湖北省高自考考试大纲.docx
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湖北省高自考考试大纲
湖北省高自考考试大纲
课程名称:
药物化学
(二)/药物化学
课程代码:
01759/03023
第一部分课程性质与目标
一、课程性质与特点
药物化学是高等教育自学考试药学(本)专业的一门专业课程。
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
本课程主要介绍药物的发现、发展及研究进展,药物的化学结构与理化性质、结构与活性的关系,药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构与理化性质、化学结构与生物活性关系研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、药物的临床应用和保管有系统的认识,达到安全、合理和有效地使用常用药物。
二、课程目标与基本要求
课程设置目标是使考生通过该课程的学习掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系;掌握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础;掌握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。
为合理使用化学药物提供理论基础。
学习药物结构与药效的关系,药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等,了解现代药物化学学科的发展,为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下:
1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系,掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系,能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施,以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法,能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术,能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系
本课程是药学专业的一门专业课,在是在学习基础课程无机化学、有机化学、生物化学等课程基础上,与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用,本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标
第一章绪论
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握药物化学的概念和药物的命名方法。
熟悉药物化学的研究对象和任务。
熟悉常见的药物作用靶点。
了解药物化学的发展简史及药物的研究与开发的基本过程。
二、考核知识点与考核目标
(一)基本概念(重点)
识记:
药物药物化学构效关系
(二)药物化学的发展和起源
识记:
药物的靶点(重点)
理解:
药物化学学科的建立及发展,药物化学学科与其他相关学科的关系
应用:
药物化学的研究对象和任务
(三)药物的命名
识记:
药物名称的3种类型的表达
理解:
通用名和化学名的表达特点。
应用:
看懂常用药物的名称
第二章中枢神经系统的药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和神经退行性疾病治疗药物的类型、构性关系与构效关系,常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途,熟悉镇静催眠药和抗精神失常药和内源性镇痛物质的类型;典型药物的制备原理与合成路线,了解各类药物的发展。
二、考核知识点与考核目标
(一)镇静催眠药(重点)
识记:
镇静催眠药的发展与类型,巴比妥类药物、苯二氮卓类药物、非苯二氮卓类GABAA受体激动剂的结构特点、结构通式与理化通性,
理解:
苯二氮卓类药物的作用机制与体内代谢。
苯巴比妥、异戊巴比妥、艾司唑仑、酒石酸唑吡坦结构特征及主要用途。
巴比妥类药物的合成通法。
应用:
巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系及结构改造,巴比妥类药物的鉴别与稳定性。
非苯二氮卓类GABAA受体激动剂作用特点。
(二)抗癫痫药
识记:
抗癫痫药的发展与类型,苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的结构、化学名称及主要用途。
理解:
苯妥英钠、卡马西平的理化性质。
应用:
苯妥英钠、卡马西平的鉴别与稳定性
(三)抗精神失常药(重点)
识记:
抗精神失常药的发展与类型,盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的结构特点及主要用途。
非典型抗精神病药物的作用特点
理解:
盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。
氯氮平的作用特点。
应用:
吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系
(四)抗抑郁药
识记:
抗抑郁药的发展与类型,氟西汀的结构特点及作用特点
理解:
氟西汀理化性质。
应用:
选择性5-羟色胺摄取抑制剂的临床应用
(五)镇痛药(次重点)
识记:
镇痛药的发展与类型,盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸派替啶、芬太尼结构特征;镇痛药的结构特点,内源性镇痛物质的类型
理解:
盐酸吗啡、磷酸可待因主要理化性质;盐酸美沙酮和喷他佐新的结构特点。
应用:
盐酸吗啡、磷酸可待因的鉴别与稳定性;镇痛药的构效关系
(六)神经退行性疾病治疗药物
识记:
抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药物的发展与类型,左旋多巴、盐酸多奈哌齐的结构特征。
理解:
左旋多巴主要理化性质。
应用:
左旋多巴体内的代谢过程。
第三章外周神经系统的药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂及局部麻醉药的类型、构性关系和构效关系。
掌握典型药物结构和理化性质及作用特点。
熟悉各类药物的作用机制,了解各类药物的发展
二、考核知识点与考核目标
(一)拟胆碱药
识记:
胆碱受体的分类,拟胆碱药的分类,氯贝胆碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的名称、主要用途,
理解:
M胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理、发展和现状,可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用,胆碱酯酶复活剂的作用和用途;毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的理化性质。
选择性作用于M受体亚型激动剂的研究和发展。
应用:
乙酰胆碱酯酶抑制剂的临床应用特点。
(二)抗胆碱药(重点)
识记:
抗胆碱药分类,节后抗胆碱药的分类(M胆碱受体拮抗剂)、骨骼肌松弛药(N胆碱受体拮抗剂)分类,硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林结构、化学名称和主要用途。
理解:
抗胆碱药的作用原理,硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林的理化性质。
应用:
硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的鉴别与稳定性,颠茄类生物碱的构效关系。
(三)拟肾上腺素药的构性关系、构效关系。
(重点)
识记:
拟肾上腺素药的发展及类型。
拟肾上腺素药的体内代谢。
盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、可乐定的结构、化学名称、主要用途。
盐酸多巴胺、沙丁胺醇结构特点、主要用途。
盐酸克仑特罗的临床应用。
理解:
苯乙胺类拟肾上腺素药的构性关系,盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、硫酸沙丁胺醇的理化性质。
应用:
拟肾上腺素药的鉴别与稳定性、构效关系。
(四)抗过敏药
识记:
组胺受体的分类,经典组胺Hl受体拮抗剂(第一代)和非镇静Hl受体拮抗剂(第二代)的结构类型、作用特点及主要代表药物。
马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀的结构及主要用途。
理解:
马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀的理化性质,经典组胺Hl受体拮抗剂和非镇静Hl受体拮抗剂的不良反应。
应用:
Hl受体拮抗剂的构效关系。
第二代Hl受体拮抗剂发展及结构特征。
(五)局部麻醉药(重点)
识记:
局部麻醉药的发展从可卡因到普鲁卡因的研究过程对现代药物开发的意义。
局部麻醉药的类型;盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、化学名称及主要用途。
理解:
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线,理化性质和作用特点,局麻药的作用机理和体内代谢。
应用:
局部麻醉药的构效关系,盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的鉴别与稳定性。
第四章循环系统的药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习,熟悉相关靶点在循环系统的药物中应用。
掌握β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钠、钾通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、NO供体药物、调血脂药及抗血栓药的类型、构性关系和构效关系。
掌握典型药物结构和理化性质及作用特点。
熟悉各类药物的作用机制,了解各类药物的发展
二、考核知识点与考核目标
(一)β-受体阻滞剂(重点)
识记:
肾上腺素能受体阻滞剂的发展、分类,盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、阿替洛尔的结构、化学名称、主要用途和对心脏的选择性。
理解:
盐酸普萘洛尔、美托洛尔结构特征、理化性质及作用特点。
应用:
盐酸普萘洛尔的鉴别与稳定性;盐酸普萘洛尔制备及杂质来源。
β受体阻断剂的构效关系。
(二)钙通道阻滞剂(重点)
识记:
熟悉钙通道阻滞剂的发展、作用原理;钙通道阻滞剂的结构类型。
掌握硝苯地平的结构、化学名称及主要用途,苯磺酸氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构特点、作用特点和主要用途。
理解:
1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特点和作用特点,硝苯地平的理化性质及合成。
应用:
二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系,硝苯地平的鉴别与稳定性。
苯磺酸氨氯地平手征性。
(三)钠、钾通道阻滞剂
识记:
钠通道阻滞剂分类及代表药,盐普硫酸奎尼丁、美西律结构及主要用途;钾通道阻滞剂的发展及主要代表药物盐酸胺碘酮的结构特点、作用特点和主要用途。
理解:
盐普硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮的理化性质。
应用:
特异性抗心律失常药物的构效关系,盐酸胺碘酮的鉴别。
(四)血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(重点)
识记:
熟悉RAAS系统的降血压药研究进展,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素受体(AngⅡ受体)拮抗剂的发展。
掌握ACEI的结构分类及作用特点。
卡托普利、氯沙坦的结构及作用特点。
掌握马来酸依那普利、赖诺普利、福辛普利的结构特征及主要用途
理解:
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂作用机制。
卡托普利、氯沙坦的理化性质。
应用:
ACEI结构改造、作用机理。
卡托普利的结构与副作用的关系。
(五)NO供体药物
识记:
熟悉NO供体药物的作用机制,掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构及用途。
理解:
作用机理及体内代谢。
硝酸甘油、硝酸异山梨酯的理化性质。
应用:
硝酸甘油、硝酸异山梨酯的稳定性,运输和保存。
(六)强心药
识记:
熟悉常用强心性药物的类别。
掌握地高辛的结构特征和临床应用。
应用:
强心甙类药物的构效关系
(七)降血脂药(重点)
识记:
熟悉降血脂药分类,降血脂药物的发展。
掌握洛伐他丁、辛伐他汀结构、理化性质及主要用途。
阿托伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐的结构特征及主要用途。
烟酸及其前药衍生物的结构特征和临床应用。
了解胆固醇吸收抑制剂的研究现状。
理解:
洛伐他丁、辛伐他汀、阿托伐他汀的代谢及HMG-CoA还原酶抑制剂作用机理。
应用:
洛伐他丁、辛伐他汀结构与其活性形式的关系。
苯氧乙酸类的构效关系,
(八)抗血栓药
识记:
熟悉抗血栓药物的分类和发展,抗血小板药物和抗凝血药物的主要临床用药。
应用:
氯吡格雷的结构特征、理化性质及应用。
(九)其他心血管系统药物
识记:
熟悉作用于α-肾上腺素受体和作用于血管平滑肌以及作用于交感神经末梢的心血管系统的主要代表药物。
应用:
利血平的结构特征、理化性质及稳定性。
第五章消化系统的药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握H2受体拮抗剂的类型,止吐药促胃动力药及肝胆疾病辅助治疗药物类型、构性关系和构效关系。
熟悉抗溃疡药的作用机制,了解各类药物的新进展。
(一)抗溃疡药(重点)
识记:
抗消化性溃疡药物的类型,H2受体拮抗剂的发展、类型及第一、二、三代药物的主要代表药;盐酸雷尼替丁结构特点及主要用途;质子泵抑制剂的类型。
西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑、埃索美拉唑结构特征及主要用途;雷贝拉唑钠的作用特点。
理解:
奥美拉唑的理化性质及体内代谢。
奥美拉唑循环(前药循环);质子泵抑制剂的作用原理及最新发展。
应用:
H2受体拮抗剂的构效关系,西咪替丁、奥美拉唑的鉴别与稳定性。
(二)止吐药
识记:
熟悉止吐药的发展和类别。
掌握昂丹司琼的结构特征及临床应用。
阿瑞匹坦的作用特点。
NK1受体拮抗剂的最新研究。
应用:
5-HT3受体拮抗剂的作用机制。
(三)促胃动力药
识记:
了解促胃动力药发展和类别。
熟悉多巴胺D2受体拮抗剂的作用机理。
理解:
多潘立酮的结构特征,理化性质、稳定性及应用。
(四)肝胆疾病辅助治疗药物
识记:
了解肝胆疾病辅助药物发展。
掌握联苯双酯的结构及理化性质。
熊去氧胆酸的结构特征及理化性质。
应用:
熊去氧胆酸的稳定性及鉴别。
第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的类型,常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途;了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。
二、知识点与考核目标
(一)解热镇痛药(次重点)
识记:
解热镇痛药的类型,乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的结构、化学名称及主要用途。
理解:
水杨酸类解热镇痛药的结构改造与发展,乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的合成路线、理化性质,贝诺酯的作用特点、体内代谢。
应用:
乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的鉴别与稳定性,降低乙酰水杨酸副作用的新制剂。
(二)非甾类抗炎药(重点)
识记:
非甾类抗炎药的发展与类型,羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠、塞来昔布的结构及主要用途。
理解:
非甾类抗炎药的作用机理,吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠、塞来昔布的理化性质。
选择性COX-2抑制剂的新发展。
应用:
布洛芬的鉴别与稳定性,芳基丙酸类药物的构效关系。
第七章抗肿瘤药
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系;抗肿瘤各类代表药物的化学名称、结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途,熟悉抗肿瘤各类药物的体内代谢,了解抗肿瘤各类药物最新进展。
二、考核知识点与考核目标
(一)烷化剂(重点)
识记:
烷化剂的结构类型、发展、作用机理,氮芥类药物的设计原理、结构通式和结构类型,氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、作用特点及主要用途,烷化剂类抗肿瘤药的毒性作用。
铂类抗肿瘤药物结构特点及研究进展。
理解:
盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的理化性质,环磷酰胺的体内代谢。
应用:
氮芥类的构效关系,环磷酰胺、盐酸氮芥的鉴别与稳定性。
(二)抗代谢物抗肿瘤药(重点)
识记:
抗代谢物的结构类型、发展、作用机理,氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤的结构和主要用途,盐酸阿糖胞苷、溶癌呤、甲氨蝶呤结构特点和主要用途,抗代谢物类抗肿瘤药的毒性作用。
嘧啶类抗肿瘤药物的研究进展。
理解:
各类抗代谢物的设计原理,氟尿嘧啶、巯嘌呤的理化性质,盐酸阿糖胞苷、溶癌呤、依诺他滨的体内代谢。
应用:
氟尿嘧啶、巯嘌呤的鉴别与稳定性
(三)抗肿瘤抗生素
识记:
抗肿瘤抗生素类型及主要代表药物,放线菌素D、博来霉素、盐酸多柔比星、米托蒽醌结构特征和应用。
理解:
多肽类和蒽醌类抗肿瘤抗生素的作用机制。
(四)抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
识记:
熟悉抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理及分类;掌握羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的结构特点和主要用途
理解:
羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的理化性质。
紫杉醇类抗肿瘤药物研究的新进展。
应用:
紫杉醇及其衍生物的作用特点。
喜树碱类药物的构效关系。
(五)肿瘤治疗的性靶点及其药物
识记:
了解抗肿瘤药物的新靶点、相关临床用药,及抗肿瘤药物研究的新进展。
第八章抗生素
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握临床常用抗生素的类型、构效关系、各类的常用药物的名称、结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途;熟悉抗生素各类药物的抗菌谱、作用机理、体内代谢及过敏反应;了解青霉素类、头孢菌素类抗生素的结构修饰,各类药物的耐药性、近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
(一)β—内酰胺类抗生素(重点)
识记:
β—内酰胺类抗生素的发展、基本结构及特点、作用机理,半合成青霉素、半合成头孢菌素、非经典β—内酰胺类抗生素的类型及结构特点,碳青霉烯类的作用特点、结构特点,青霉素G、苯唑西林钠、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸、亚胺培南、舒巴坦的结构、作用特点和主要用途。
理解:
半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法,青霉素G、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛、亚胺培南、克拉维酸、舒巴坦的理化性质。
青霉素类、半合成青霉素类与头孢菌素类的结构修饰、过敏反应、体内代谢。
应用:
β—内酰胺类抗生素的构效关系,青霉素G、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的鉴别与稳定性。
耐酸、耐酶及广谱青霉素的结构特征。
(二)四环素类抗生素
识记:
四环素类抗生素的发展、结构特点,四环素,米诺环素的结构特点及作用特点。
理解:
四环素类抗生素的理化通性。
理化性质与不良反应的关系。
应用:
四环素类抗生素的结构改造及构效关系、鉴别与稳定性。
(三)氨基糖甙抗生素(次重点)
识记:
氨基糖苷类抗生素的结构特点、主要药物,链霉素、庆大霉素的临床应用及毒副作用。
依替米星结构特点与作用特点。
理解:
氨基糖苷类抗生素的理化性质、体内代谢,链霉素的理化性质。
应用:
链霉素、庆大霉素的鉴别与稳定性。
(四)大环内酯类抗生素(重点)
识记:
大环内酯类抗生素的发展与主要结构特征,红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰利霉素的主要结构特征、抗菌谱及主要用途。
理解:
大环内酯类抗生素的理化性质、作用机理,红霉素的理化性质。
应用:
红霉素的结构改造、鉴别与稳定性,罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的结构来源。
(五)氯霉素
识记:
氯霉素的结构、立体异构体的构型、抗菌谱、主要用途及毒副作用。
甲砜霉素、琥珀氯霉素的结构特点与主要用途。
理解:
氯霉素的理化性质、体内代谢。
应用:
氯霉素的鉴别与稳定性。
第九章化学治疗药
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握化学治疗药的类型,常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途,熟悉喹诺酮类、抗结核药物、磺胺类抗菌增效剂的作用机理与体内代谢,磺胺类药物的构效关系,抗病毒药的类型、常用药物的结构或结构特点及用途,了解抗真菌药、抗寄生虫药的代表药物及应用。
二、知识点与考核目标
(一)喹诺酮类抗菌药(重点)
识记:
喹诺酮类抗菌药的发展,掌握三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点,抗结核药物化学结构分类,诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、环丙沙星的结构、主要用途。
理解:
环丙沙星、左氟沙星的理化性质,喹诺酮类抗菌药的作用机理与体内代谢。
应用:
喹诺酮类抗菌药的构效关系,结构与毒性及药物代谢的关系。
诺氟沙星、环丙沙星的鉴别与稳定性。
(二)抗结核病药物
识记:
抗结核病药的类型,异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇的结构、主要用途。
利福平的结构特点、主要用途。
抗结核抗生素的主要代表药物。
理解:
对氨基水杨酸钠、异烟肼的合成方法,异烟肼、对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇利福平的理化性质。
异烟肼的作用机制及代谢。
应用:
异烟肼的构效关系,对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平的鉴别与稳定性。
(三)磺胺类药物及抗菌增效剂(次重点)
识记:
磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、磺胺醋酰钠、甲氧苄胺嘧啶的结构、主要用途,抗菌增效剂类型与作用特点。
理解:
磺胺类药物的结构通式、制备原理与合成路线、理化通性、与体内代谢,磺胺醋酰钠的合成方法。
磺胺药物的作用机制---代谢拮抗在新药寻找中的应用。
应用:
磺胺类药物的构效关系,磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄胺嘧啶的稳定性。
(四)抗真菌药
识记:
抗真菌药的发展、类型,氟康唑、克霉唑、酮康唑、益康唑的结构特点、主要用途。
应用:
唑类抗真菌药的构效关系.
(五)抗病毒药(次重点)
识记:
抗病毒药的发展、类型,金刚烷胺、磷酸奥司他韦(达菲)、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的结构特点、作用特点及主要用途。
理解:
核苷类抗病毒药物的研究进展,阿昔洛韦的作用机制及临床应用。
抗艾滋病药物的最新研究。
应用:
核苷类逆转录酶抑制剂的构效关系。
(六)抗寄生虫药
识记:
驱肠虫药、抗血吸虫病药、抗疟药发展与类型,盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的结构及主要用途。
抗疟药物的发展概况及对天然产物的结构改造发现新药的过程
理解:
阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹青蒿素、的理化性质。
应用:
青蒿素的结构改造及青蒿素抗疟作用机理。
第十章降血糖药物及利尿药
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握降血糖药、利尿药的类型,熟悉降血糖药物的发展。
常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途,降血糖药物的结构改造、作用机制及临床用药。
利尿药的构效关系;熟悉利尿药的作用机制;
二、知识点与考核目标
(一)降血糖药物(重点)
识记:
降血糖药的结构类型,胰岛素的组成及作用。
甲苯磺丁脲、格列本脲、罗格列酮、盐酸二甲双胍、阿卡波糖、西他列汀的结构特点及作用。
降血糖药物的最新研究进展。
理解:
胰岛素、甲苯磺丁脲、格列本脲、罗格列酮、盐酸二甲双胍的理化性质。
磺酰脲类降血糖药物的作用机制。
应用:
磺酰脲类降血糖药物的构效关系及药代动力学特征。
(二)利尿药
识记:
利尿药的类型,乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋塞米、依尼他酸、氨苯蝶啶、螺内酯的结构特征及主要用途。
理解:
利尿药的作用机制,乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯的理化性质。
应用:
噻嗪类利尿药的构效关系,氢氯噻嗪、呋塞米鉴别,氢氯噻嗪、依他尼酸的稳定性,螺内酯的代谢。
第十一章激素类药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握甾体激素的分类、基本结构、理化通性、构效关系,常用药物的化学名称、结构或结构特点、构性关系及用途,熟悉各类激素药物的立体异构、化学命名、体内代谢及生理作用。
二、考核知识点与考核目标
(一)前列腺素类药物
识记:
了解前列腺素类化合物的基本化学结构、类型及作用机制。
米索前列醇的结构特点及作用。
应用:
前列腺素类药物在临床上的应用。
(二)肽类激素类药物
识记:
了解肽类激素类药物的结构特点及用途,胰岛素、降钙素结构组成及用途。
应用:
降钙素理化性质及临床应用。
(一)甾体激素类药物(重点)
识记:
掌握甾体激素药物的结构特征、结构类型、各类激素药物的结构特点、立体异构及生理作用。
掌握雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、甲基睾丸素、丙酸睾酮、黄体酮、乙酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松醋酸地塞米松的结构、化学名称和主要生理作用;蛋白同化激素的作用;肾上腺皮质激素作用分类;甾体激素和激素拮抗作用机理。
甾体避孕药物的发展。
甾体激素类药物的发展。
理解:
甾体激素药物的化学命名;雌二醇的结构改造、体内代谢;睾酮的结构改造,蛋白同化激素的结构特征,雄激素类药物的体内代谢;黄体酮的结构改造,糖皮质激素的结构改造,肾上腺皮质激素类药物的体内代谢;雌二醇、己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、丙酸睾酮、乙酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松的理化性质及代谢。
应用:
甾体激素药物的特殊官能团反应;雌激素、雄激素、孕激素及肾上腺皮质激素的构效关系。
己烯雌酚的结构特征及鉴别。
米非司酮、醋酸地塞米松的代谢、稳定性及构效关系。
第十二章维生素
一、学习目的与要求
通过本章的学习,掌握维生素的类型,常用药物的结
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