第六章传出神经系统药理学概论docWord文件下载.docx
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α2受体:
主要分布于突触前膜、皮肤和粘膜血管等。
β受体:
β1受体:
主要分布于心脏
β2受体:
主要分布骼肌血管、冠状血管、腹腔内脏血管、支气管及胃肠平滑肌等。
传出神经受体兴奋后效应
M效应
心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平滑肌收缩、缩瞳等
N效应
骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加
α效应
皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩、散瞳等
β效应
心脏兴奋、骨骼肌血管和冠脉扩张,支气管及胃肠平滑肌松弛
【课后作业】
一、选择题
A型题:
1、多数交感神经节后纤维释放的递质是:
A乙酰胆碱B去甲肾上腺素C胆碱酯酶
D儿茶酚氧位甲基转移酶E单胺氧化胺
2、胆碱能神经兴奋时不应有的效应是:
A抑制心脏B舒张血管C腺体分泌D扩瞳E收缩肠管、支气管
3、阻断植物神经节上的烟碱受体后,可能会产生的效应是:
A重症肌无力B胃肠道蠕动增加C唾液腺的分泌增加
D麻痹呼吸肌E血压下降
4、分布在骨骼肌运动终板上的受体是:
Aα-RBβ-RCM-RDN1-REN2-R
5、突触间隙NA主要以下列何种方式消除?
A被COMT破坏B被神经末梢再摄取C在神经末梢被MAO破坏
D被磷酸二酯酶破坏E被酪氨酸羟化酶破坏
6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的?
A膀胱括约肌收缩B骨骼肌收缩C虹膜辐射肌收缩
D汗腺分泌E睫状肌舒张
7、ACh作用的消失,主要:
A被突触前膜再摄取B是扩散入血液中被肝肾破坏
C被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解D被神经突触部位的胆碱酯酶水解
E在突触间隙被MAO所破坏
8、M样作用是指:
A烟碱样作用B心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰C骨骼肌收缩
D血管收缩、扩瞳E心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩
9、在囊泡内合成NA的前身物质是:
A酪氨酸B多巴C多巴胺D肾上腺素E5-羟色胺
10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应:
A支气管舒张B血管扩张C心脏兴奋D瞳孔扩大E肾素分泌
11、某受体被激动后,引起支气管平滑肌松驰,此受体为:
Aα-RBβ1-RCβ2-RDM-REN1-R
12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是:
A直接负性频率作用B抑制窦房结C阻断窦房结的β1-R
D外周阻力升高致间接刺激压力感受器E激动心脏M-R
13、多巴胺β-羟化酶主要存在于:
A去甲肾上腺素能神经末梢膨体内B去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内
C去甲肾上腺素能神经突触间隙D胆碱能神经突触间隙
E胆碱能神经突触前膜
14、α-R分布占优势的效应器是:
A皮肤、粘膜、内脏血管B冠状动脉血管C肾血管
D脑血管E肌肉血管
15、关于N2-R结构和偶联的叙述,正确的是:
A属G-蛋白偶联受体B由3个亚单位组成
C肽链的N-端在细胞膜外,C-端在细胞内D为7次跨膜的肽链
E属配体、门控通道型受体
B型题:
问题16~18
Aα-RBβ1-RCβ2-RDM-REN-R
16、睫状肌的优势受体是:
17、肾血管的优势受体是:
18、骨骼肌血管的优势受体是:
问题19~21
AD1BD2Cα1Dα2EN1
19、抑制突触前膜NA释放的受体是:
20、促进肾上腺髓质释放NA、AD的受体是:
21、与锥体外运动有关的受体是:
C型题:
问题22~24
A胃肠蠕动加强B心脏收缩加快C两者都是D两者都不是
22、M-R激动时:
23、N1-R激动时:
24、α-R激动时:
X型题:
25、M3-R激动的效应有:
A心脏抑制B肾素释放增加C腺体分泌增加
D胃肠平滑肌收缩E膀胱平滑肌收缩
26、可能影响血压的受体有:
Aα1-RBα2-RCN1-RDN2-REβ1-R
二、简述题
1、简述ACh、NA在体内的合成、贮存、释放及消除。
选择题答案:
1B2D3E4E5B6D7D8E9C10D
11C12D13B14A15E16D17A18C19D20E
21B22A23C24D25CDE26ABCE
第七章拟胆碱药
一、掌握新斯的明的作用特点、临床应用、不良反应。
有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒表现及其解救。
二、熟悉毛果云香碱、毒扁豆碱的作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。
三、了解毛果云香碱、新斯的明、毒扁豆碱的不良反应及防治。
【教学课时】2学时
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
(一)作用于全部胆碱受体的拟胆碱药
(二)用于眼科的拟胆碱药
二、抗胆碱脂酶药
(一)易逆型抗胆碱酯酶药
(二)难逆型抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类
新斯的明的作用特点、临床应用、不良反应。
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
1.直接作用于M受体的拟胆碱药
毛果芸香碱:
作用特点:
对眼和腺体作用显著,具有缩瞳、降低眼压及调节痉挛的作用。
临床应用:
主要用于治疗青光眼;
与散瞳药交替应用防止虹膜与晶体粘连,治疗虹膜炎。
二、抗胆碱脂酶药
①易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明:
作用特点:
对骨骼肌兴奋作用强;
对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋也较强;
对眼、心血管、腺体等作用弱。
主要用于①重症肌无力;
②术后腹气胀和尿潴留;
③非去极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒时解救;
④阵发性室上性心动过速;
不良反应:
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻患者。
②难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
中毒机制及表现:
有机磷酸酯类进入机体后,与胆碱酯酶结合形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去活性,导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒。
轻度中毒以M样症状为主,中度中毒同时有M样和N样症状;
重度中毒除M、N样症状外还有中枢症状。
M样症状为:
为瞳孔缩小,视力模糊,出汗,流涎,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛、腹泻,大小便失禁,血压降低和心动过缓等;
N样症状:
为肌震颤,严重者肌无力甚至麻痹,心动过速和血压升高等。
中枢神经症状:
先兴奋后转入抑制,如烦躁不安,谵妄,昏迷,呼吸和循环衰竭等。
中毒解救:
主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。
阿托品竞争拮抗乙酰胆碱的作用,迅速解除M样中毒症状。
碘解磷定、氯磷定能恢复胆碱酯酶活性,又称胆碱酯酶复活剂。
A型题
1、毛果芸香碱主要用于:
A重症肌无力B青光眼C术后腹气胀D房室传导阻滞
E眼底检查
2、乙酰胆碱舒张血管机制为:
A促进PGE的合成与释放B激动血管平滑肌上β2-R
C直接松驰血管平滑肌
D激动血管平滑肌M-R,促进一氧化氮释放
E激动血管内皮细胞M-R,促进一氧化氮释放
3、匹鲁卡品对视力的影响是:
A视近物、远物均清楚B视近物、远物均模糊C视近物清楚,视远物模糊
D视远物清楚,视近物模糊E以上均不是
4、氨甲酰胆碱临床主要用于:
A青光眼B术后腹气胀和尿潴留C眼底检查
D解救有机磷农药中毒E治疗室上性心动过速
5、对于ACh,下列叙述错误的是:
A激动M、N-RB无临床实用价值C作用广泛D化学性质稳定
E化学性质不稳定
6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点?
A遇光不稳定B维持时间短C刺激性小
D作用较弱E水溶液稳定
7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应:
A扩瞳B缩瞳C先扩瞳后缩瞳D先缩瞳后扩瞳E无影响
8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用:
A缩瞳、降低眼内压B腺体分泌增加C胃肠、膀胱平滑肌兴奋
D骨骼肌收缩E心脏抑制、血管扩张、血压下降
9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是:
A作用强而久B水溶液稳定C毒副作用小D不引起调节痉挛
E不会吸收中毒
10、可直接激动M、N-R的药物是:
A氨甲酰甲胆碱B氨甲酰胆碱C毛果芸香碱
D毒扁豆碱E加兰他敏
11、有机磷酸酯类农药轻度中毒症状主要表现为:
AM样作用BN样作用CM+N样作用
D中枢样作用EM+N+中枢样作用
12、新斯的明最明显的中毒症状是:
A中枢兴奋B中枢抑制C胆碱能危象
D青光眼加重E唾液腺分泌增多
13、新斯的明作用最强的效应器是:
A胃肠道平滑肌B腺体C骨骼肌D眼睛E血管
14、解磷定应用于有机磷农药中毒后,消失最明显的症状是:
A瞳孔缩小B流涎C呼吸困难D大便失禁E肌颤
15、抗胆碱酯酶药不用于:
A青光眼B重症肌无力C小儿麻痹后遗症
D术后尿潴留E房室传导阻滞
16、对口服敌敌畏中毒的患者,错误的治疗方法是:
A洗胃B立即将患者移出有毒场所C使用抗胆碱酯酶药
D及早、足量、反复使用阿托品E使用胆碱酯酶复合药
17、属于胆碱酯酶复活药的药物是:
A新斯的明B氯磷定C阿托品D安贝氯铵E毒扁豆碱
B型题
问题18~20
A激动M-R及N-RB激动M-RC小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R
D阻断M-R和N-RE阻断M-R
18、ACh的作用是:
19、毛果芸香碱的作用是:
20、氨甲酰胆碱的作用是:
问题21~22
A用于青光眼和虹膜炎B用于术后腹气胀和尿潴留C解救有机磷农药中毒
D无临床实用价值,但有毒理意义E被胆碱酯酶水解,作科研工具药
21、氨甲酰甲胆碱:
22、烟碱:
问题23~25
A碘解磷定B有机磷酸酯类C毒扁豆碱D氨甲酰胆碱E乙酰胆碱
23、易逆性抗胆碱酯酶药:
24、难逆性抗胆碱酯酶药:
25、胆碱酯酶复活药:
问题26~28
A有机磷酸酯中毒B青光眼C缓慢型心律失常
D脊髓前角灰白质炎E胃肠平滑肌痉挛
26、加兰他敏用于:
27、派姆用于:
28、依色林用于:
C型题
问题29~30
A毛果芸香碱B毒扁豆碱C两者均是D两者均否
29、治疗青光眼:
30、水溶液不稳定,需避光保存:
问题31~32
A阿托品B解磷定C两者均是D两者均否
31、胆碱酯酶复活药:
32、解救有机磷酸酯类中毒:
X型题
33、毛果芸香碱的作用有:
A缩瞳B降低眼内压C调节痉挛D抑制腺体分泌
E胃肠道平滑肌松驰
34、毛果芸香碱和氨甲酰胆碱的共同点有:
A抑制腺体分泌B治疗青光眼C治疗术后腹气胀
D选择性激动M-RE属拟胆碱药
35、新斯的明可用于:
A术后腹气胀和尿潴留B胃肠平滑肌痉挛C重症肌无力
D阵发性室上性心动过速E缓慢性心律失常
36、有机磷酸酯类农药中毒的M样症状为:
A瞳孔缩小B腹痛C唾液分泌增多D瞳孔扩大E呼吸困难
37、可用于治疗青光眼的药物有:
A氨甲酰胆碱B匹鲁卡品C氯磷定D阿托品E依色林
38、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用,主要机理有:
A抑制胆碱酯酶B兴奋运动神经C直接激动骨骼肌运动终极的N2-R
D直接抑制骨骼肌运动终极的N2-RE促进运动神经末梢释放ACh
39、胆碱酯酶能与ACh结合的活性中心包括:
A乙酰基B带负电荷的阴离子部位C带正电荷的阳离子部位
D酯解部位E氨基部位
1、毛果芸香碱对眼睛的作用。
2、解磷定和阿托品合用于有机磷农药中毒的优点。
1B2D3C4A5D6A7B8D9A10B
11A12C13C14E15E16C17B18A19B20A
21B22D23C24B25A16D27A28B29C30B
31B32C33ABC34BE35ACD36ABCE37ABD38ACE39BD
第八章抗胆碱药
一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。
急性中毒症状及解救措施。
二、熟悉阿托品的不良反应及防治
三、了解东莨菪碱、山莨菪碱和丙胺太林的作用特点、临床应用和不良反应。
琥珀胆碱的作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。
琥珀胆碱和筒箭毒碱的中毒解救。
一、M胆碱受体阻断剂
(一)阿托品类生物碱
(二)阿托品的合成代用品
二、N胆碱受体阻断药
(一)神经节阻断药
(二)骨骼肌松弛药
阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。
急性中毒症状及解救措施
一、M胆碱受体阻断剂
(一)阿托品类生物碱
(二)阿托品的合成代用品
二、N胆碱受体阻断药
(一)神经节阻断药
(二)骨骼肌松弛药
本类药能与胆碱受体结合,抑制乙酰胆碱或拟胆碱药与受体结合,产生抗胆碱作用。
根据对受体选择性不同可分为M受体阻断药和N1、N2受体阻断药。
阿托品:
药理作用:
①抑制腺体分泌,以唾液腺、汗腺最敏感,其次泪腺、呼吸道腺体,对胃腺作用弱。
②松弛平滑肌,尤处于痉挛状态的胃肠平滑肌较突出。
其次膀胱逼尿肌,对胆管、输尿管、支气管作用弱。
③对心血管作用,较大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制,心率及传导加快。
④对眼作用,散瞳、升高眼内压及调节麻痹,与毛果云香碱作用相反。
⑤兴奋中枢,呼吸加快,烦躁不安等。
①麻醉前给药,可减少呼吸道分泌,防止呼吸道阻塞。
②缓解内脏绞痛,以胃肠绞痛效优,对胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用。
③治疗过缓型心律失常。
④抗休克,大剂量扩张血管改善微循环,在补足血容量的基础上,用于感染中毒性休克。
⑤用于虹膜睫状体炎及验光配镜眼底检查(现多由后马托晶取代)。
⑥解救有机磷中毒。
常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。
中毒时还出现谵妄、惊厥,由兴奋转入抑制,导致呼吸系统衰竭而死亡。
青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。
1、M-R阻断药不会引起下述哪种作用?
A加快心率B尿潴留C强烈抑制胃液分泌
D抑制汗腺和唾液腺分泌E扩瞳
2、阿托品对内脏平滑肌松驰作用最显著的是:
A子宫平滑肌B胆管输尿管平滑肌C支气管平滑肌
D胃肠道平滑肌强烈痉挛时E胃肠道括约肌
3、乙醚麻醉前使用阿托品的目的是:
A减少呼吸道腺体的分泌B增强麻醉效果C镇静
D预防心动过速E辅助松驰骨骼肌
4、毒蕈碱中毒时应首选何药治疗?
A阿托品B毒扁豆碱C毛果芸香碱D新斯的明E氨甲酰胆碱
5、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是:
A阿托品B654-2C东莨菪碱D后马托品E丙胺太林
6、阿托品禁用于:
A毒蕈碱中毒B有机磷农药中毒C机械性幽门梗阻D麻醉前给药E幽门痉挛
7、东莨菪碱作为麻醉前给药较阿托品多用,主要是因为:
A抑制呼吸道腺体分泌时间长B抑制呼吸道腺体分泌时间短C镇静作用弱
D镇静作用强E解除平滑肌痉挛作用强
8、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是:
A胃复康B东莨菪碱C山莨菪碱D阿托品E后马托品
9、阿托品对眼的作用是:
A扩瞳,视近物清楚B扩瞳,调节痉挛C扩瞳,降低眼内压
D扩瞳,调节麻痹E缩瞳,调节麻痹
10、阿托品最适于治疗的休克是:
A失血性休克B过敏性休克C神经原性休克
D感染性休克E心源性休克
11、治疗量的阿托品可产生:
A血压升高B眼内压降低C胃肠道平滑肌松驰
D镇静E腺体分泌增加
12、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是:
A流涎B瞳孔缩小C大小便失禁D肌震颤E腹痛
13、对于山莨菪碱的描述,错误的是:
A可用于震颤麻痹症B可用于感染性休克C可用于内脏平滑肌绞痛
D副作用与阿托品相似E其人工合成品为654-2
14、与阿托品相比,后马托品对眼的作用特点是:
A作用强B扩瞳持久C调节麻痹充分D调节麻痹作用高峰出现较慢
E调节麻痹作用维持时间短
15、对于胃康复,描述正确的是:
A属季铵类B具解痉及抑制胃酸分泌作用C口服难吸收
D无中枢作用E不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人
16、有关东莨菪碱的叙述,错误的是:
A可抑制中枢B具抗震颤麻痹作用C对心血管作用较弱
D增加唾液分泌E抗晕动病
17、对下列哪个部位平滑肌痉挛,阿托品的作用最好?
A支气管B胃肠道C胆道D输尿管E子宫
18、各器官对阿托品阻断作用的敏感性不同,最先敏感者是:
A心脏B中枢C腺体D眼睛E胃肠平滑肌
问题19~23
A东莨菪碱B山莨菪碱C托吡卡胺D丙胺太林E依色林
19、治疗感染性休克:
20、用于麻醉前给药:
21、治疗青光眼:
22、用于伴胃酸过多的溃疡病:
23、用于眼底检查:
问题24~28
A毛果芸香碱B阿托品C两者均可D两者均不可
24、扩瞳:
25、缩瞳:
26、影响视物:
27、调节麻痹:
28、调节痉挛:
二、简答题
1、调节痉挛和调节麻痹的区别。
2、阿托品的作用和用途有哪些?
1C2D3A4A5C6C7D8B9D10D
11C12D13A14E15B16D17B18C19B20A
21E22D23C24B25A26C27B28A
第九章拟肾上腺素药
一、掌握去甲肾上腺素、麻黄碱、肾上腺素、多巴胺和间羟胺的作用特点、作用机制、临床应用、不良反应和防治
二、熟悉异丙肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点、作用机制、临床应用、不良反应和防治
三、了解去氧肾上腺素的作用特点。
一、激动α和β受体的拟肾上腺素药
二、主要激动α受体的拟肾上腺素药
三、主要激动β受体的拟肾上腺素药
去甲肾上腺素、麻黄碱、肾上腺素、多巴胺和间羟胺的作用特点、作用机制、临床应用、不良反应和防治。
异丙肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点、作用机制、临床应用、不良反应和防治。
一、激动α和β受体的拟肾上腺素药
肾上腺素:
口服易破坏,须注射给药。
直接兴奋α、β受体。
①兴奋心脏:
通过兴奋心脏β1受体:
使收缩力增强,传导加快,心率增加,心输出量增加。
剂量过大可引起心律失常;
②对血管的作用:
α受体兴奋,使皮肤、粘膜及内脏血管收缩;
β2受体兴奋使骨骼肌血管和冠脉扩张;
③对血压的影响:
小剂量收缩压升高,舒张压不变;
大剂量收缩压和舒张压均升高。
④对支气管的作用:
兴奋β2受体使支气管舒张,兴奋α受体使支气管粘膜血管收缩,充血水肿减轻;
⑤其它作用:
增加代谢。
①心脏骤停的复苏:
抢救因溺水、电击、药物、麻醉意外引起的心脏骤停,配合人工呼吸、除颤器等进行;
②抢救过敏性休克:
为青霉素或输液等引起的过敏性休克的首选药物;
③缓解支气管哮喘;
④局麻药配伍:
与普鲁卡因或利多卡因配伍,延缓吸收,局麻药作用时间延长,减少吸收中毒发生;
⑤局部止血。
不良反应及禁忌证:
常见心悸、血压升高、不安、头痛等,剂量过大诱发脑溢血和心律失常。
禁用于高血压、脑动脉硬化、心衰、甲亢、糖尿病等。
多巴胺:
可激动α、β受体及多巴胺受体。
其作用特点是对心脏有温和兴奋作用,较少引起心律失常;
对皮肤粘膜血管收缩,而使肾及肠系膜血管舒张,增加肾血流量和肾小球滤过率,有排钠利尿作用。
临床用于:
①各种休克。
②与利尿药配伍用于急性肾功能衰竭。
麻黄碱:
直接兴奋α、β受体,还促进神经末梢释放去甲肾上腺素等作用。
用于防止硬膜外和腰麻引起低血压。
各种原因引起充血性鼻塞,轻症支气管哮喘及预防。
二.主要作用于α受体的拟肾上腺素药
去甲肾上腺素:
本药口服不吸收,皮下及肌注可引起局部组织缺血坏死,临床上采用静脉滴注。
①收缩血管,外周阻力增加。
②兴奋心脏。
③升高血压。
①抗休克:
用于早期神经源性休克和药物中毒引起的低血压。
②上消化道出血,适当稀释口服。
可引起局部组织缺血坏死,急性肾功能衰竭。
禁用于高血压、动脉硬化、冠心病和少尿者。
间羟胺:
又名阿拉明。
作用与去甲肾上腺素相似,常替代去甲肾上腺素用于休克早期和低血压。
其特点是:
①兴奋心脏作用弱,不易引起心律失常;
②肾血管收缩不明显。
③升压作用温和而持久。
④可肌肉注射。
三、主要激动β受体的拟肾上腺素药
异丙肾上腺素:
本品口服无效。
以舌下、气雾吸人或静脉给药。
①兴奋心脏。
②显著舒张骨骼肌血管,肾、肠系膜、冠脉、脑血管不同程度舒张。
③支气管扩张。
④可使糖原和脂肪分解,血糖升高。
主要用于①支气管哮喘急性发作;
②房室传导阻
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