药物化学化学治疗药习题及部分答案Word文档下载推荐.docx
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9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D
A.5位B.6位
C.7位D.8位
E.2位
9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B
A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,
9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C
A.随机筛选B.组合化学
C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A
A.百浪多息B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺
E.苯磺酰胺
9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B
A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶
D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C
A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine
B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine
C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine
D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine
E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine
9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A
A.伊曲康唑B.布康唑
C.益康唑D.硫康唑
E.噻康唑
9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B
A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜
C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成
E.增强吞噬细胞的功能
9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物D
9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A
A.乙胺嘧啶B.氯喹
C.伯氨喹D.奎宁
E.甲氟喹
二、配比选择题
[9-16~9-20]
9-16、SparfloxacinE9-17、CiprofloxacinC
9-18、LevofloxacinD9-19、NorfloxacinB
9-20、PipemidicAcidA
[9-21~9-25]
A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
9-21、磺胺甲噁唑B9-22、甲氧苄啶A
9-23、利福平E9-24、链霉素D
9-25、环丙沙星C
[9-26~9-30]
A.ChloroquineB.Ciprofloxacin
C.RifampinD.Zidovudine
E.Econazolenitrate
9-26、抗病毒药物D9-27、抗菌药物B
9-28、抗真菌药物E9-29、抗疟药物A
9-30、抗结核药物C
三、比较选择题
[9-31~9-35]
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶
C.两者均是D.两者均不是
9-31、抗菌药物C9-32、抗病毒药物D
9-33、抑制二氢叶酸还原酶B9-34、抑制二氢叶酸合成酶A
9-35、能进入血脑屏障A
[9-36~9-40]
A.利福平B.罗红霉素
9-36、半合成抗生素C9-37、天然抗生素D
9-38、抗结核作用A9-39、被称为大环内酯类抗生素B
9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A
[9-41~9-45]
A.环丙沙星B.左氟沙星
9-41、喹诺酮类抗菌药C9-42、具有旋光性B
9-43、不具有旋光性A9-44、作用于DNA回旋酶C
9-45、作用于RNA聚合酶D
四、多项选择题
9-46、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCD
A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类
C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类
E.苯并咪唑类
9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB
A.旋转酶B.拓扑异构酶IV
C.P-450D.二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为ABCD
A.与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合
B.光毒性
C.药物相互反应(与P450)
D.有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性
E.过敏反应
9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律ABCD
A.在rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后,其活性增强
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.将大环打开保持抗菌活性
9-51、下列抗疟药物中,哪些是天然产物AB
A.QuinineB.Artemisinin
C.ChloroquineD.Arteether
E.Dihydroartemisinin
9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CE
六、问答题:
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?
9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?
9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考?
9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
9-57、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
9-58、为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?
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