中药药剂的高频考点总结Microsoft Word 文档剖析Word格式文档下载.docx
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而浸膏剂与流浸膏的区别就是少了一个“流”字,说明是半固体,用g来表示,1g对应2-5g。
高频考点4:
表面活性剂
表面活性剂有非离子型和离子型;
非离子型表面活性剂主要有两个:
吐温和司盘。
离子型表面活性剂又分为:
阴离子型、阳离子型、两性离子型。
阴离子型表面活性剂:
硫酸化蓖麻油。
我们可以这样理解,硫酸化,意味着有硫酸根SO42-,这是个阴离子,所以有“硫酸化”字样的是阴离子型表面活性剂。
阳离子型表面活性剂:
洁尔灭、新洁尔灭。
看到洁尔灭,我们会不知觉的想到经常广告的一个东西,叫“洁尔阴”,喝喝更健康的那个,不,严肃点,是洗洗更健康的那个产品。
我们说阴阳平衡,洁尔灭把阴“灭了”,就剩下“阳”了,洁尔灭阴,所以是阳离子型表面活性剂。
两性离子型表面活性剂:
卵磷脂。
卵磷脂,就让我想起了卵子,卵子要和精子结合才有新生命,卵子、精子来自于两性。
因此卵磷脂是两性离子型表面活性剂。
高频考点5:
热原
热原的性质:
①耐热性;
②水溶性;
③不挥发性;
④滤过性;
⑤被吸附性;
⑥可被强酸、碱,强氧化剂、超声波或者某些表面活性剂灭活。
我们可以这样来认识热原,热原这个东西,很厉害,我们也要想方设法去杀掉他。
为什么这么难杀呢,第一,他不怕热,要250℃加入30-45分钟才有用,像我们平时用热开水洗漱一下是没用的;
其次,他能溶于水还不能挥发,由于他太小,在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中,而且蒸馏的温度也就100摄氏度,不能导致他失活;
我们说他小,他究竟有多小,是1-5nm,纳米级别的。
纳米级别的有多小呢,1um=1000nm。
由于他的小,小的东西就容易被吸附,被活性炭或者某些离子交换树脂给吸附。
他有也有弱点,就是很怕强酸强碱、强氧化剂等,超声波也可以把他震的支离破碎。
针对热原的性状,去除热原的方法也应运而生。
①高温法,250℃加热30分钟以上;
②酸碱法,重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。
③吸附法,活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有助滤、脱色作用。
④离子交换法,强碱性阴离子交换树脂。
⑤凝胶滤过法,通过分子量的差异将两者分开。
⑥超滤法,相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。
⑦反渗透法,三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜。
高频考点6:
注射剂附加剂
注射液附加剂一般有以下三个作用:
增加溶解度、防止药物氧化、调节渗透压。
增加溶解度的有两种:
增溶剂和助溶剂。
增溶剂:
聚山梨酯80(吐温80),胆汁
助溶剂:
丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇300或400
我们可以这样记忆,一喝胆汁就吐出来,不容易,喝点小酒助溶,例如二醇、三醇。
防止药物氧化的有:
抗氧剂、惰性气体、金属络合剂。
抗氧剂:
抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。
我们可以看到是“亚硫”和“硫代”,亚容易被氧化成正,硫代就是代替出来氧化。
惰性气体:
二氧化碳、氮气。
这个容易记住,不多阐述
金属离子络合剂:
乙二胺四乙酸(EDTA),EDTA是出名的金属络合剂。
调节渗透压:
氯化钠、葡萄糖。
我们输液的时候最常见的就是这两个东西了,就是为了调节渗透压。
高频考点7:
乳膏软膏基质
乳膏软膏的基质主要油脂性、乳剂型、水溶性的。
油脂性基质:
油脂类(动物油、(氢化)植物油),类脂类(羊毛、蜂蜡),烃类(凡士林、(液体)石蜡),硅酮类(二甲基硅油)
乳剂型基质:
水包油、油包水
水溶性基质:
纤维素衍生物(甲基纤维素、羧甲基纤维素钠),聚乙二醇300-6000
高频考点8:
栓剂的基质
栓剂的基质包括两类:
油脂性基质和水溶性基质。
可可豆脂、半合成脂肪甘油脂类(半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂)。
我们可以记忆,用可可豆通过半合成的方式,做出栓剂模样的巧克力,你还会吃吗?
甘油明胶(阴道栓剂基质)、聚乙二醇类。
高频考点9:
胶囊剂的分类
胶囊剂分类包含有:
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
硬胶囊:
顾名思义,外壳是硬的,与软胶囊相对,硬胶囊里面装的是粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体。
软胶囊:
软胶囊之所以“软”,因为用的是软质囊材,里面装的是液体(溶液、混悬液、乳状液)和半固体。
缓释胶囊:
在释放介质中缓慢地非恒速释放药物。
控释胶囊:
在释放介质中缓慢地恒速释放药物。
我们可以看到,缓释和控释都有一个共同的特点,就是“缓慢”。
区别点就是缓释胶囊是非恒速的,控释是恒速的。
“控释”:
可以控制速度,“缓释”:
只能缓慢。
肠溶胶囊:
利用肠溶材料制备而成。
高频考点10:
胶囊剂的特点
①掩盖不良气味,减小刺激性,便于服用;
②在胃肠道中崩解、溶出快,吸收好,生物利用度高;
③与光线、空气和湿气隔绝,可提高药物稳定性;
④可定时定位释放药物
如何理解以上的特点,实际上很简单,胶囊外壳把材料都关在里面,就闻不到气味,而且与外界隔绝了,直至胃肠道,外壳才被崩解,能定时定位的释放。
高频考点11:
不宜制成胶囊剂的药物
①药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;
②刺激性强的易溶性药物,对胃黏膜产生较强刺激性;
③易风化的药物,可使胶囊壁软化;
④吸湿性强的药物,可使胶囊壁干燥变脆。
其实我们了解了胶囊剂的特点,就可以知道哪些不能做成胶囊剂了。
如果装一些水溶液或者稀乙醇,还没服用,就溶掉了。
胶囊剂一般都在胃肠道里崩解,如果崩解后,出来的是一些刺激性很高的药物,那胃粘膜肯定受不了。
如果里面装的是易风化的就会释放水分,导致胶囊壁变软;
如果是吸湿性的,就会把水分吸走,胶囊壁就变得很脆。
高频考点12:
软胶囊对填充物料的要求
软胶囊里面一般装的是:
油类、固体药物、对囊壁无溶解的溶液或混悬液。
具体有哪些要求呢?
有以下几点:
①水量超过5%,会使软胶囊溶解或软化
②醛类可使囊膜中明胶变性
③0/W型乳剂不宜作为填充物
④填充液的pH应控制在4.5~7.5
⑤填充固体药物时,药粉应过五号筛
高频考点13:
明胶空心胶囊的囊材
明胶空心胶囊的主要囊材是明胶。
增稠剂:
琼脂(琼脂是有粘稠的)
增塑剂:
甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠。
(塑造纤细身材:
少吃油,多吃梨)
遮光剂:
二氧化钛(纯钛眼镜,防止紫外线,遮光)
着色剂:
柠檬黄、胭脂红
防腐剂:
对羟基苯甲酸酯类(防腐败宣言:
本人任何事都要做甲等)
增光剂:
十二烷基磺酸钠(彩色笔12种颜色,使图画增添光彩)
芳香矫味剂:
乙基香草醛(香草,味道好)
高频考点14:
蜜丸蜂蜜的要求
蜜丸蜂蜜主要包含有:
嫩蜜、中蜜、老蜜(越老越黏)
嫩蜜:
含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。
中蜜:
黏性中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。
老蜜:
适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸
高频考点15:
片剂稀释剂与吸收剂
稀释剂:
用于主药剂量小于0.1g;
或浸膏黏性太大;
含浸膏量多而制片困难者。
吸收剂:
用于含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。
主要包含有:
淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、微粉硅胶。
我们可以这样来归类,淀粉、糊精、预胶化淀粉为一类,糖粉、乳糖、甘露醇为一类,硫酸钙二水物、磷酸氢钙为一类,微粉硅胶为其他类。
淀粉是常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂,糊精是淀粉的水解中间产物,预胶化淀粉是通过淀粉物理、化学改性产物。
因此淀粉、糊精、预胶化淀粉,为了方便记忆,我们视为“淀粉类”。
糖粉是稀释剂,兼有矫味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。
乳糖,喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
甘露醇,是口含片的主要稀释剂和矫味剂。
糖粉、乳糖、甘露醇都是“甜”的,我们可以看成“甜”类。
硫酸钙二水物作为稀释剂和挥发油的吸收剂,磷酸氢钙是中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。
硫酸钙二水物、磷酸氢钙都含有“钙”,我们称为“钙”类。
可以这样记住:
淀粉吃起来甜,还能补钙。
高频考点16:
片剂润湿剂与黏合剂
润湿剂:
本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。
主要有水、乙醇(常用浓度为30%~70%或更高,乙醇浓度愈高,粉料被润湿后黏性愈小)
黏合剂:
本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用。
黏合剂有“浆”类和“纤维”类。
(记忆:
浆把纤维粘合)
浆:
淀粉浆、糖浆、胶浆类(阿拉伯胶浆、明胶浆)
纤维:
微晶纤维素、纤维素衍生物(羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素)
高频考点17:
片剂崩解剂与润滑剂
崩解剂:
干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂(表面活性剂,如吐温80)
润滑剂:
硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶(两杯美酒,脸上微粉,皮肤光滑。
两杯美酒——二醇、镁)
高频考点18:
崩解时限
5分钟:
茶剂、颗粒剂、泡腾片(这个容易理解,我们平时泡茶、冲颗粒还有泡腾片都是很快就溶解的)
30分钟:
滴丸、药材原粉片、阴道片、脂溶性栓剂、硬胶囊
60分钟:
软胶囊,水溶性栓剂,包衣滴丸,糖衣片,薄膜衣片,浸膏流浸膏片,小蜜丸,水蜜丸,水丸;
120分钟:
浓缩丸,糊丸;
蜡丸、肠溶衣,盐酸2小时不溶解后磷酸盐1小时全崩解。
不做崩解时限:
大蜜丸、咀嚼片、口崩片
60分钟崩解的是最多的,只需把5分钟、30分钟和120分钟的记住了,就把60分钟崩解的记住了。
高频考点19:
气雾剂与喷雾剂
溶液型气雾剂属于二相气雾剂(二相:
气和液)
乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂(三相:
气、液、固)
肺泡为药物的主要吸收部位。
影响药物吸收因素:
①吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比;
②吸入气雾剂雾滴(粒)的粒径应在10μm以下,其中大多数应在5μm以下。
抛射剂:
①氢氟烷烃类:
氟氯烷烃类,又称氟利昂,现已禁用。
目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷、及二氟乙烷等。
②二甲醚:
但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。
③碳氢化合物:
如丙烷、正丁烷、异丁烷,虽然稳定、毒性小、密度与沸点低,但易燃、易爆,不宜单独使用。
常与其他抛射剂合用。
④惰性气体:
压缩惰性气体(N2、CO2等)。
高频考点20:
胶剂辅料
冰糖:
增加胶剂的透明度、硬度,矫味(冰糖是硬的、透明的,而且甜可以矫味)
油类:
降低胶块粘度,促进锅内气泡逸散(在揉面的时候,加点油可以降低粘度)
酒类:
矫味矫臭,有利于气泡逸散(炒菜加料酒,味道更好,加酒的时候,会有气泡逸出)
明矾:
沉淀杂质,增加透明度(明矾,透明,通过沉淀杂质来实现)
高频考点21:
环糊精包含物的作用
①提高药物的稳定性;
②增加药物的溶解度;
③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;
④调节药物的释放速度;
⑤使液体药物粉末化而便于制剂。
(把液体包含在里面)
高频考点22:
微型包囊技术的特点
①药物微囊化后可提高稳定性
②掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用
③减少复方配伍禁忌
④延缓或控制药物释放
⑤改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性
⑥可将液体药物制成固体制剂
高频考点23:
缓释、控释制剂的特点
缓释、控释制剂最重要的特点就是“缓慢”。
①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
②药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
高频考点24:
不宜制成缓控释制剂的药物
①生物半衰期t1/2<
1小时或>
24小时药物。
②单服剂量>
1g的药物。
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。
④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。
高频考点25:
固体分散技术
固体分散体的类型:
①低共熔混合物
②固态溶液
③玻璃溶液(玻璃混悬液)
④共沉淀物
固体分散体常用载体:
①水溶性载体材料:
聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、泊洛沙姆188
②难溶性载体材料:
乙基纤维素、聚丙烯树脂类
③肠溶性载体材料:
醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号
高频考点26:
常用药物动力学参数
速率常数:
描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数。
生物半衰期(t1/2):
指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。
生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。
表观分布容积(V):
体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。
反映药物的分布特性。
V=X/C,V—表观分布容积,C—血药浓度。
水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小;
亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。
体内总清除率(TBCL):
单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。
生物利用度:
①生物利用程度(EBA):
即药物进入血液循环的多少
②生物利用速度(RBA):
即药物进入体循环的快慢。
③生物利用度的评价指标:
制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。
生物等效性:
一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。
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