执业药师第二章药物的结构与作用Word文档格式.docx
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A,B,C,E
9.药物在体内代谢的反应有
D.葡萄糖醛苷化反应
E.乙酰化反应
10.属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有
A.葡萄糖醛酸的结合
B.与硫酸的结合
C.与氨基酸的结合
D.与蛋白质的结合
E.乙酰化结合
11.可发生去烃基代谢的结构类型有
A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类
12.胺类药物的代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-乙酰化反应
A,B,D,E
13.药物或代谢物可发生结合反应的基团有
A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子
14.葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化
15.含氨基的药物可发生
A.葡萄糖醛酸的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢
16.哪些药物的代谢属于代谢活化
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
B,C,D,E
17.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有
A.对氨基水杨酸
B.布洛芬
C.氯贝丁酯
D.异烟肼
E.磺胺嘧啶
18.以下药物易在胃中吸收的是
A.奎宁
B.麻黄碱
C.水杨酸
D.苯巴比妥
E.氨苯砜
C,D
19.以下药物易在肠道中吸收的是
E.地西泮
20.药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有
A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键
A,C,D,E
21.手性药物的对映异构体之间可能
A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性,但强弱不同
C.一个有活性,一个没有活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性
22.以下药物属于PEPT1底物的是
A.乌苯美司
B.氨苄西林
C.伐昔洛韦
D.卡托普利
E.依那普利
23.参与硫酸酯化结合过程的基团主要有
A.羟基
B.羧基
C.氨基
D.磺酸基
E.羟氨基
24.使药物分子水溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
A,C,D
25.以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
26.下列药物属于手性药物的是
A.氯胺酮[ZYZGKS42_26_1.gif]
B.乙胺丁醇[ZYZGKS42_26_2.gif]
C.氨氯地平[ZYZGKS42_26_3.gif]
D.普鲁卡因[ZYZGKS42_27_1.gif]
E.阿司匹林[ZYZGKS42_27_2.gif]
A,B,C
27.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的药物有
A.青霉胺
B.氯胺酮
C.派西拉朵
D.米安色林
E.左旋多巴
28.药物在机体内作用的靶标包括
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.DNA
E.RNA
29.具有芳氧丙醇胺结构的β受体阻断药有
A.[YXZY139_30_1.gif]
B.[YXZY139_30_2.gif]
C.[YXZY139_30_3.gif]
D.[YXZY139_30_4.gif]
E.[YXZY139_30_5.gif]
30.具有3,5-二羟基戊酸-δ-内酯结构片段,在体内经水解后产生药效,属于前药的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂有
A.[YXZY139_30_6.gif]
B.[YXZY139_30_7.gif]
C.[YXZY139_30_8.gif]
D.[YXZY139_30_9.gif]
E.[YXZY139_30_10.gif]
A,B
31.普鲁卡因与受体的键合方式包括
A.共价键
B.范德华力
C.偶极-偶极作用
D.静电引力
E.疏水性作用
32.下列药物中,与靶标产生共价键结合的有
A.[YXZY139_31_1.gif]
B.[YXZY139_31_2.gif]
C.[YXZY139_31_3.gif]
D.[YXZY139_31_4.gif]
E.[YXZY139_31_5.gif]
33.有关药物解离常数对药效影响的说法,正确的有
A.酸性药物的pK[XBza.gif]值大于消化道体液pH时(pK[XBza.gif]>
pH),分子型药物所占比例高
B.碱性药物的pK[XBza.gif]值大于消化道体液pH时(pK[XBza.gif]>
pH),离子型药物所占比例高
C.当药物的pK[XBza.gif]=pH时,未解离型和解离型药物各占50%
D.当pH比pK[XBza.gif]增加一个单位时,对于酸性药物而言,其分子型比例可达到90%
E.当pH比pK[XBza.gif]增加二个单位时,对于碱性药物而言,其分子型比例可达到99%
34.有关理化性质对药效的影响,叙述正确的有
A.分子型药物有利于药物的吸收
B.离子型药物有利于药物的转运
C.药物结构中基团的改变可影响药物的脂水分配系数和解离度
D.对于结构非特异性药物而言,理化性质直接影响药物的活性
E.溶解度、分配系数、解离度是影响药效的主要理化性质
35.药物的药效与化学结构有关,称为结构特异性药物,但药效也受到理化性质的影响。
药物的理化性质较多,对于一个具体的药物而言,并非每·
个理化性质都对药效产生明显影响。
但对绝大多数药物而言,对药效影响比较重要的理化性质主要指
C.沸点
D.解离度
E.密度
A,B,D
36.可以提高药物脂溶性的基团有
B.羧酸基
C.烷氧基
D.氯原子
E.苯环
C,D,E
37.有关药物脂水分配系数(P)的叙述,正确的是
A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥
B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比
C.P值越大,药物的脂溶性越小
D.脂溶性越大,药物的吸收程度越高
E.对于作用于中枢神经系统的药物来说,脂溶性越大越好
38.与药效有关的药物立体结构因素包括
A.光学异构
B.脂水分配系数
D.解离常数
E.构象异构
39.几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是
A.氯普噻吨
B.氯苯那敏
C.扎考必利
D.己烯雌酚
E.普罗帕酮
A,D
40.地西泮在体内代谢后产生的活性代谢物包括
A.奥沙西泮
B.硝西泮
C.氟地西泮
D.氟硝西泮
E.替马西泮
A,E
41.胺类药物在体内可发生的第I相反应有
A.N-脱烷基反应
C.N-乙酰化反应
D.脱氨氧化
E.N-甲基化反应
42.属于Ⅱ相代谢反应的是
A.甲基化反应
B.乙酰化反应
C.与硫酸结合
D.与氨基酸结合
E.与谷胱甘肽结合
43.药物在体内的代谢反应包括
B.甲基化反应
C.乙酰化反应
D.羟基化反应
E.与硫酸结合
44.药物在体内的官能团化反应包括
D.甲基化反应
E.羟基化反应
45.下列药物在体内发生生物结合反应,属于Ⅱ相代谢反应的有
A.吗啡与葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和6-0-葡萄糖醛苷物,前者是弱的阿片受体阻断药,后者是强的阿片受体激动药
B.水杨酸在体内可生成代谢物水杨酰甘氨酸
C.白消安与谷胱甘肽的巯基结合生成硫醚的结合物
D.具有儿茶酚结构的生物活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素发生的甲基化代谢
E.华法林的左旋体易发生苯环羟化代谢,右旋体主要发生侧链酮基还原反应
46.与药效有关的因素包括
A.理化性质
B.官能团
C.键合方式
D.立体构型
E.代谢反应
47.药物产生毒副作用的原因包括
A.药物对hERG产生抑制作用
B.药物对肝药酶具有诱导或抑制作用
C.药物代谢物具有明显毒性
D.药物在非治疗部位与靶标结合
E.药物在治疗部位与非靶标结合
第二章药物的结构与作用(最佳选择题)
1.药物的亲脂性与生物活性的关系是
A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.增强亲脂性,使作用时间缩短
D.降低亲脂性,使作用时间延长
E.适度的亲脂性有最佳活性
E
2.药物和生物大分子作用时,不可逆的结合形式有
B
3.立体异构对药效的影响不包括
A.几何异构
C.构象异构
D.结构异构
E.官能团间的距离
D
4.可使药物分子酸性显著增加的基团是
B.烃基
E.卤素
5.抗过敏药马来酸氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体是由于
6.不符合药物代谢中的结合反应特点的是
A.在酶催化下进行
B.无需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物,有利于排泄
D.形成共价键的过程
E.形成极性更大的化合物
7.下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.核苷类药物的磷酸化
C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚羟基的硫酸酯化
E.苯甲酸形成马尿酸
8.不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是
A.氧化
C.卤化
D.水解
E.羟基化
C
9.含芳环的药物在体内主要发生
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.甲基化代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
10.醚类药物在体内主要发生
B.水解代谢
C.脱烷基代谢
D.羟基化代谢
E.甲基化代谢
11.黄曲霉素B1致癌的分子机制是
A.本身具毒性
B.内酯开环
C.氧脱烃化反应
D.杂环氧化
E.代谢后产生环氧化物,与DNA形成共价键化合物
12.利多卡因在体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生物转化反应是[YA229_25_8.gif]
A.O-脱烷基化
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
13.碱性药物的解离度与药物的pK[XBza.gif]和体液pH的关系式为:
lg[B]/[HB[+]=pH-pK[XBza.gif],某药物的pK[XBza.gif]=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比例为
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
14.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是
A.分配系数愈小,药效愈好
B.分配系数愈大,药效愈好
C.分配系数愈小,药效愈低
D.分配系数愈大,药效愈低
E.分配系数适当,药效为好
15.酸性药物在体液中的解离程度可用公式来计算。
已知苯巴比妥的pK[XBza.gif]约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是
A.30%
B.40%
D.75%
E.90%
16.关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是
A.解离度愈小,活性愈好
B.解离度愈大,活性愈好
C.解离度愈小,活性愈低
D.解离度愈大,活性愈低
E.解离度适当,活性为好
17.作用于中枢神经系统药物,需要
A.较大的水溶性
B.较大的解离度
C.较小的脂溶性
D.较大的脂溶性
E.无影响
18.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括
A.静电作用
B.偶极作用
C.共价键
E.疏水作用
19.药物与受体结合时采取的构象为
A.最低能量构象
B.反式构象
C.优势构象
D.扭曲构象
E.药效构象
20.离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于
A.胺类化合物
B.羰基化合物
C.芳香环
D.羟基化合物
E.巯基化合物
21.为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将羧酸类药物制成
A.磺酸类药物
B.醇类药物
C.盐类药物
D.酰胺类药物
E.酯类药物
22.可被氧化成亚砜或砜的为
A.酰胺类药物
B.胺类药物
C.酯类药物
D.硫醚类药物
E.醚类药物
23.以下说法正确的是
A.酸性药物在胃中非解离型药物量增加
B.酸性药物在小肠非解离型药物量增加
C.碱性药物在胃中吸收增加
D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加
E.酸性药物在小肠吸收增加
A
24.手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
25.在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加
A.苯基
B.卤素
C.烃基
D.羟基
E.酯基
26.不属于药物的官能团化反应的是
A.醇类的氧化反应
B.芳环的羟基化
C.胺类的N-脱烷基化反应
D.氨基的乙酰化反应
E.醚类的O-脱烷基化反应
27.以下胺类药物中活性最低的是
A.伯胺
B.仲胺
C.叔胺
D.季铵
E.酰胺
28.下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.环磷酰胺
29.有机药物是由哪种物质组成的
A.母核+骨架结构
B.基团+片段
C.母核+药效团
D.片段+药效团
E.基团+药效团
30.因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK[+通道)具有抑制作用,可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是
A.卡托普利
B.莫沙必利
C.赖诺普利
D.伊托必利
E.西沙必利
31.以下哪种反应会使亲水性减小
A.与葡萄糖醛酸结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.乙酰化结合反应
32.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。
下列药物中不发生COMT代谢反应的是
A.[ZYZGKS42_32_1.gif]
B.[ZYZGKS42_32_2.gif]
C.[ZYZGKS42_32_3.gif]
D.[ZYZGKS42_32_4.gif]
E.[ZYZGKS42_32_5.gif]
33.布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药,据此推测布洛芬的化学结构应该是
A.[YXZY139_17_1.gif]
B.[YXZY139_17_2.gif]
C.[YXZY139_17_3.gif]
D.[YXZY139_17_4.gif]
E.[YXZY139_17_5.gif]
34.磺酰脲类降糖药的化学骨架是
A.[YXZY139_17_6.gif]
B.[YXZY139_17_7.gif]
C.[YXZY139_17_8.gif]
D.[YXZY139_17_9.gif]
E.[YXZY139_17_10.gif]
35.具有[YXZY139_17_11.gif]化学骨架的药物属于
A.磺酰脲类降糖药
B.磺胺类抗菌药
C.β受体激动药
D.β受体阻断药
E.喹诺酮类抗菌药
36.具有1,4-二氢吡啶化学骨架的药物可阻断血管、心肌细胞上的钙离子通道,属于钙通道阻滞药,据此分析属于二氢吡啶类钙通道阻滞药的是
A.[YXZY139_17_12.gif]
B.[YXZY139_17_13.gif]
C.[YXZY139_17_14.gif]
D.[YXZY139_17_15.gif]
E.[YXZY139_17_16.gif]
37.拟肾上腺素的构效关系分析:
β-苯乙醇胺结构是药物能够与肾上腺素受体结合的必要基团,碳链延长或缩短均不利于产生药效。
N上取代基体积大小影响药物α、β受体的选择性,随着取代基体积的增大,药物对β受体的作用增强。
去甲肾上腺素的N上无取代基,选择性作用于α受体;
肾上腺素的N上取代基为甲基,药物对α、β受体均有作用;
异丙肾上腺素的N上取代基为体积较大的异丙基,药物选择性作用于β受体。
根据上述信息分析,β2受体激动药沙丁胺醇的化学结构式应为
A.[YXZY139_18_1.gif]
B.[YXZY139_18_2.gif]
C.[YXZY139_18_3.gif]
D.[YXZY139_18_4.gif]
E.[YXZY139_18_5.gif]
38.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是
A.3,5-二羟基羧酸
B.六氢萘
C.吲哚环
D.嘧啶环
E.吡咯环
39.有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述,正确的是
A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构,与药物的理化性质无关
B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理化性质,与化学结构无关
C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性
D.结构特异性药物的化学结构稍加变化,就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配,直接影响药效学性质
E.结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系
40.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的
A.化学结构
B.理化性质
C.构效关系
D.剂型
E.给药途径
41.对于吸入全身麻醉药酌药效影响最大的因素是
A.电子云密度
B.立体效应
C.脂溶性(或脂水分配系数)
D.键合特性
E.解离
42.药效与结构关系不大,药效大小主要取决于理化性质的结构非特异性药物是
A.苯二氮䓬类镇静催眠药
B.全身麻醉药
C.吩噻嗪类抗精神病药
D.磺酰脲类降糖药
E.二氢吡啶类钙通道阻滞药
43.药物与靶点之间是以各种化学键方式结合,下列药物中以共价键方式与靶点结合的是
D.奥美拉唑
44.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键键合和非共价键键合两大类,以共价键键合方式与生物大分子作用的药物是
A.[YXZY139_18_6.gif]
B.[YXZY139_18_7.gif]
C.[YXZY139_18_8.gif]
D.[YXZY139_18_9.gif]
E.[YXZY139_19_1.gif]
45.与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是
A.离子键
B.偶极-偶极
46.氮芥类抗肿瘤药结构通式为R-N(CH2CH2CI)2,与肿瘤细胞DNA中鸟嘌呤碱基之间的相互结合模式如图,两者之间形成的键合类型是[YXZY139_19_2.gif]
C.范德华力
D.偶极-偶极作用
E.疏水性相互作用
47.二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的解毒剂,其解毒机制是药物与金属之间可形成
B.金属络合物
D.离子键
48.当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时,电子在两者间可发生转移,这种作用力被称为
A.电荷转移复合物
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
49.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时,这种作用力称为
50.有关脂水分配系数对药效的影响,说法正确的是
A.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散
B.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收
C.药物的脂水分配系数是药物在生物水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比
D.脂水分配系数用P表示,为了客观反映脂水分配系数的影响,常用其对数1gP来表示,P或1gP值越大,药物的水溶性越大
E.药
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