生热原,但致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。
来源:
考试大
热原是微生物产生的一种内毒素,由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成,其中脂多糖具有特别强的致热性和耐热性。
热原的分子量一般为10×105左右,分子量越大,致热作用越强。
注入体内的输液中含热原量达1μg/kg时就可引起热原反应。
含有热原的输液进入体内后,有约30分钟的潜伏期,就使人体体温迅速上升,伴有寒颤、头痛、出汗、恶心呕吐;严重者体温达40℃,出现昏迷、虚脱,甚至有生命危险。
(二)性质
热原除具有很强的致热性外,还具有下列性质:
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1、耐热性:
热原在100℃加热1小时不被分解破坏,180℃/3-4小时、200℃/60min、250℃/30-45min或650℃/1min可使热原彻底破坏。
因此,玻璃制品如生产过程中所用的容器和注射时使用的注射器等,均可用高温破坏热原。
2、水溶性:
热原能溶于水,似真溶液。
但其浓缩液带有乳光,故带有乳光的水和药液,热原不合格。
生产时所用的各种管道可用大量注射用水冲洗以除去热原。
3、不挥发性:
热原本身不挥发,但可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水中,故用蒸馏法制备注射用水时,蒸馏水器应有隔沫装置。
来源:
4、滤过性:
热原与细菌的毒素一样,能通过一般滤器进入滤液中,即使是微孔滤膜也不能截留。
但活性炭能吸附热原,从而将热原滤过除去;超滤装置也可除去热原。
5、不耐强酸、强碱、强氧化剂:
热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。
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6、其它:
超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原。
中国药典规定,注射剂应符合下列要求:
(1)无菌:
注射剂成品中不应有任何活的微生物,必须达到药典无菌检查的要求。
(2)无热原:
无热原是注射剂的重要质量指标,特别是供静脉及脊椎注射的注射剂必须通过热原检查。
(3)澄明度合格:
在规定的条件下检查,不得有肉眼可见的混浊或异物。
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(4)pH值:
注射剂pH要求与血液相等或接近,一般应控制在pH4-9范围内。
(5)渗透压:
注射剂的渗透压要求与血液的渗透压相等或接近,低渗一般是不适宜的,特别是输液剂;脊椎注射的药液必须等渗,大量输入体内的应等渗或稍偏高渗。
(6)安全性:
注射剂不能对人体细胞、组织、器官等引起刺激或产生毒副反应,必须经过动物实验,确保使用安全。
(7)稳定性:
注射剂多为水溶液,而且从制造到使用需经较长时间,所以必须具必要的物理和化学的稳定性。
来源:
(8)降压物质:
有些注射剂如复方氨基酸注射剂,其中的降压物质必须符合规定,以保证用药安全。
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(9)不溶性微粒:
输液(装量≥100ml)还必须检查不溶性微粒,规定每1ml中含10μm以上的不溶性微粒不得超过20粒,含25μm以上的不溶性微粒不得超过2粒。
(10)其它:
含量、色泽、装量等均是衡量注射剂质量的重要指标,均应符合药典及有关质量标准的规定。
2010年药剂学:
注射剂与滴眼剂——分类
(一)按分散系统分类
1、溶液型注射剂:
对易溶于水,且在水溶液中比较稳定的药物可制成水溶液型注射剂,如维生素C注射液、葡萄糖注射液。
不溶于水而溶于油的药物可制成油溶液型注射剂,如黄体酮注射液。
2、混悬液型注射剂:
水难溶性药物或需要延长药效或在水溶液中不稳定的药物可制成混悬液型注射剂,如醋酸可的松注射液。
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3、乳浊液型注射剂:
对水不溶性或油性液体药物,根据临床需要可制成乳浊液型注射剂,如静脉脂肪乳剂、维丁胶性钙乳剂。
来源:
4、注射用灭菌粉末(即粉针):
系将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器(如模制瓶、管制瓶)中,临用前用适宜的溶媒(常为灭菌注射用水)溶解或混悬后使用的制剂,如青霉素G钠盐粉针。
(二)按给药途径分类考试大论坛
1、肌肉注射剂:
注射于肌肉组织中。
一次剂量一般在5ml以下,除水溶液外,还可注射油溶液、混悬液、乳浊液。
药物吸收比皮下注射更快。
2、静脉注射剂:
药液直接注入血管,起效最快。
分静脉推注和静脉滴注,前者一次注射量在50ml以下,后者用量可达数千ml。
静脉注射剂主要是水溶液,少数乳浊液也可以(宜为O/W型),油溶液、混悬液一般不能静脉注射。
除另有规定外,静脉注射剂不得加抑菌剂。
3、皮内注射剂:
注射于表皮与真皮之间,一次注射量在0.2ml以下。
用于过敏试验或疾病诊断,如青霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
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4、皮下注射剂:
注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,药物吸收较慢,一般用量为1-2ml。
皮下注射剂主要是水溶液,刺激性药物不宜皮下注射。
5、脊椎注射剂:
药液注入脊椎四周蛛网膜下腔内。
由于此处神经组织比较敏感,且脊髓液循环慢,所以脊椎注射剂的一次剂量不得超过10ml,且pH值应呈中性,渗透压须与脊髓液相等,不得加抑菌剂。
此外,还有穴位注射、关节腔注射、腹腔注射等;某些抗肿瘤药物还可动脉内注射,产生靶向作用,如抗肿瘤药氨甲蝶呤采用动脉内给药。
散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及微丸
一、固体剂型的吸收过程:
散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
二、固体剂型的溶出:
noyes-whitney方程药物从固体剂型中的溶出速率与药物粒子的表面积、溶解度、在溶出介质中的浓度梯度成正比。
散剂
一、散剂的含义、分类与特点:
散剂:
指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂,可供内服或外用。
二、散剂的制备:
物料——前处理——粉碎——过筛——混合——分剂量——质检——包装——成品
(一)、粉碎与过筛:
1、球磨机:
投料量为筒的15%——20%,圆球加入量30-35%.临界转速的75%.
2、流能磨:
适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料粉碎,粉碎分级同时进行,5um以下极细粉。
一般散剂:
细粉;难溶、收敛剂、吸附、儿科、外用:
最细粉;眼膏剂:
极细粉
(二)、混合:
临界转速30-50%
影响混合质量的因素:
1、组分的比例:
等量递加混合法
2、组分的堆密度
3、组分的吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分:
有液体组分可用吸收剂:
磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖,含结晶水可用等摩尔无水物代替。
本身吸湿迅速混合,混合吸湿不应混合。
5、含可形成低共熔混合物的组分:
不利混全,有利于药效发挥。
液化的共熔物可吸收、分散。
(三)、分剂量:
目测法、重量法、容量法。
机械化多用容量法。
(四)、散剂的质量评定:
1、外观均匀度
2、干燥失重<9.0%
3、装量差异另卫生学检查
(五)、散剂的吸湿:
成为散剂制备工艺研究的重要内容。
临界相对湿度crh:
水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。
水溶性药物均有固定的crh.水溶性混合时:
crhab=crha*crhb与各组分的比例无关,elder假说。
水不溶性药物无特定的crh,仅是表面吸附水蒸汽,混合时,吸湿量具有加和性。
倍散:
在剂量小的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。
10倍(0.1-0.01g)、100倍(0.01-0.001g)1000倍(0.001g以下).1000倍散应逐级稀释。
稀释剂:
乳糖、糖粉、淀粉、糊精等配研法
颗粒剂
一、颗粒剂:
药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。
分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
二、颗粒剂的制备:
1、制软材2、制粒3、干燥4、整粒与分级5、包衣
三、颗粒剂的质量检查:
1、外观;2、粒度;3、干燥失重<0.2%;4、溶化性;5、装量差异
另外:
均匀度、释放度
胶囊剂
一、胶囊剂:
指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂的制备:
1、硬胶囊:
明胶,加增塑剂甘油、山梨醇、cmc-na、hpc,10000级,平口套合。
2、软胶囊:
可塑性和弹性,由明胶、增塑剂、水比例确定。
干明胶:
干增塑剂=1:
0.4-0.6液体药物含水5%或为水溶液、挥发性,醇酮醛等不宜制成软囊。
多为固药混悬在油性或peg中。
制备方法:
1、滴制法2、压制法
肠溶胶囊:
1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,只在肠中溶解
2、明胶壳表面涂肠溶衣
三、胶囊剂的质量评定:
1、外观
2、水分<9.0%
3、装量差异
4、崩解时限另作溶出度检查
滴丸剂与微丸滴丸剂:
指固体或液体药物与基质加热熔化混合后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝成形。
微丸:
指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。
一般填于硬胶囊、袋装或制成片剂
煎膏剂的含义与特点煎膏剂系指药材加水煎煮,去渣浓缩后,加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。
本文来源:
考试大网
由于煎膏剂经浓缩并含有较多的糖或蜜等辅料,故具有药物浓度高,体积小,稳定性好,便于服用等优点。
煎膏剂的效用以滋补为主,兼有缓和的治疗作用,药性滋润,故又称膏滋。
也有的加糖的称糖膏,加蜂蜜的称蜜膏。
煎膏剂多用于慢性疾病,如益母草膏多用于妇女活血调经;养阴清肺膏多用于阴虚肺燥,干咳少痰等症。
受热易变质及以挥发性成分为主的中药不宜制成煎膏剂。
糖浆剂的含义及特点
糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
中药糖浆剂一般含糖量应不低于60%(g/ml)。
单纯的蔗糖的近饱和水溶液称为“单糖浆”,或简称为“糖浆”。
糖浆剂中的糖和芳香剂(香料)主要作为矫味用,能掩盖某些药物的苦、咸等不适气味,改善口感,故糖浆剂深受儿童欢迎。
来源:
考试大的美女编辑们
中药糖浆剂因含糖等营养成分,在制备和贮藏过程中极易被微生物污染,导致糖浆霉败变质。
为防止霉败现象的发生,生产中除采取防止污染措施外,常加入适宜的防腐剂以阻止或延缓微生物的增殖,使糖浆质量符合卫生学要求。
糖浆剂应在清洁避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中,并在25℃以下避光贮存。
注射剂与滴眼剂——质量要求
中国药典规定,注射剂应符合下列要求:
(1)无菌:
注射剂成品中不应有任何活的微生物,必须达到药典无菌检查的要求。
(2)无热原:
无热原是注射剂的重要质量指标,特别是供静脉及脊椎注射的注射剂必须通过热原检查。
(3)澄明度合格:
在规定的条件下检查,不得有肉眼可见的混浊或异物。
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(4)pH值:
注射剂pH要求与血液相等或接近,一般应控制在pH4-9范围内。
(5)渗透压:
注射剂的渗透压要求与血液的渗透压相等或接近,低渗一般是不适宜的,特别是输液剂;脊椎注射的药液必须等渗,大量输入体内的应等渗或稍偏高渗。
(6)安全性:
注射剂不能对人体细胞、组织、器官等引起刺激或产生毒副反应,必须经过动物实验,确保使用安全。
(7)稳定性:
注射剂多为水溶液,而且从制造到使用需经较长时间,所以必须具必要的物理和化学的稳定性。
来源:
(8)降压物质:
有些注射剂如复方氨基酸注射剂,其中的降压物质必须符合规定,以保证用药安全。
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(9)不溶性微粒:
输液(装量≥100ml)还必须检查不溶性微粒,规定每1ml中含10μm以上的不溶性微粒不得超过20粒,含25μm以上的不溶性微粒不得超过2粒。
(10)其它:
含量、色泽、装量等均是衡量注射剂质量的重要指标,均应符合药典及有关质量标准的规定。
注射剂与滴眼剂——定义与特点
注射剂系指由药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液使用的无菌粉末或浓缩液。
它具有如下特点:
(1)药效迅速,剂量准确,作用可靠。
因为药物不经过消化系统和肝脏直接吸收入血,不受消化液的破坏和肝脏的代谢,尤其是静脉注射,无吸收过程,故适于抢救危重病人;
(2)适用于不宜口服的药物。
如青霉素、胰岛素口服易被消化液破坏,链霉素、庆大霉素口服不易吸收等均可制成注射剂而发挥作用;
(3)适用于不宜口服给药的患者。
如不能吞咽、昏迷或严重呕吐不能进食患者均可注射给药和补充营养;www.Examda.CoM考试就到考试大
(4)产生局部的定位作用。
如局麻药产生局部定位作用,用于牙科和麻醉科;某些药物通过注射给药延长作用时间,如激素关节内注射等;
(5)定向作用。
注射脂质体或乳剂,药物大多定向分布在肝、脾等器官,临床用于治疗癌症;
(6)使用不便,注射疼痛。
注射剂一般不能自己使用,应由经专门训练的护士注射;注射时有局部刺激,某些药物本身也可引起刺激;
(7)生产过程复杂,需要较高的设备条件,所以生产费用大,价格贵;另外特殊注射剂常产生水解、氧化、固体粒子聚结变大或油滴合并破裂等稳定性问题。
眼用溶液剂凡是供洗眼、滴眼以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂,称为眼用溶液。
它们大部分属于真溶液或胶体溶液,少数为混悬液。
按其用法可分为洗眼剂与滴眼剂。
洗眼剂:
将药物配成一定浓度的灭菌水溶液,供眼部冲洗、清洁用。
如生理盐水,2%硼酸溶液等。
滴眼剂:
系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。
常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之用。
有的还可作滑润或代替泪液之用。
眼睛是机体中最娇嫩的器官,眼用溶液的质量好坏直接关系病人的健康。
其质量要求类似于注射剂,对pH值、渗透压、无菌、澄明度方面都育相应的要求,仅严格的程度有所不同。
具体要求如下:
(1)pH值
PH值对滴眼剂有重要的影响,由于PH值不当而引起的刺激性,可增加泪液的分泌,导致药物迅速流失,甚至损伤角膜pH7.4的溶液对眼刺激性最小,PH6~8时无不舒适感觉。
但许多药物在中性或偏碱性的情况下不稳定,因此,要兼顾到最大的疗效,最小的刺激,以及药物的稳定性等诸方面情况。
另一方面,控制适宜的PH值,可增加药物的治疗效果。
许多药物,特别是生物碱的盐,在适宜的pH范围内(pH7或7以上),呈不解离的游离盐基,游离的盐基是脂溶性的,能通过角膜渗透入内部,从而提高疗效。
(2)渗透压
眼用溶液的渗透压应与泪液的渗透压相近似,以减少刺激性。
眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6~1.5%的氯化钠溶液,超过2%就有明显的不适。
低渗溶液应用合适的药物调成等渗,一般用氯化钠、硼酸等。
(3)无菌
眼部有无外伤是眼用溶液无菌要求严格程度的界限。
对角膜有破损或内眼手术后所用的眼用制剂,必须要求无菌,井使用单剂量包装。
正常人的泪液中含有溶菌酶,它有杀菌作用,同时泪液不断地冲刷眼部,使眼部保持清洁无菌。
角膜、巩膜等也能阻止细菌侵入眼球,但眼有破损或手术后,这些保护措施就消失了。
因此,对于眼部有外伤的患者,所用的眼用制剂要绝对无菌,成品要经过严格的灭菌。
这类眼用制剂不允许加入抑菌剂,一经打开后,不能放置再用。
对于无眼外伤的患者,所用滴眼剂要求没有致病菌,绝对不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。
为了避免病人在多次使用后染菌,成品都要加抑菌剂。
(4)澄明度
应澄明无异物,特别不应有碎玻璃,因为它能使眼受外伤而被感染。
混悬液型滴眼剂的颗粒要求小于50μm。
(5)粘度
适当增加滴眼剂的粘度具有保湿作用,并延长药液与眼组织的接触时间,增强药物的疗效,合适的粘度在4~5cPa.S之间。
胶囊剂 胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。
空胶囊一般均以明胶为主要原料,但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成,以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
胶囊剂具有下列特点:
①可掩盖药物不适的苦味及臭味,使其整洁、美观、容易吞服。
②药物的生物利用度高。
胶囊剂与片剂、丸剂不同,制备时可不加粘合剂和压力,所以在胃肠道中崩解快,一般服后3~10min即可崩解释放药物,呈效较丸、片剂快,吸收好。
如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mtg,6例服胶囊剂者,平均在1.5h血中浓度达到高峰,为6g/ml;另6例服片剂者,平均在2.5h血中浓度才达到高峰,且只有3.5μg/m1。
③提高药物稳定性。
如对光敏感的药物,遇湿热不稳定的药物,可装入不透光胶囊中,防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用,从而提高其稳定性。
④能弥补其他固体剂型的不足。
如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物,可制成胶囊剂,如将牡荆油制成胶丸剂(软胶囊剂)。
又如服用剂量小,难溶于水,消化道内不易吸收的药物,可使其溶于适当的油中,再制成胶囊剂,不仅增加了消化道的吸收,提高了疗效,并且稳定性较好。
⑤可定时定位释放药物。
如将药物先制成颗粒,然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣,按所需比例混合均匀,装入空胶囊中即可达到延效的目的。
若需在肠道中显效者,可制成肠溶性胶囊。
也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
但是,必需注意,凡药物的水溶液或稀乙醇溶液,均不宜填充于胶囊中,因易使胶囊溶化,易溶性药物和刺激性较强的药物,均不宜制成胶囊剂,因胶囊剂在胃中溶化时,由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。
风化药物可使胶囊软化,潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆,都不宜作胶囊剂。
胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类:
硬胶囊剂:
系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。
硬胶囊呈圆筒形,由上下配套的两节紧密套合而成,其大小用号码表示,可根据药物剂量的大小而选用。
软胶囊剂:
又称胶丸剂,系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。
但因制备方法不同,又可分两种:
用压制法制成的,中间往往有压缝,故称有缝胶丸;用滴制法制成的,呈圆球形而无缝,则称无缝胶丸。
另外,还有一类在胃液中不溶,仅在肠液中溶化、吸收的胶囊,称为肠溶胶囊。
胶囊剂主要供口服,但近年来也有用于直肠等腔道给药的,用法类似于栓剂。
胶体溶液动物药材中含有各种蛋白质及许多高分子物质,其中有的就是要提取的有效成分,有的虽然不是有效成分,也在提取时常常洛人提取液之中,往往形成胶体溶液。
这样在动物药提取制剂这方面工作往往涉及胶体溶液的种类、特性、稳定性及影响因素等。
胶体溶液是指一定大小的固体颗粒药物或高分子化合物分散在溶媒中所形成的溶液。
其质点一般在1~100nm之间,分散媒大多数为水,少数为非水溶媒。
固体颗粒以多分子聚集体(胶体颗粒)分散于溶媒中,构成多相不均匀分散体系(疏液胶)高分子化合物以单分子形式分散于溶媒中,构成单相均匀分散体系(亲液胶)。
这类溶液具有其特有性质,它既不同于低分子分散系--真溶液(分散相质点小于1nm),也不同于粗分散系--混悬液(分散相质点大于100nm)。
胶体溶液在药剂学中应用甚广,尤其动、植物药在制剂过程中更与胶体溶液有密切关系
微囊剂系利用天然或合成的高分子材料(通称囊材),将药粉微粒或药液微滴(通称囊心物)包裹直径为1~5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊,其制品称为微囊剂。
“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术,它不仅应用于药剂,在工业、农业及其他领域里均可应用。
微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性,因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。
微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度,囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。
各种形状微囊的直径,常用者为几微米~几十微米甚至400μm。
制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。
“微型包囊”的优点:
可制成如上多种药物制剂;液态药物可改制成固体剂型;延缓药物释放,制备缓释长效制剂;掩盖药物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服药物消化道副反应;提高药物的稳定性,减少复方制剂的配伍禁忌;使药物在靶部位起作用;半透性微囊对酶制剂的特殊效应,如门冬酰胺酶对人体具免疫反应,如将其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病;改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。
微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不连续,不利于联动化生产,包囊出废品时不易再回收等。
国内对微囊的研究,有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材,用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展,并开展了水溶性药物(如硫酸软骨素)以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究,初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验;在中药制剂方面也采用了复凝聚法,将牡荆油制成了牡荆油微囊片。
另外有的单位对黄荆叶油。
线叶菊油等也进行了研究;有的单位对大蒜中所含0.2%挥发油进行了研究,油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性,经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后,不但使液态药物变成了固态剂型。
并提高了稳定性,掩盖了强烈的刺激嗅辣味,并经临床观察155例急慢性菌痢,有效率达94.2%。
胶体溶液的种类胶体按胶粒与分散媒之间的亲和力强弱,可分为亲液胶体和疏液胶体、当分散媒为水时,则称为亲水胶体和疏水胶体。
胶体分散在分散媒中形成的系统称为胶体溶液,中药药剂学中应用较多的是胶体水溶液。
亲水胶体溶液:
胶体化合物(蛋白质及其他高分子化合物)的分子结构中含有许多亲水基团,能与水分子发生作用。
质点水化后似分子状态分散于水中,形成亲水胶体溶液。
如动物胶汁(阿胶、鹿角胶、明胶及骨胶等)、酶的水溶液(胃蛋白酶、胰蛋白酶、溶菌酶、尿激酶等)及其他含蛋白质的生化制剂,植物中纤维素衍生物,天然的多糖类、粘液质及树胶等,人工合成的右旋糖酐、聚乙烯吡咯
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