内先安类抗生素.ppt
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内先安类抗生素.ppt
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第第36章章内内酰胺胺类抗生素抗生素含有含有内内酰胺胺环的抗生素的抗生素青霉素青霉素类、头孢菌素菌素类、非典型非典型内内酰胺胺类机制:
抑制细菌细胞壁合成机制:
抑制细菌细胞壁合成特点:
特点:
1抗菌抗菌谱广;广;2.抗菌活性高;抗菌活性高;3.毒性低;毒性低;4.疗效好效好二、二、天然天然青霉素青霉素l药动学学lpo:
无效无效im:
吸收快而完全,吸收快而完全,30min达血达血药浓度度峰峰值,t1/20.5h主要分布于主要分布于细胞外液、关胞外液、关节腔、腔、浆膜腔、膜腔、间质液、胎液、胎盘、肝、肝、肾、肺、横、肺、横纹肌、中肌、中耳液耳液l脂溶性低,脂溶性低,进入入细胞内、房水、胞内、房水、脑脊液脊液较少少。
以原以原形从形从肾小管分泌(小管分泌(90)及)及肾小球小球滤过(10)而消除而消除。
l普普鲁卡因青霉素:
卡因青霉素:
40万万U,维持持24h;l苄星青霉素,星青霉素,120万万U,维持持15天。
天。
抗菌谱抗菌谱l主要作用于革兰氏阳性细菌、阴性球菌、螺主要作用于革兰氏阳性细菌、阴性球菌、螺旋体旋体。
l治疗治疗常用常用于于:
溶血溶血链球菌球菌A组、B组感染感染草草绿色色链球菌心内膜炎、敏感的葡萄球菌感染、球菌心内膜炎、敏感的葡萄球菌感染、流流脑、白喉、白喉、梅毒、梅毒、钩端端螺旋体病,回螺旋体病,回归热作用机制l1、作为青霉素结合蛋白底物的结构类似物,竞争性的与酶活性位点共价结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁的合成,达到杀灭细菌的作用。
l2、使细菌中的自溶酶抑制剂失活,使自溶酶活化,导致菌体裂解.l繁殖期杀菌剂革兰阳性菌和阴性菌细胞壁结构比较细胞壁革兰阳性菌革兰阴性菌强度较坚韧较疏松厚度20-80nm10-15nm肽聚糖层数可多达50层1-2层肽聚糖含量占细胞壁干重的50-80%占细胞壁干重的5-20%糖类含量约45%15-20%脂类含量1-4%11-22%磷壁酸+-胞壁粘肽多糖链示意图耐药性、天然耐药2、PBP基因对等重组3、膜屏障作用4、-内酰胺酶水解失活不不良良反反应ll过敏敏:
过敏原:
青霉敏原:
青霉噻唑蛋白、青霉蛋白、青霉烯酸降解酸降解产物;青霉素、物;青霉素、6APA高分子聚高分子聚合物合物l表表现:
轻:
皮疹:
皮疹药热,血管神,血管神经性水性水肿重:
重:
过敏性休克敏性休克,发生率生率0.4-4/万人,死亡万人,死亡率率0.001l其他:
其他:
致惊厥、治疗螺旋体发生郝式反致惊厥、治疗螺旋体发生郝式反应应过敏敏预防防l1.询问过敏史;敏史;l2.皮皮试;l3.注射后注射后观察察30min;l4.准准备抢救救药品及器材。
品及器材。
l治治疗:
首首选:
im0.1%肾上腺素上腺素(Adrenaline)0.51ml严重:
重:
综合合治治疗二、半合成青霉素二、半合成青霉素l1.耐酸青霉素:
耐酸青霉素:
青霉素青霉素V(可口服,吸收好可口服,吸收好)l2.耐耐酶青霉素:
青霉素:
苯苯唑西林等(西林等(oxacillin)特特点:
(点:
(1)耐)耐酶;(;
(2)耐酸;)耐酸;3)对G杆杆菌无效。
菌无效。
适适应症症:
耐:
耐药金葡菌感染金葡菌感染,对耐甲对耐甲氧西林葡萄球菌无效。
氧西林葡萄球菌无效。
3.广广谱青霉素青霉素l阿莫西林、氨阿莫西林、氨苄西林等西林等特点:
特点:
l
(1)广)广谱l
(2)耐酸但不耐)耐酸但不耐酶l适适应症:
症:
主要用于主要用于G杆菌感染(杆菌感染(铜绿假假单孢菌无效),菌无效),严重者重者应与氨基与氨基甙类合用(合用(对伤寒、副寒、副伤寒寒疗效与效与氯霉素相霉素相似,复似,复发少)。
少)。
l注意:
耐氨注意:
耐氨苄西林的大西林的大肠杆菌达杆菌达60。
4、抗抗铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌广广谱青霉素青霉素l包括羧基青霉素类、磺基青霉素、脲基包括羧基青霉素类、磺基青霉素、脲基青霉素类。
青霉素类。
l特点特点:
(:
(1)广)广谱l
(2)对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌有效有效l(3)不耐酸不耐酸、不耐不耐酶三、三、头孢菌素菌素(cephalosporins)以以7-氨基氨基头孢烯酸酸为母核母核第一代:
第一代:
头孢噻吩、吩、头孢氨氨苄、头孢唑啉啉等等l第二代:
第二代:
头孢呋辛、辛、头孢孟多孟多等等l第三代:
第三代:
头孢他定、他定、头孢曲松、曲松、头头孢噻肟、头孢唑酮等等l第四代:
头孢克定等第四代:
头孢克定等体内体内过程:
程:
ll多数多数药物要物要im、iv,部分部分药物可物可po(头孢氨氨苄,头孢克克罗等)等)im,分布广分布广泛泛第三代第三代药物在前列腺、物在前列腺、脑脊液、房水脊液、房水的的浓度度能达到有效能达到有效浓度度t1/2短短:
0.52h,但但头孢曲松曲松t1/2为8h抗菌特点药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性1代对G+细菌强,对G-细菌弱部分稳定较大2代G+细菌,G-细菌较稳定低3代对G+细菌弱,G-细菌,厌氧菌,铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌较高稳定无4代广谱较高稳定无抗菌特点l第一代头孢对革兰氏阳性细菌较第二、三代强,对革兰氏阴性细菌效果差。
对青霉素酶稳定,但仍可被革兰氏阴性细菌产生的-内酰胺酶破坏,对肾脏有一定毒性。
l第二代头孢对革兰氏阳性细菌作用类似第一代或差,对革兰氏阴性细菌有明显作用,对铜绿假单孢菌无效,对多种-内酰胺酶较稳定,对肾脏毒性较第一代降低。
l第三代头孢对革兰氏阳性细菌较第一、二代弱,对革兰氏阴性细菌有效,对铜绿假单孢菌有作用,对多种-内酰胺酶有较高稳定性,对肾脏毒性基本无毒性。
l第四代头孢与第三代头孢性质类似,对某些-内酰胺酶更稳定,无肾毒性。
不良反不良反应:
l过敏:
敏:
偶偶见过敏性休克,敏性休克,510与青霉与青霉素有交叉素有交叉过敏反敏反应l肾毒性:
毒性:
头孢噻啶、头孢噻吩、吩、头孢氨氨苄在大在大剂量量时可能可能损害近曲小管害近曲小管。
l双硫仑样反应(含甲硫四氮唑基团的头双硫仑样反应(含甲硫四氮唑基团的头孢)孢)l出血出血l二重感染二重感染四、其他四、其他l亚胺培南胺培南(imipenem)制制剂:
泰宁:
泰宁(Tienam)l内含:
内含:
亚胺培南:
抗菌胺培南:
抗菌西司他丁西司他丁钠:
抑制抑制肾脏脱脱氢肽酶,使,使亚胺培南不被破胺培南不被破坏坏l美洛培南美洛培南l氨曲南:
只对阴性需氧菌有效,氨曲南:
只对阴性需氧菌有效,抗菌谱抗菌谱与氨基甙类相似。
与氨基甙类相似。
内内酰胺胺酶抑制抑制剂l克拉克拉维酸酸、舒巴坦舒巴坦、他他唑巴坦巴坦l作用:
本身无明作用:
本身无明显抗菌作用,但能抑制抗菌作用,但能抑制内内酰胺胺酶,与与内内酰胺胺类合用可增合用可增强后者的后者的疗效效如:
奥格如:
奥格门汀汀(阿莫西林阿莫西林)、泰泰门汀汀(替卡西林替卡西林)、优力新、他力新、他唑西林西林
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