中国医科大学药理学-15.ppt
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中国医科大学药理学-15.ppt
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第15章抗癫痫和抗惊厥药,抗癫痫药,单纯性局限性发作,综合性局限性发作(精神运动性发作),全身性发作,失神发作(小发作),肌阵挛发作,强直阵挛发作(大发作),癫痫持续状态,癫痫的分型,局限性发作,苯妥英(pheytoin)也称大仑丁(dilantin),药理作用及机制1.膜稳定作用治疗剂量:
阻滞Na+通道,使膜的兴奋性。
该作用具有明显的频率依赖性,故对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用更明显。
抑制神经元的快速灭活型(T型)Ca2+通道,Ca2+内流,膜兴奋性,同样具有频率依赖性。
较大剂量:
抑制K+外流,延长APD和ERP。
2.增强GABA功能高浓度时抑制神经末梢对GABA的摄取,使CI-内流,膜电位超极化,抑制高频放电的发生和扩散。
体内过程1.吸收口服吸收慢且不规则,不同制剂的F显著不同,个体差大。
2.分布血浆蛋白结合率约90%3.消除经肝药酶代谢为无活性的代谢产物排出,是肝药酶诱导剂。
消除方式与血药浓度有关:
低于10g/ml为一级动力学消除,高于此浓度则按0级动力学消除。
应用1.抗癫痫治疗大发作和局限性发作,对小发作无效。
2.治疗三叉神经痛、舌咽神经痛3.抗心律失常,不良反应1.胃肠道刺激症状;2.齿龈增生发生率20%,多见青少年。
3.过敏反应皮肤搔痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、肝脏毒性等。
4.致畸反应妊娠早期偶致畸胎。
5.与剂量有关的毒性反应静注过快可致心律失常、BP;口服过量影响小脑和前庭功能;大于40g/ml精神错乱,50g/ml以上昏迷。
卡马西平(carbamazepine),又称酰胺咪嗪,作用及应用作用机制似苯妥英,治疗剂量阻滞Na+通道,抑制神经元放电。
是癫痫大发作和局限性发作的首选药之一;有抗忧郁作用,抗惊厥作用;治疗三叉神经痛、舌咽神经痛,且效果优于苯妥英。
体内过程口服吸收好,肝中代谢为有活性的环氧化物,t35h。
为肝药酶诱导剂,连用34周后t可缩短50%。
不良反应常见有旋晕、视力模糊、恶心、呕吐、共济失调、血小板减少、水钠潴留、肝功能暂时异常,偶见再生障碍性贫血。
苯巴比妥phenobarbital,(鲁米那luminal)治疗癫痫大发作,癫痫持续状态、局限性发作。
扑米酮primidone(去氧苯比妥)作用同苯巴比妥,通常与苯妥英或卡马西平合用,与苯巴比妥合用无意义。
乙琥胺(ethosuximide)目前认为在丘脑出现的3HZ异常放电在小发作中起重要作用,乙琥胺可阻滞T型Ca2+通道(低电导),而抑制3HZ放电。
治疗癫痫小发作。
毒性较低,常见胃肠道刺激症状,嗜睡、头晕等,有精神病史者慎用,因易引起精神行为异常。
丙戊酸钠(sodiumvalproate)广谱抗癫痫药。
作用机制增加脑内GABA含量:
提高谷氨酸脱羧酶活性GABA,抑制GABA转氨酶和琥珀酸半醛脱氢酶活性GABA代谢;阻滞Na+通道;阻滞T型Ca2+通道抑制3HZ放电。
临床上主要与其他抗癫痫药合用治疗不良反应轻,偶见肝损害。
BDZs:
地西泮、劳拉西泮癫痫持续状态,氯硝西泮小发作。
拉莫三嗪(lamotrigine)药理作用和特点与苯妥英和卡马西平类似,一些难治性癫痫。
抗癫痫药的临床应用注意长期用药注意毒性反应,不能突然停药或换药,以免“反跳”。
抗惊厥药,硫酸镁(magnesiumsulfate)作用、应用给药途径不同,药理作用不同:
1.口服不吸收,有导泻和利胆作用;2.注射产生吸收的全身作用:
(1)抑制CNS、松弛骨骼肌;
(2)扩张血管、降低血压。
机理:
细胞外液Mg2+,拮抗Ca2+作用,导致运动神经末梢Ach释放,骨骼肌松弛;细胞内Ca2+血管扩张;Mg2+过量能抑制心肌。
应用:
控制子痫发作。
不良反应:
过量抑制呼吸,BP死亡.中毒抢救:
静注钙剂(氯化钙、葡萄糖酸钙)。
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