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药理学培训考试试题
药理学大纲及思考题
第一章 药理学总论—绪言一、教学大纲要求掌握药理学、药效学、药动学的概念;熟悉药理学的性质、任务、研究内容和方法;了解现代药理学的形成和进展,新药开发的意义和研究过程。
二、试题部分㈠填空题1.药理学是研究与相互作用及作用规律的学科。
2.药理学包括和。
㈡单选题1.实验药理学的实验对象是()A.病理模型动物B.健康志愿者C.健康动物D.病人E.以上都不是2.关于药物不正确的叙述是()A.药物可以预防、治疗、诊断疾病B.药物是一种特殊物质C.药物和毒物之间有严格的界限D.任何药物剂量过大都有毒性反应E.药物既可以来自天然又可人工合成㈢多选题1.药理学的实验方法包括()A.实验药理学方法B.实验治疗学方法C.临床药理学方法D.整体药理学方法E.离体药理学方法2.新药临床前研究包括()A.药学研究B.药效学研究C.药动学研究D.毒理学研究E.II期临床试验㈣名词解释1.药理学2.药效学3.药动学㈤简答题1.药理学研究的内容有哪些?
㈥论述题1.阐述药理学的学科任务。
㈦思考题1.新药开发为什么必须进行临床前研究?
三、答案与题解㈠填空题1.药物机体2.药效学药动学㈡ 单选题1.C2.C㈢多选题1.ABCDE2.ABCD㈣名词解释 1.是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁,其目的是为临床合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。
2.是研究药物对机体的作用,即在药物影响下机体细胞功能的变化及发生机制。
3.是研究机体对药物的影响,即在机体影响下药物发生的变化及其规律。
㈤简答题1.答题要点:
①药效学,是研究药物对机体的作用;②药动学,是研究机体对药物的影响。
㈥论述题1.答题要点:
⑴阐明药物的作用及作用机制,指导临床合理用药;⑵研究开发新药,发现药物新用途;⑶促进相关学科的发展。
㈦思考题1.答题要点:
临床前研究是新药从实验研究过渡到临床应用必不可少的步骤,其目的是:
⑴药学研究。
应用现代科学技术和方法进行药物制备工艺和理化性质的研究以及制定质量标准,以保证药品制备工艺科学、合理、先进、可行,保证药品质量的可控性和安全性;⑵药理学研究。
药物最基本的属性是安全、有效,只有安全的药物才可以应用于人体,而有效才能成为药物。
所以,运用现代科学方法,选用或建立相应的动物模型和试验方法,观察和发现药物的作用及其作用机制,对新药的有效性进行科学评价,是新药评价的基础和前提;而动物药动学的研究则可以为药效学和毒理学的研究、分析以及临床试验中的安全合理用药提供依据;⑶毒理学研究。
通过动物试验,找出药物的毒性剂量,明确安全范围,探讨毒性作用的靶器官,观察毒性反应的可逆性,研究防治措施,为新药的安全性评价提供科学依据。
第二章 药物代谢动力学一、教学大纲要求掌握首关消除、药物代谢酶、肝肠循环、曲线下面积和稳态血浆浓度及药动学重要参数的概念及意义;熟悉药物跨膜转运的种类、机理及影响药物体内过程的因素,一级和零级消除动力学的概念及特点;了解房室模型的概念及药物剂量和给药方案的设计。
二、试题部分㈠填空题1.弱酸性药物在胃液中解离度小,离子型少,被吸收;弱碱性药物在胃液中解离度,离子型,被吸收;2.在一级动力学中,一次给药后约经过 个t1/2后,体内的药物基本消除。
如每隔一个t1/2给药一次,约经过t1/2可达到稳态血药浓度。
3.弱碱性药物在细胞外液(pH约为7.4)解离型,故细胞内液浓度细胞外液。
4.只有分子量 、脂溶性 的药物才容易通过血脑屏障。
5.药物的生物转化包括 、 、和。
㈡单选题1.丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是()A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.两者竞争同一结合点上的血浆蛋白2.药物在体内的转化和排泄统称为()A.代谢B.消除C.灭活D.解毒E.生物利用3.某药物按一级动力学消除,其半衰期为9小时,一次给药后,药物在体内基本消除的时间为()A.9小时B.1天C.1.5天D.3天E.5天4.药物与血浆蛋白结合后其()A.作用增强B.暂时失去药理活性C.代谢加快D.排泄加快E.重吸收增加5.能使血药浓度迅速达到稳态浓度的给药方法是()A.每隔一个半衰期给一次剂量B.每隔半个半衰期给一次剂量C.首剂加倍D.增加给药剂量E.增加给药次数6.经肝药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后()A.药理作用减弱B.药理作用增强C.药理作用不变化D.毒性反应没有变化E.以上都不是7.经肝药酶转化的药物与药酶诱导剂合用后()A.药理作用减弱B.药理作用增强C.药理作用不变化D.毒性反应没有变化E.以上都不是8.当恒速恒量给药经一定时间后其血药浓度可达到()A.CmaxB.CminC.CssD.EC50E.TC509.药物起效时间的快慢取决于()A.药物的吸收B.药物的转化C.药物的排泄D.药物的分布E.药物的消除10.关于负荷量错误的叙述是()A.是指首剂的量增大的剂量B.口服首次加倍的剂量C.只能在2个t1/2后达到CssD.可使血药浓度迅速达CssE.可使靶浓度提前产生11.对一级动力学消除的错误叙述是()A.消除速率与血浆中药物浓度成正比B.t1/2与血浆中药物浓度成正比C.经4~5个t1/2血药浓度达稳态D.药物在治疗量时以此方式消除E.经4~5个t1/2药物从体内基本消除12.药物在体内的量超出转化能力时其消除方式应是()A.经肾消除B.一级动力学消除C.零级动力学消除D.经肝代谢消除E.经呼吸道消除13.肾功能不良时需要减少剂量的是()A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自胃肠吸收的药物E.与血浆蛋白结合率高的药物14.在碱性尿液中弱碱性药物()A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收少,排泄快D.解离多,再吸收多,排泄慢E.解离多,再吸收少,排泄快15.在酸性尿液中弱碱性药物()A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收少,排泄快D.解离多,再吸收多,排泄慢E.解离多,再吸收少,排泄快㈢多选题1.药物被动转运的特点是()A.不消耗能量B.无饱和抑制现象C.可逆浓度差转运D.不需载体E.顺浓度差转运2.药物主动转运的特点是()A.需要载体B.可逆浓度差转运C.转运能力无限度D.消耗能量E.由同一载体转运的两种药物有竞争性抑制作用3.多数药物在小肠吸收的原因有( )A.小肠内pH接近中性B.小肠粘膜吸收面大C.肠蠕动缓慢D.药物与肠粘膜的接触时间长E.受首过效应的影响4.关于一级动力学消除的特点是()A.恒比消除B.消除速度与血浆中药物浓度成正比C.半衰期固定D.常用药物在治疗量时以此方式消除E.可以转化成零级动力学消除5.影响药物从体内消除的因素有()A.肾脏功能B.肝肠循环C.给药途径D.给药剂量E.血浆中药物浓度6.药物消除半衰期的临床意义是()A.可确定给药剂量B.可确定给药间隔时间C.可预计药物在体内消除的时间D.可预计多次给药达到稳态浓度的时间E.可确定一次给药后效应的维持时间7.影响药物在体内分布的因素有()A.药物与血浆蛋白的结合率B.局部器官的血流量C.药物的理化性质D.体液PH值及药物解离度E.血脑屏障8.关于药物代谢酶正确的叙述有()A.可被药物抑制或诱导B.具有遗传多态性C.酶诱导后使合用的底物药物毒性减弱D.可发生自身诱导作用E.主要存在于血液中9.可以反映药物吸收程度的参数有()A.生物利用度B.峰浓度C.表观分布容积D.消除半衰期E.曲线下面积10.可以反映药物消除的参数有()A.生物利用度B.血浆清除率C.表观分布容积D.消除半衰期E.曲线下面积11.根据药物的药—时曲线可以()A.判断属于几室模型B.判断属于何级动力学消除C.测定生物利用度D.推算消除半衰期E.计算曲线下面积12.药代动力学二房室模型()A.是抽象的数学概念B.是根据解剖学部位划分的C.是根据生理学功能划分的D.可以反映药物在体内的动态过程E.是药物特定的药代动力学指标13.表观分布容积的主要意义是()A.可判断药物在体内属于几室模型B.可估计药物的分布范围C.可推算药物与何种血浆蛋白结合D.可计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量E.是药代动力学的重要参数14.影响药物通透细胞膜的因素有()A.膜两侧的药物浓度差B.膜面积C.药物分子的通透系数D.细胞膜的厚度E.药物的解离度15.生物利用度的主要意义是()A.可反映药物吸收的量B.可反映药物吸收的速度C.可判断药物制剂的质量D.可判断两个药学等同的药品是否具有生物等效性E.可估计药物的分布范围㈣名词解释1.首关消除2.药物代谢酶3.药酶诱导剂4.药酶抑制剂5.肝肠循环6.一级消除动力学7.零级消除动力学8.曲线下面积9.稳态血药浓度10.表观分布容积11.消除半衰期12.清除率13.生物利用度14.生物等效性15.峰浓度㈤简答题1.药物的一级消除动力学有哪些特点?
2.药物的零级消除动力学有哪些特点?
㈥论述题1.简述消除半衰期及其临床意义。
2.简述药物代谢酶的诱导和抑制及其意义。
3.简述生物利用度及其临床意义。
㈦思考题1.药物转运有几种方式?
试阐述药物的主动转运和被动转运的特点。
2.大多数药物为什么在小肠吸收而不是在胃中吸收?
3.药物与血浆蛋白结合有何特点和意义?
4.何谓稳态浓度?
延长或缩短给药时间、增加或减少给药剂量对其有何影响?
三、答案与题解㈠填空题1.小少容易大多不容易2.4~54~53.少高于4.小大5.氧化 还原 水解 结合㈡单选题1.B2.B3.C4.B5.C6.B7.A8.C9.A10.C11.B12.C13.B14.A15.E㈢多选题1.ABDE2.ABDE3.ABCD4.ABCD5.ABE6.BCDE7.ABCDE8.ABD9.ABE10.BD11.ABCDE12.AD13.BDE14.ABCDE15.ABCDE㈣名词解释1.从胃肠道吸收的药物,经门静脉进入肝脏发生生物转化后,使进入体循环的药量明显减少。
又叫首关代谢或首过效应或第一关卡效应。
2.是指可促进多种药物生物转化的、存在于肝微粒体和线粒体中的细胞色素-P450酶系统,又称肝药酶。
3.是指能增强药酶活性,加速其它药物代谢的药物,如苯巴比妥等。
4.是指能抑制药酶活性,减慢某些药物代谢的药物,如西米替丁等。
5.经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。
6.即恒比消除,单位时间内消除恒定比例的药物,消除速率与血浆中药物浓度成正比,消除半衰期是恒定的。
多数药物以此方式消除。
7.即恒量消除,单位时间内消除恒定数量的药物,与血药浓度无关。
当药量过大,超出体内消除能力,机体以其最大能力消除药物。
8.是指药—时曲线下所覆盖的面积,其大小反映药物进入血循环的总量。
9.按一级动力学规律消除的药物,当恒速恒量给药时,约经4~5个t1/2,吸收速度与消除速度相等,药物血浆浓度稳定于一定水平。
10.当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
11.是指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间,反映药物在体内的消除速度。
12.单位时间内有多少容积血浆中的药物被机体清除,又称血浆清除率。
13.是进入血液循环的药物量占给药总量的百分率,反映药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。
14.是指两个药学等同的药品所含的有效成分的生物利用度无显著差别。
15.口服给药的药-时曲线的最高点,此时药物的吸收速度与消除速度相等。
㈤简答题1.答题要点:
药物以恒比消除;消除速率与血浆中药物浓度成正比;消除半衰期是恒定的;药—时曲线在坐标图上作图时呈曲线,在半对数坐标图上则为直线;常用药物在治疗量时按此规律消除。
2.答题要点:
药物以恒量消除;消除速率与血浆中药物浓度无关;血浆消除半衰期不恒定,与血浆中药物浓度成正比;药—时曲线在坐标图上作图时呈直线,在半对数坐标图上则为曲线;当体内药物过多时、超过了机体的最大消除能力时,按此规律消除,当血药浓度下降至最大消除能力以下时,则按一级动力学消除。
㈥论述题1.答题要点:
是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,又称血浆半衰期。
一级消除动力学的消除半衰期是恒定的,与血浆中药物浓度无关;零级消除动力学的血浆消除半衰期不恒定,与血浆中药物浓度成正比。
临床意义:
①反映体内药物消除速度;②制定和调整给药方案;③确定达到Css的时间。
2.答题要点:
药物代谢酶是存在于肝微粒体和线粒体中的细胞色素-P450酶系统,可参与内源性物质和多种药物的代谢,具有遗传多态性,也易受其他药物的诱导或抑制。
能增强药酶活性、加速其它药物代谢的药物叫药酶诱导剂,可加速合用药物的代谢、降低合用药物的血药浓度和药效,药物的毒性反应可能增强也可能减弱;能抑制药酶活性、减慢某些药物代谢的药物叫药酶抑制剂,可抑制合用药物的代谢、升高合用药物的血药浓度和药效。
3.答题要点:
①生物利用度是进入血液循环的药物量占给药总量的百分率,可反映药物吸收的量和吸收的速度;②生物利用度可用血管外给药的AUC与静脉注射的AUC比值的百分率来表示,反映药物进入全身血液循环的绝对量;③如用某一种药物制剂的AUC与相同给药途径的标准制剂的AUC进行比较,则为相对生物利用度,可以判断药物制剂的质量,也可判断两个药学等同的药品是否具有生物等效性。
㈦思考题1.答题要点:
药物转运的方式:
⑴广义上分:
有滤过、简单扩散、主动转运和易化扩散四种;⑵按照是否需要载体分:
有载体转运和非载体转运两种;⑶按照是否消耗能量分:
有耗能转运和不耗能转运两种;⑷按照是否需要载体和是否消耗能量分:
有主动转运、被动转运和易化扩散三种。
主动转运的特点:
①需要载体;②消耗能量;③不依赖浓度梯度;④有饱和性;⑤有竞争性抑制。
被动转运的特点:
①不需要载体;②不消耗能量;③顺浓度梯度扩散;④没有饱和性;⑤没有竞争性抑制。
2.答题要点:
①小肠内pH接近中性,对药物解离影响小,弱酸和弱碱性药物都易吸收;而胃内呈酸性,不利于碱性药物的吸收。
②小肠粘膜吸收面比胃粘膜大。
③肠蠕动比胃蠕动缓慢的多,药物与肠粘膜的接触时间长,吸收的量多。
3.答题要点:
①结合疏松、可逆,结合率的高低与游离型药物浓度、血浆蛋白量以及药物与血浆蛋白的亲和力等有关;②结合型药物分子变大,极性变强,不能跨膜转运,暂时失活;③结合的程度影响药物的作用强度和消除速率;④结合的特异性低,故两个高蛋白结合率的药物合用时会发生竞争置换作用;⑤某些药物可与体内胆红素竞争血浆蛋白结合而导致新生儿核黄胆;⑥肝肾疾病可致游离型药物浓度增高。
4.答题要点:
按一级动力学规律消除的药物,当恒速恒量给药时,约经4~5个t1/2,吸收速度与消除速度相等,体内药物总量不再增加而达到稳定状态。
①当给药剂量不变时,延长给药间隔时间,可使体内药物总量减少、峰谷浓度差加大,但达到稳态浓度的时间不会变;②当给药剂量不变时,缩短给药间隔时间,可使体内药物总量增加、峰谷浓度差缩小,但达到稳态浓度的时间也不会变;③当给药间隔不变时,增加给药剂量,只能提高血药浓度,即体内药物总量增加,但达到稳态浓度的时间不会变;④当给药间隔不变时,减少给药剂量,血药浓度降低,即体内药物总量减少,但达到稳态浓度的时间也不会变。
第三章药物效应动力学 一、教学大纲要求 掌握药物的基本作用和量效关系;熟悉受体的概念、特性、作用于受体的药物分类以及受体调节的方式和意义;了解受体学说、受体药物反应动力学、受体的类型和参与细胞内信号转导的第二信使、第三信使。
二、试题部分㈠填空题 1.药物作用的基本表现是和(或)。
2.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其它器官组织作用很小或无,称为药物作用的。
3.用数或量表示的药理效应叫,用阳性或阴性表示的药理效应叫。
4.副作用是药物在下出现的与无关的作用,其原因是药物的低。
5.毒性作用是由于药物剂量而产生的严重不良反应,它是预知和避免的。
6.后遗效应是在停药后血药浓度降至 以下时发生的;变态反应与剂量。
7.一群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫,引起半数动物死亡的量叫。
8.长期使用激动药,可使相应受体密度,这种现象称为;长期应用拮抗药,可使相应受体密度,这种现象称为。
9.拮抗药根据与受体结合是否具有可逆性可分为和拮抗药。
10.药物与受体结合后产生效应不仅要有,还要有。
㈡单选题1.药物作用特异性的物质基础是()A.药物在体内的分布不均匀B.机体组织细胞结构不同C.机体组织生化功能有差异D.药物的化学结构各异E.药物的生物利用度不同2.药物的治疗指数是指()A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD95与ED5之间的距离D.ED95与LD5之间的距离E.ED90/LD103.产生副作用的原因是()A.药物剂量过大B.药物的选择性低C.病人对药物反应特别敏感D.药物的化学结构特异E.药物吸收太快4.过敏反应的产生()A.与药物固有的药理作用一致B.与剂量成正比C.是由于病人对药物反应特别敏感D.与剂量无关E.与药物的化学结构有关5.部分激动药是指()A.与受体既没有亲和力,也无内在活性B.与受体亲和力较强,内在活性较弱C.与受体亲和力较弱,内在活性较弱D.与受体亲和力较弱,内在活性较强E.与受体亲和力较强,内在活性较强6.药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于()A.药物是否具有内在活性B.药物的剂量大小C.药物的脂/水分配系数D.药物是否具有亲和力E.药物的选择性7.表示药物与受体亲和力的参数是()A.pKaB.pA2C.pD2D.pHE.t1/28.表示竞争性拮抗药作用强度的是( )A.pKaB.pA2C.pD2D.pHE.t1/29.关于效价强度不正确的叙述是()A.其值越小表示药物的作用越强B.与药物的最大效应含义相同C.可以用ED50表示D.是指引起等效反应的相对剂量E.反映药物的量效关系10.关于竞争性拮抗药错误的叙述是()A.与激动药竞争相同的受体B.与受体的结合是可逆的C.可使激动药的量效曲线平行右移D.可以改变激动药的最大效能E.可以改变激动药与受体的亲和力11.非竞争性拮抗药与激动药并用时()A.可使亲和力降低但内在活性不变B.可使内在活性降低但亲和力不变C.可使激动药的量效曲线平行右移D.可使亲和力与内在活性均降低E.可使亲和力与内在活性均升高12.激动药是指()A.与受体无亲和力也无内在活性B.与受体有较强的亲和力和内在活性C.与受体有较弱的亲和力和内在活性D.与受体亲和力较弱但内在活性较强E.与受体亲和力较强但无内在活性13.关于最大效应不正确的叙述是()A.其值越大表示药物的作用越强B.与药物的效能含义相同C.与药物的效价强度含义完全不同D.是指引起等效反应的相对剂量E.是一定剂量范围内药理效应的极限14.关于毒性反应不正确的叙述是()A.是由于药物剂量过大产生的B.一般是可以预知的C.“三致反应”也属于毒性反应D.只有个别药物才有毒性反应E.是由于药物在体内蓄积过多产生的15.关于受体不正确的叙述是()A.受体是一类功能蛋白质B.受体蛋白的构型状态是可以互变的C.受体可以脱敏D.受体可以增敏E.受体的亲和力及效应力是不变的㈢多选题1.衡量药物安全性的指标有()A.LD50/ED50B.LD50C.ED50D.LD1/ED99E.ED95与LD5之间的距离2.关于后遗效应正确的理解是()A.血药浓度过高B.血药浓度下降至阈浓度以下C.血药浓度已达治疗浓度D.残存的生物效应E.残存的机体反应3.根据药物的量效曲线可以()A.测定半数有效量B.测定半数致死量C.比较药物的作用强度D.推算作用持续时间E.计算药物的曲线下面积4.能充当第二信使的物质有()A.环磷腺苷B.环磷鸟苷C.肌醇磷脂D.钙离子E.生长因子5.关于受体正确的叙述是()A.受体具有高度的敏感性B.受体具有高度的特异性C.受体与配体结合具有饱和性D.受体与配体结合具有可逆性E.受体是固定不变的固有蛋白6.拮抗参数的意义是()A.表示竞争性拮抗药的作用强度B.其值越大表示药物的拮抗作用越强C.与药物的效价强度含义相似D.可以判断激动药的性质E.可以比较药物的作用强度7.关于非竞争性拮抗药正确的叙述是( )A.可使激动药的量效曲线平行右移B.可使激动药的量效曲线右移C.可以降低激动药的最大效能D.不改变激动药的内在活性E.可以改变激动药与受体的亲和力8.用于比较药物作用强度的指标有()A.治疗指数B.拮抗参数C.效价强度D.亲和力指数E.最大效应9.关于治疗指数正确的叙述是()A.是LD50/ED50的比值B.是评价药物安全性的唯一指标C.其值越大药物越安全D.其值越小药物越安全E.是ED50/LD50的比值㈣名词解释1.选择性作用2.对因治疗3.对症治疗4.副作用5.毒性反应6.后遗效应7.变态反应8.停药反应9.特异质反应10.效能11.效价强度12.最小有效量13.半最大效应浓度14.半数有效量15.半数致死量16.治疗指数17.安全范围18.质反应19.量反应20.受体21.第二信使22.受体激动剂23.受体拮抗剂24.部分激动剂25.竞争性拮抗剂26.非竞争性拮抗剂27.拮抗参数28.亲和力指数29.受体脱敏30.受体向下调节31.受体增敏32.受体向上调节㈤简答题1.何谓药物作用的选择性?
有何意义?
2.如何衡量药物与受体结合的效应强度?
3.药物的效价强度和效能有何异同点?
二者是否平行?
试举例说明。
㈥论述题1.简述药物和受体结合的特点。
2.简述治疗指数的意义及其局限性。
㈦思考题1.竞争性和非竞争性拮抗剂有何区别?
2.受体按结构和功能可分为哪几类?
简述其作用或功能。
3.为什么化学结构类似的药物对于同一受体有的是激动药,有的是拮抗药,还有的是部分激动药?
三、答案与题解㈠填空题1.兴奋抑制2.选择性3.量反应质反应4.治疗剂量治疗目的选择性5.过大可以6.阈浓度 无关7.半数有效量(ED50)半数致死量(LD50)8.减少向下调节增加向上调节9.竞争性非竞争性10.亲和力内在活性㈡单选题1.D2.A3.B4.D5.B6.A7.C8.B9.B10.D11.D12.B13.D14.D15.E㈢多选题1.ABDE2.BD3.ABC4.ABCD5.ABCD6.ABCDE7.BCE8.BCDE9.AC㈣名词解释1.药物进入体内后,只对某些组织器官产生明显作用,对
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