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变态反应:
过敏体质病人与某药接触后产生的病理性免疫反应。
与药物的原有效应、剂量、疗程无关。
5.药物与受体结合必须具备的两个条件。
亲和力;
内在活性
6*.根据药物与受体的结合情况说明药物的分类、概念及特点。
激动药:
有较强亲和力,又有较强内在活性的药物;
与受体结合能产生该受体兴奋的效应
拮抗药:
有较强亲和力,但无内在活性的药物
与受体结合后不能产生该受体兴奋的效应,却因占据受体而拮抗激动药的效应
①竞争性拮抗药:
可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
②非竞争性拮抗药:
不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合,
并拮抗激动药的作用
部分激动药:
亲和力强,内在活性弱。
单独应用时产生较弱的激动效应;
与激动药合用随其浓度增大表现出拮抗激动药的作用
第三章药动学
1.跨膜转运的主要类型包括哪两类?
被动转运;
载体转运
2.被动转运的类别主要包括哪些?
各自的特点为何?
主动转运的特点是什么?
被动转运:
①顺浓度差;
②不耗能;
③不需载体(无饱和、无竞争抑制)
脂溶扩散:
脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而转运
膜孔扩散:
水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道,受流体静压或渗透压的影响。
主动转运:
①需载体:
有选择性,饱和性,竞争抑制现象
②耗能
③逆浓度差转运
3.影响脂溶扩散的因素是什么?
①膜面积和膜两侧的浓度差:
越大,越易扩散
②药物的脂溶性:
③药物的解离度:
离子型:
脂溶性小,难扩散;
非离子型:
脂溶性大,易扩散
④药物的pKa及药物所在环境的pH:
弱酸性药:
酸性环境→非离子型多→脂溶性大→易扩散;
碱性环境,反之
⑤膜两侧pH:
弱酸药:
易由酸性一侧进入碱性一侧;
弱碱药:
反之
【例题】1苯巴比妥类药物中毒,解救的主要措施之一是:
()尿液。
(碱化?
酸化?
)
2碱化尿液,弱碱性药物解离度(),重吸收(),排泄()。
(大,小,多,少?
3能在胃内吸收的为()药物?
(弱酸性?
弱碱性?
4.吸收:
药物从给药部位进入全身血液循环的过程
首关消除:
指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠粘膜和肝脏被代谢灭活,
使进入体循环的药量减少的现象
肝肠循环:
指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物,并自胆汁排出后,
又在小肠中被相应的水解酶转化成原形药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程
5.影响吸收、分布和排泄的因素各是什么?
、
吸收:
①药物的理化性质②药物的剂型③药物的制剂工艺④首关消除⑤吸收环境
分布:
①与血浆蛋白结合率②细胞膜屏障③体液的pH值
④其他:
再分布;
局部器官的血流量;
药物与某些组织器官的亲和力
排泄:
(1)肾脏排泄:
①肾小球滤过率、分子大小(肾功能)②尿液的pH
③药物间的竞争抑制
(2)胆汁排泄:
使药物排泄减慢
(3)其他:
乳液排泄:
弱碱性药可较多自乳汁排泄
【例题】1、()以下哪种给药方式无吸收过程?
a口服b肌注c皮下d静注e舌下含服f皮肤
2、吸收速度:
吸入>
舌下>
肌内注射>
皮下注射>
口服>
直肠>
皮肤给药。
3、抢救巴比妥类药物或阿司匹林中毒的措施之一是(碱化尿液)
4、A.药物理化性质B.组织器官血流量
C.血浆蛋白结合率D.组织亲和力
E.药物剂型
F.首关消除
G.给药途径H.血脑屏障作用
以上哪几条是影响药物分布的因素?
(ABCDH)
影响吸收的因素?
(AEFG)
5、如何解释:
①碱化尿液解救阿司匹林中毒?
②青霉素和丙磺舒合用,青霉素作用维持时间延长?
6.什么叫药酶诱导剂和药酶抑制剂,作用是什么?
药酶诱导剂:
增强药酶活性的药物
作用:
可增加药物自身的转化;
合用其他药物时,可使其他药物转换速度发生变化,导致药效或毒性的增强
药酶抑制剂:
减弱药酶活性的药物
作用:
相反
【例题】1、如何解释药物的自身耐受性?
如巴比妥类
2、下列关于药酶诱导剂的叙述哪些正确(ABDE)
A.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
B.巴比妥类长期使用产生耐受性,因其为药酶诱导剂
C.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
D.可能加速本身被肝药酶代谢
E.使肝药酶活性增加
7.生物利用度:
指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量
半衰期:
血药浓度下降一半所需时间
坪值:
根据临床治疗的需要,大多数药物均需多次给药,属于一级动力学消除的药物
如每隔一个t1/2等量给药一次,则经过5~7个t1/2血药浓度可达到一个稳定状态
(此时给药量与消除量达到相对的动态平衡),称稳态浓度或坪值
消除类型:
一级消除动力学:
恒比消除(多数药物的消除方式)
零级消除动力学:
恒量消除
混合型消除=恒量消除+恒比消除
第五章传出神经系统药理学概论
1.传出神经递质
乙酰胆碱、去甲肾上腺素
2.受体的分类分布及生理效应
(1)胆碱受体:
M-R:
(胆碱能神经纤维所支配的)效应器细胞膜
心肌,内脏平滑肌,眼,腺体
N-R:
N1-R:
神经节
N2-R:
骨骼肌
(2)肾上腺素受体:
α1-R:
血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼,腺体
β-R:
β1-R:
心脏
β2-R:
内脏平滑肌,骨骼肌,眼
(3)多巴胺受体(D-R):
肾,肠系膜,心,脑等血管及中枢等处
效应:
心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢
支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道均收缩,但胃肠和膀胱括约肌松弛
瞳孔括约肌和睫状肌收缩
汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加
N1受体:
神经节兴奋
N2受体:
骨骼肌收缩
α1-R:
皮肤、粘膜和内脏的血管收缩(α1-R)
瞳孔扩大
β-R:
心肌收缩力增强,心率及传导加快
β2-R:
骨骼肌血管和冠状血管扩张,支气管松弛
【例题】1、存在于血管平滑肌上的受体有()
2、存在于神经节上的受体是()
3、存在于心脏上的受体是()
4、存在于骨骼肌上的受体是()
5、()兴奋时皮肤粘膜上血管强烈收缩
6、()兴奋时对心脏起抑制作用
7、()兴奋时骨骼肌上血管扩张
8、()兴奋对心脏起兴奋作用
9、()兴奋可引起支气管和胃肠道平滑肌痉挛
10、()兴奋可松弛支气管平滑肌
第六章拟胆碱药
1.M样作用、N样作用表现分别是什么?
M样作用:
①心血管功能抑制②平滑肌收缩③瞳孔括约肌和睫状肌收缩
④腺体分泌增加
N样作用:
①肾上腺素释放②骨骼肌收缩
2.毛果芸香碱的临床用途分别是什么?
各自的药理学基础是什么?
临床滴眼用量过量表现为什么?
临床:
①青光眼:
缩瞳,降低眼内压
②虹膜睫状体炎:
调节痉挛
③口腔干燥:
腺体分泌增加
过量:
M样症状:
①腺体分泌--流涎、发汗②平滑肌兴奋--恶心、呕吐
③眼睛--视远物模糊
避免:
滴眼时应压迫内眦部;
可用阿托品对抗
3.新斯的明的临床用途包括哪些?
各用途的药理学基础分别是什么?
用药过量会引起什么反应?
如何对抗?
禁用于哪些患者?
①重症肌无力:
兴奋骨骼肌
②手术后腹胀及尿潴留:
收缩平滑肌
③阵发性室上性心动过速:
心率减慢
④肌松药过量的解救:
过量:
“胆碱能危象”——肌无力加重;
M样症状
对抗:
阿托品
禁用:
支气管哮喘、心绞痛、机械性肠梗阻、尿路阻塞
第七章抗胆碱药
1.临床上,什么情况用阿托品是因其有抑制腺体分泌的药理作用?
什么情况下不能使用阿托品也是因为其具有该作用?
用阿托品:
防止分泌物阻塞呼吸道而发生吸入性肺炎,常用于全身麻醉前给药
不用阿托品:
高热病人,抑制汗腺易致体温升高
2.阿托品松弛平滑肌的作用可以用于什么疾病的治疗?
各种内脏绞痛:
⑴胃肠绞痛⑵膀胱刺激症状,遗尿症⑶胆绞痛,肾绞痛
3.阿托品对眼睛有哪些作用?
对眼睛的不同作用分别可以用于什么疾病的治疗?
扩大瞳孔:
虹膜睫状体炎,验光配眼镜和检查眼底
升高眼内压
调节麻痹:
验光配眼镜和检查眼底
4.阿托品在心血管系统方面的临床用途有哪些?
其各自的药理学基础是什么?
治疗缓慢性心律失常:
兴奋心脏
抗休克:
大剂量—扩张血管
5.有机磷酸酯中毒用阿托品抢救,为什么用?
如何使用?
为什么:
阿托品能迅速解除有机磷酸酯中毒的M样症状,
也能部分解除中枢神经系统中毒症状
如何:
早用,反复用,联合用;
用至阿托品化
6.临床上什么病人不能用阿托品,为什么?
高热病人,支气管病人:
阿托品抑制腺体分泌(使体温更高,更难咳出痰)
青光眼:
扩瞳,升高眼内压
前列腺肥大病人:
使尿道括约肌收缩,加重排尿困难
心率加快病人:
7.山茛菪碱和东茛菪碱各自的作用特点是什么?
临床上主要用于什么疾病的治疗?
山莨菪碱:
平滑肌解痉
内脏绞痛,感染中毒性休克
东莨菪碱:
对中枢神经作用强
麻醉前给药;
防晕止吐
第八章肾上腺素受体激动药
1.拟肾上腺素有哪几类?
各自代表药有哪些?
α受体激动药:
去甲肾上腺素
β受体激动药:
异丙肾上腺素
α、β受体激动药:
肾上腺素
α、β受体及多巴胺受体激动药:
多巴胺
2.比较NA、Adr、ISO三个药物在心脏、血管、血压、支气管等作用的异同点。
(NA:
去甲肾上腺素;
Adr:
肾上腺素;
Iso:
异丙肾上腺素)
血管
收缩血管
舒张血管
皮肤粘膜、内脏血管(肾脏)→收缩显著
肝脏、骨骼肌→舒张显著
血压
小剂量:
↑/↑
(收缩压/舒张压)脉压略↑
较大剂量:
略↑/↑↑,脉压↓
小剂量静滴:
↑/↓脉压↑
大剂量:
↓/↓
小剂量或慢滴:
↑/±
or↓
脉压↑(β-R敏感)
较大剂量或快速滴注:
收缩压↑(心脏兴奋)
舒张压↑(α-R兴奋占优)
支气管
作用弱
扩张支气管平滑肌
松弛支气管平滑肌
3.比较NA、Adr、ISO三个药物的临床用途。
去甲肾上腺素:
①休克②药物中毒性低血压③上消化道出血
异丙肾上腺素:
①心脏骤停②房室传导阻滞③支气管哮喘
肾上腺素:
①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘④与局麻药配伍⑤局部止血
4.肾上腺素血压的翻转:
事先给有α受体阻滞作用的药物(如氯丙嗪),再给肾上腺素,
此时由于β2受体作用占优势,使升压转为降压
5.肾上腺素用于哮喘急救的原因是什么?
用于过敏性休克的抢救的原因是什么?
其与局麻药配伍使用的目的是什么?
哮喘急救原因:
①兴奋β2-R,支气管平滑肌松弛
②兴奋α-R,通过对支气管粘膜血管收缩,缓解水肿
③抑制过敏介质
过敏性休克抢救原因:
①激动α-R,收缩小动脉和毛细血管,降低通透性
②激动β1-R,改善心功能
③激动β2-R,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放
与局麻药配伍目的:
①减少吸收中毒②延长局麻时间③收缩血管,减少手术出血。
6.氯丙嗪中毒引起的低血压反应可以用什么药物抢救?
不能用什么药物抢救?
抢救:
不能抢救:
肾上腺素(以免引起血压急剧下降)
7.NA、Adr、ISO三个药物哪个更易引起心律失常?
为什么?
异丙肾上腺素(ISO)最易引起心律失常(NA<
ADR<
ISO)
去甲肾上腺素诱发心律失常比肾上腺素少见;
而异丙肾上腺素与肾上腺素比较,对正位起搏点的作用比异位作用强,故更易诱发心律失常
8.麻黄碱的特点及临床用途分别是什么?
①兴奋心脏、收缩血管、升压和舒张支气管的作用弱而持久
②有明显的中枢兴奋作用
③连续应用易产生快速耐受性
临床用途:
①哮喘②鼻塞③低血压④过敏反应
9.多巴胺的药理作用和临床应用分别是什么?
药理作用:
①兴奋心脏
②血管:
D-R兴奋,肾、肠系膜血管扩张
α-R兴奋,皮肤黏膜血管收缩。
总体外周阻力不变。
α-R兴奋,血管收缩
③升高血压
④肾脏:
排钠利尿
兴奋肾血管D1-R,肾血流量↑
兴奋肾小管D-R,排钠利尿
α-R兴奋→肾血管收缩(肾血流量↓,尿量↓)
临床应用:
休克:
尤适合伴心收缩力减弱及尿量减少者
急性肾衰(与利尿药合用)
第九章抗肾上腺素药
1.β-R阻断药的β-R阻断作用表现在哪些方面?
①心血管系统:
抑制心脏:
心率↓,心收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓
收缩血管,长期用药血压下降
②收缩支气管平滑肌
③抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解
④抑制肾素释放
2.内在拟交感活性:
有的β-R阻滞药与β-R结合后还有激动交感神经的效应的现象
3.β-R阻断药临床上可以用于哪些疾病的治疗?
①心律失常,心绞痛,心肌梗死②高血压③甲亢
4.β-R阻断药的不良反应和禁忌症分别是什么?
不良反应:
①一般不良反应:
消化道症状
②心脏抑制(严重反应)
③诱发和加剧支气管哮喘
④停药反跳
禁忌症:
严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞
支气管哮喘
5.β-R阻断药的反跳现象如何避免?
减量停药
6.普萘洛尔、美多洛尔、拉贝洛尔的比较
第十一章镇静催眠药
1.地西泮体内过程有什么特点?
(1)吸收:
口服吸收良好;
肌肉注射吸收缓慢而不规则
(2)分布:
脂溶性高,易透过血脑屏障,迅速向脑组织分布
(3)消除:
代谢产物具母体相似活性
2.苯二氮卓类药物从小剂量到大剂量,药理作用和临床用途分别是什么?
作用机制是什么?
小→大:
①抗焦虑②镇静催眠③抗惊厥④中枢性肌松
①焦虑症②失眠,麻醉前给药③惊厥及癫痫④肌肉紧张状态
作用机制:
苯二氮卓类药物与BDZ受体结合后,可促进GABA与GABAA受体的结合,
并导致氯通道开放的频率增加,从而加强GABA的中枢抑制效应,
产生镇静催眠作用
3.巴比妥类药物从小到大剂量药理作用和临床用途分别是什么?
①镇静②催眠③抗惊厥④麻醉⑤中枢麻痹
临床作用:
①失眠(少用)②惊厥及癫痫③麻醉和麻醉前给药
4.苯二氮卓类和巴比妥类药物药理作用最大的区别是什么?
大剂量苯二氮卓不会引起中枢抑制,安全范围大,不易导致死亡
5.苯二氮卓类药物的主要不良反应是什么?
1.中枢症状:
常见:
嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降,影响技巧性操作如驾驶安全
共济失调
2.耐受及依赖性
3.急性中毒
6.巴比妥类药物中毒的解救措施是什么?
1.清除毒物(洗胃或灌肠)2.维持血压、呼吸和体温3.碱化尿液,强迫利尿。
第十三章抗精神失常药
1.氯丙嗪的作用及机理、用途和不良反应
(1)中枢神经系统:
①安定②抗精神病③镇吐
④对体温调节的影响⑤加强中枢抑制药的作用
(2)自主神经系统:
阻断a—R:
体位性低血压
阻断M—R:
阿托品样作用
(3)内分泌系统:
泌乳
机理:
阻断中脑—皮质通路和中脑—边缘系统通路的多巴胺受体,呈现抗精神病和安定作用
阻断下丘脑和脑垂体多巴胺通路,导致内分泌紊乱
阻断黑质—纹状体多巴胺通路,导致锥体外系反应
用途:
①精神分裂症②燥狂症③神经症
④呕吐⑤低温麻醉及人工冬眠
(1)一般不良反应:
中枢抑制;
阿托品样作用;
心血管系统
(2)锥体外系反应:
①帕金森氏综合征②急性肌张力障碍
③静坐不能④迟发性运动障碍
(3)过敏反应
(4)内分泌
【例题】1.问:
各种类型的精神分裂症均可用吗?
II型效果差。
2.问:
各种类型的呕吐都有效吗?
晕动性呕吐无效
3.问:
对体温的影响和阿司匹林有差别吗?
答:
有,阿司匹林是增加散热,使发热者体温恢复正常
氯丙嗪抑制体温调节中枢,使体温随环境温度变化,
配合物理降温或组成“冬眠合剂”可使体温降至34℃甚至更低
4.氯丙嗪引起的低血压性休克的解救药:
千万不要选择(肾上腺素)
2.冬眠合剂的定义和组成
冬眠合剂:
氯丙嗪与其他中枢抑制药合用组成“冬眠合剂”,
使患者深睡,此时体温、代谢及组织耗氧量均降低,进入人工冬眠状态,
用于严重感染、高温惊厥及甲状腺危象等病症的辅助治疗
组成:
氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶
第十五章镇痛药
1.吗啡镇痛作用的特点是什麽?
试述其机理。
镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响
镇痛作用强大,反复应用易于成瘾
含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合,
减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质,从而阻止痛觉冲动传入脑内
2.吗啡的其他作用和机理。
①镇痛,镇静
②抑制呼吸—降低呼吸中枢对CO2的敏感性
③其他:
缩瞳—兴奋动眼神经
催吐—兴奋延髓催吐化学感受器
镇咳—抑制延髓咳嗽中枢
(2)外周作用:
①消化系统:
胃肠蠕动减慢
消化液分泌减少(便秘)
兴奋胆道括约肌,胆内压上升(胆绞痛)
②血管扩张(体位性低血压、颅内压升高)
提高膀胱括约肌张力(尿潴留)
延长产程
收缩支气管
3.吗啡能否用于分娩镇痛?
不能。
原因:
①吗啡能通过胎盘进入胎儿体内
②能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程
4.吗啡急性中毒的症状有哪些表现?
如何抢救?
表现:
昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、BP下降、休克
人工呼吸,给氧,升压,吗啡拮抗药:
纳洛酮
5.哌替啶(度冷丁)的作用和应用有哪些特点?
①镇痛强度<
吗啡
②维持时间比吗啡短
③不引起便秘,止咳作用弱
应用:
①剧痛
②心源性哮喘
③麻醉前给药,人工冬眠
6.何药现已作为非麻醉品应用?
喷他左辛
第21章利尿药与脱水药
1.利尿药的分类及各类药物的作用部位。
①高效利尿药:
呋塞咪—髓袢升支粗段
②中效利尿药:
噻嗪类—远曲小管近端
③低效利尿药:
乙酰唑胺—近曲小管
螺内酯、氨苯喋啶—远曲小管远端和集合管
2.呋塞米的作用和不良反应。
①利尿②扩张血管
不良反应:
①水、电解质紊乱②耳毒性③胃肠道反应④高尿酸血症
3.氢氯噻嗪的作用、用途和不良反应。
①利尿②抗利尿③降压
①轻中度水肿②尿崩症③高血压
①电解质紊乱:
低血钾
②代谢异常:
高血糖,高血脂,高尿酸血症
③过敏
4.螺内酯、氨苯喋啶的不良反应。
单独久用可致高血钾
5.脱水药的作用和用途。
①脱水②利尿
用途:
①脑水肿②青光眼③预防急性肾功能衰竭
第22章抗高血压药
1.高血压药的分类
(1)利尿降压药:
氢氯噻嗪
(2)钙通道阻滞药:
硝苯地平
(3)β-R阻滞药:
普萘洛尔
(4)肾素-血管紧张素系统抑制药:
①血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:
卡托普利
②血管紧张素Ⅱ受体阻滞药
③肾素抑制药
(5)交感N阻滞药:
①中枢抑制药:
可乐定
②N节阻滞药
③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
④肾上腺素受体阻滞药:
(Ⅰ)α-R阻滞药:
哌唑嗪
(Ⅱ)α、β-R阻滞药
(6)血管舒张药:
①直接舒张血管药
②钾通道开放药
2.一线降压药(5类),每一线降压药的特点和不良反应
利尿降压药(氢氯噻嗪):
温和、副作用小,内脏血流量不减少
一低三高(低血钾、高血糖,高血脂,高尿酸血症)
肾素活性增高
钙通道阻滞药(硝苯地平):
⒈扩张血管:
抑制Ca2+内流
⒉对心脏的作用:
负性肌力、负性频率
反射性兴奋心脏
⒊反射性释放肾素
踝、足、小腿肿胀
β-R阻滞药(普萘洛尔):
心功能不全、支气管哮喘禁用
ACE抑制药(卡托普利):
⒈降压同时不反射性加快心率
⒉增加肾脏血流量、保护肾脏
⒊逆转心肌肥厚、心室重构、血管壁增厚
⒋不引起电解质和代谢紊乱
⒌久用不易耐受
咳嗽、高血钾、低血压
血管紧张素Ⅱ受体阻滞药(氯沙坦):
降压>
卡托普利;
不良反应<
头晕、高血钾、体位性低血压
第23章抗心律失常药
1.抗心率失常的分类
Ⅰ类:
钠通道阻滞药
ⅠA:
适度阻滞Na通道:
普鲁卡因胺
ⅠB:
轻度阻滞Na通道:
利多卡因
ⅠC:
重度阻滞Na通道
Ⅱ类:
β-R阻滞药:
Ⅲ类:
延长APD药:
胺碘酮
Ⅳ类:
Ca2+通道阻滞药:
维拉帕米
2.利多卡因的作用和应用
⒈降低自律性
⒉改变传导速度:
心肌受损和低血钾:
改善病区传导,消除单向阻滞
心肌缺血:
减慢传导,变单向为双向阻滞
⒊相对延长ERP
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